cyclin g-associated kinase (gak)

LP-935509 是一种选择性、脑渗透性、小分子接头蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 竞争性抑制剂，能抑制 articulin-2-associated kinase 1 (AAK1)，其 IC50值为3.3 nM，Ki值为0.9 nM。LP-935509 是 BIKE 的强效抑制剂（IC50值为14 nM）和 GAK 的中度抑制剂（IC50值320±40 nM）。

SGC-GAK-1 是细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK) 的选择性抑制剂(Ki:3.1 nM)，可用作 GAK 的化学探针。

GAK inhibitor 49 是 ATP 竞争性的细胞周期蛋白 G 相关激酶选择性抑制剂，Ki=0.54 nM，细胞 IC50=56 nM。它也具有与 RIPK2 结合的能力。

BMT-124110是一种具有选择性的AAK1抑制剂(IC50: 0.9 nM)，具有抗伤害感受活性。BMT-090605抑制BMP -2诱导蛋白激酶BIKE,其IC50为 17 nM。BMT-090605抑制细胞周期蛋白 G 相关激酶GAK，其IC50:为99 nM。

BMT-090605 is a potent, selective AAK1 inhibitor, with an IC50 of 0.6 nM. BMT-090605 inhibits BMP-2-inducible protein kinase (BIKE) and Cyclin G-associated kinase (GAK) with IC50s of 45 and 60 nM, respectively[1]. BMT-090605 shows antinociceptive activity

PKN3-IN-1 (compound 16) 抑制 PKN3 (丝氨酸 苏氨酸蛋白激酶 3) 和 GAK (细胞周期蛋白 G 相关激酶)，其 IC50 为 0.014 μM，Ki 为 0.0044 μM。PKN3-IN-1 作为研究 PKN3 在胰腺癌、前列腺癌以及 T 细胞急性淋巴细胞白血病中的生物学功能的潜在工具化合物。

GAK inhibitor 2 (Compound 14g) is a highly potent inhibitor of cyclin G-associated kinase (GAK) with an IC 50 of 0.024 μM. It exhibits remarkable antiviral activity against dengue virus (DENV), with an EC 50 of 1.049 μM [1].

BMT-090605 hydrochloride 是有效的，选择性的连接蛋白-2 相关激酶 1(AAK1)抑制剂，（IC50=0.6 nM）。BMT-090605 hydrochloride 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) （IC50=45 nM）和细胞周期蛋白 G 相关激酶 GAK（IC50=60 nM）。BMT-090605 hydrochloride 显示抗伤害活性。BMT-090605 hydrochloride 在神经性疼痛中具有研究价值。

GAK inhibitor 49 hydrochloride 是有效的、ATP 竞争性的、高选择性细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK) 抑制剂，Ki 为 0.54 nM，细胞 IC50 为 56 nM。GAK inhibitor 49 hydrochloride 也可以与 RIPK2 结合。