cyslt 1

Gemilukast（ONO-6950） 是一种具有口服活性和有效性的半胱氨酰白三烯 1 和 2 受体 (CysLT1 和CysLT2) 双重抑制剂，抑制 LTC 4 诱导的支气管收缩，对人 CysLT1 和 CysLT2 有抑制作用，可用于治疗哮喘。

LM-1484 displays a higher affinity for 3H-LTC4 sites and is an antagonist of CysLT1 receptor.

Quininib is a regulator of Ocular Angiogenesis. Quininib significantly inhibits angiogenic tubule formation in HMEC-1 cells, angiogenic sprouting in aortic ring explants and retinal revascularisation in OIR mice.

Iralukast is a cysteinyl-leukotriene antagonist (CysLT) with a pKi of 7.8 for CysLT1.

CAY10789 (化合物 6) 是有效的CysLT1R 拮抗剂 ，IC50值为2.80 μM。CAY10789 也是一种GPBAR1激动剂 ，EC50为3 μM。CAY10789 显著降低 U937 细胞对 HAEC 的粘附并降低 TNF-α 的表达。CAY10789 表现出有前途的代谢稳定性和出色的药代动力学。 CAY10789 可用于结肠炎、代谢综合征和其他 GPBAR1 CysLT1R 相关疾病的研究。

CAY10788 is an antagonist of CysLT1 receptor.

AM679 is a potent and selective FLAP inhibitor with IC50s of 2.2 nM 0.6 nM 154 nM for FLAP binding hLA hWB respectively. IC50 value: 2.2 nM 0.6 nM 154 nM(FLAP binding hLA hWB) [1] AM679 showed an improved CYP inhibition profile (IC50 3A4 = 16.7 lM, 2C9 =

BAY-u 9773 是 CysLT 受体(半胱氨酸白三烯受体)的非选择性拮抗剂，对于 CysLT1和 CysLT2的 IC50值大致相同，用于抑制白三烯反应。

MEN91507 is a new CysLT(1) receptor antagonist.