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抑制剂&激动剂
10
WS-383
T13349
2247544-02-9
WS-383 是高效、选择性、可逆的
DCN1-UBC12
相互作用抑制剂,IC50为11 nM。它抑制 Cul3/1 的类泛素化修饰,引起 NRF2,p21和p27 的积累。
E1/E2/E3 Enzyme
¥ 987
现货
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DCN1-UBC12
-IN-1
T63647
2374827-31-1
DCN1-UBC12
-IN-1 是有效的、特异性的
DCN1-UBC12
抑制剂,其 IC50 值为 2.86 nM,具有抗心脏成纤维化活性。
E1/E2/E3 Enzyme
Others
¥ 10600
6-8周
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DCN1-UBC12
-IN-2
T63820
2374827-47-9
DCN1-UBC12
-IN-2 是有效的、特异性的
DCN1-UBC12
抑制剂,其 IC50 值为 9.55 nM。
DCN1-UBC12
-IN-2 能够特异性靶向
DCN1-UBC12
相互作用,减缓 Ang II 诱导的心脏成纤维细胞活化。
E1/E2/E3 Enzyme
Others
¥ 10600
6-8周
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WS-383 free base
T13348
2247543-65-1
WS-383 free base is a selective and reversible
DCN1-UBC12
interaction inhibitor(IC50 of 11 nM).
E1/E2/E3 Enzyme
Others
¥ 10600
1-2周
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Yucasin
5-(4-chlorophenyl)-4H-1,2,4-triazole-3-thiol
T201628
26028-65-9
Yucasin是一种高效的植物生长素(IAA)生物合成抑制剂,通过特异性抑制YUCCA(YUC)黄素单加氧酶的活性,阻断色氨酸依赖的生长素合成途径。可用于研究生长素在植物生长发育及逆境响应中的调控机制等相关领域。
E1/E2/E3 Enzyme
¥ 99
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DI-591
DI591
T11033
2245887-38-9
DI-591是一种高效、高亲和力且可穿透细胞的 DCN1‑UBC12 相互作用抑制剂。DI-591与 DCN1、DCN2 的结合 Ki 值分别为 12 nM 和 10.4 nM,而与 DCN3、DCN4 及 DCN5 蛋白几乎无结合。DI‑591 可选择性抑制 cullin 3 的 neddylation 修饰,对其他 cullin 家族蛋白的 neddylation 则无明显作用或仅有微弱影响。
E1/E2/E3 Enzyme
¥ 1090
现货
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WS-384
T209577
2247544-03-0
WS-384是一种口服活性的双重抑制剂,针对LSD1和
DCN1-UBC12
蛋白-蛋白相互作用的IC50值分别为338.79 nM和14.81 nM。它具有抗癌活性,能够导致细胞周期阻滞、DNA损伤,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。WS-384适用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)。
Apoptosis
Caspase
DNA/RNA Synthesis
E1/E2/E3 Enzyme
Histone Demethylase
待询
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DI-1548
T213532
2247060-97-3
DI-1548 是一种强效、选择性且不可逆的 DCN1 共价抑制剂 (IC50= 4.6 nM)。在纳摩尔浓度下,它能够高效且选择性地抑制 Cullin 3 的 neddylation,而对其他 Cullin 蛋白 (Cullin 1、2、4A、4B 和 5) 的 neddylation 影响不明显,且不具细胞毒性。DI-1548 与 DCN1 的共价结合破坏了
DCN1-UBC12
的相互作用,导致 neddylation 复合物崩解及 CRL3 失活,进而引发 NRF2 积累和靶基因上调,在小鼠模型中对肝脏具有保护作用。DI-1548 可用于与肝损伤相关的研究。
E1/E2/E3 Enzyme
Nrf2
待询
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DI-404
T23989
2187412-79-7
DI-404 is a high-Affinity Peptidomimetic the
DCN1-UBC12
Protein-Protein Interaction inhibitor (Kd= 6.9 nM). DI-404 effectively and selectively inhibits the neddylation of cullin 3 over other cullin members.
E1/E2/E3 Enzyme
Others
¥ 19900
3-6月
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NAcM-OPT HCl(2089293-61-6 free base)
T9140
2416146-10-4
NAcM-OPT HCl(2089293-61-6 free base) 是一种可口服的 cullin neddylation 1 (DCN1) 抑制剂,靶向 N-Acetyl-UBE2M(E2 结合酶,UBC12)与 DCN1 的相互作用,IC50 为 79 nM。
Autophagy
NEDD8
¥ 315
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