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TAK-715 是一种具有口服活性的p38 MAPK 抑制剂，对 p38α 和 p38β 的IC50分别为 7.1 nM 和200 nM。它抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ ε)，调节 Wnt β-catenin 信号传导的激活，有抗炎活性。

5-Hydroxy-1-methylhydantoin (HD-003) 是一种可能用于治疗肾衰竭的抗氧化剂。它是肌酐代谢物，是一种羟基自由基清除剂，此前已显示通过抑制大鼠慢性肾病的进展来提供肾脏保护。 它是一种新型抗氧化药物，可完全抑制 B2-激肽受体(B2KR) 对 VSMC 中高葡萄糖 (25 mM) 刺激的反应，并且还显示可减弱 BK 对 VSMC 重塑的影响。它抑制 BK 诱导的 MAPK 磷酸化增加并减弱 VSMC 中结缔组织生长因子 (CTGF) 蛋白水平的增加。这些研究结果表明，它可能通过其抗氧化特性赋予血管保护免受高葡萄糖浓度和 BK 刺激以改善血管损伤和重塑。

GSK-LSD1是一种具有选择性的 LSD1 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，可在癌细胞中减弱 CTGF CCN2、MMP13、LOXL4 和波形蛋白的表达。GSK-LSD1 可调节细胞周期，诱导细胞凋亡，可用于研究乳腺癌。

YAP TAZ-TEAD-IN-2 (Compound 51) 作为一种YAP TAZ-TEAD抑制剂，可有效阻断YAP TAZ与TEAD的相互作用。其通过降低TEAD的转录活性来发挥作用，具有极低的半抑制浓度，IC50仅为1.2 nM。YAP TAZ-TEAD-IN-2还能抑制乳腺癌细胞中YAP TAZ-TEAD靶基因（Cyr61, CTGF, AXL和Survivin）的表达，进而抑制细胞增殖。

Pamrevlumab (FG-3019) 是一种对缔组织生长因子（CTGF）有亲和力的人源抗体，参与抗结缔组织生长因子疗法，可用于治疗特发性肺纤维化 (IPF) 。

CV-4-26 (Compound 22)，一种TEAD的共价抑制剂，通过抑制基于YAP TEAD的转录活动来降低CTGF和CYR61的表达。此外，CV-4-26能够抑制Huh7和HepG2细胞集落的形成，并诱导细胞周期停滞与细胞凋亡(apoptosis)。对于肝细胞癌(HCC)和肝母细胞瘤(HB)，CV-4-26展现出了显著的抗肿瘤活性。

HC-258是一种直接的TEAD抑制剂，与 TEAD 蛋白的半胱氨酸残基Cys380形成共价键，在MDA-MB-231细胞中降低CTGF, CYR61, AXL和NF2的转录水平并且抑制迁移。

pan-TEAD-IN-1 (Compound 3) 是一种可口服的TEAD泛抑制剂，通过靶向TEAD的棕榈酰化位点，干扰其与共激活因子YAP TAZ的相互作用，从而抑制Hippo信号通路中癌基因（如Ctgf和Cyr61）的转录上调。pan-TEAD-IN-1 展现出优异的活性，对luciferase的IC50为0.36 nM，对H226细胞的IC50为1.52 nM，并拥有良好的药代动力学特性 (AUC0–∞= 228.7 μg mL·min，T1 2= 183.9 min)。在TEAD依赖型癌症的异种移植小鼠模型中，该化合物显著抑制肿瘤生长，具有研究TEAD依赖型癌症的潜力。

LM-41是一种 TEAD 结合剂，具有潜在的抗癌活性，可强烈降低 CTGF 、 Cyr61 、 Axl 和 NF2 的表达，可用于研究乳腺癌。

CCG-232964为口服活性Rho MRTF SRF抑制剂，能够抑制LPA诱导的CTGF基因表达。

AF-2112为Flufenamic acid衍生物，作为TEAD抑制剂，能显著抑制CTGF、Cyr61、Axl及NF2基因表达。

GED-0507-34 Levo((S)-3-(4-氨基苯基)-2-甲氧基丙酸)是一种可口服的PPARγ调节剂，用于改善炎症驱动的肠道纤维化，降低了促纤维化基因Acta2、COL1a1和Fn1的表达，减少了纤维化主要标志物α-SMA和胶原蛋白I-II的蛋白水平，以及TGFβ Smad途径的主要成分，降低了IL-13、CTGF、TGFB和ACTA1的表达，抑制了TGF-β诱导的成纤维细胞和IECs细胞系的活化。