cocaine

OS-3-106 是一种新型芳酰胺苯基哌嗪，在腺苷酸环化酶抑制试验中作为 D3R 的部分激动剂。

Fenobam 是可口服的、可穿过血脑屏障的 mGluR5拮抗剂，具有抗焦虑活性，在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 和 31 nM。它有反向激动剂活性，可阻断 mGlu5 受体活性，IC50为 84 nM。

NGB 2904 是一种具有口服活性的、选择性的多巴胺(DA) D3受体拮抗剂，可用于具可卡因成瘾。

BP 897 hydrochloride 是有效的部分多巴胺 D3受体激动剂和弱 D2受体拮抗剂，在多巴胺 D3 受体 (Ki=0.92 nM) 上显示出高亲和力，而在 D2 受体上显示出 70 倍的低亲和力 (Ki=61 nM)。它表现出对可卡因寻求行为的选择性抑制。

Lesopitron HCl 是一种5-HT1A 受体激动剂，具有抗焦虑化作用，可逆转与小鼠可卡因戒断相关的黑暗回避行为。

AMN082 是一种可透过血脑屏障且具有口服活性和选择性的 mGluR7 激动剂，具有抗抑郁作用。AMN082 对创伤性脑损伤大鼠神经元凋亡的神经保护作用，可减弱可卡因和吗啡诱导的小鼠运动致敏和交叉致敏。

Opipramol (Ensidon) 是一种具有抗抑郁活性的化合物，可在大鼠自我给药模型中减弱了可卡因的寻求行为。Opipramol 是 sigma (σ) 受体激动剂，具有抗焦虑活性，可用于研究神经系统疾病。

LK-11为一种生物碱衍生物，其作用机制与cocaine相似，能够抑制视丘神经突触囊泡对去甲肾上腺素(NA)的被动摄取。

UMB24 是一种针对σ2受体 (σ2 receptor) 的有效拮抗剂，其在σ2与σ1受体上的Ki值分别是170 nM和322 nM。此化合物能有效缓解可卡因所引发的抽搐及运动活动，同时不会造成致命后果。

MS-153, 作为一种激活谷氨酸转运体的化合物, 已经被证明可以减少吗啡、甲基苯丙胺和可卡因的条件性奖赏效应，而不会对小鼠的急性运动反应产生负面影响。

BD1052是一种已被证实会加剧可卡因行为毒性的σ受体激动剂。

RTI-51可显著提高运动活性，可能作为治疗可卡因使用的化合物。RTI-51具有高效、选择性强且持久的替代作用，可减少寻药行为。

Dibutylone，一种属於cathinone类的新型精神活性物质，呈现出显著的兴奋剂特性。它完全替代了甲基苯丙胺、可卡因和MDMA的辨别刺激效应，表明其滥用潜力与这些化合物相似。

SCH-23390 是一种针对多巴胺 D1 样受体的拮抗剂，具有D1 和 D5 受体亚型的Ki值分别为0.2 nM 和0.3 nM。它能够缩短可卡因诱导下大鼠杠杆按压行为的潜伏期。SCH-23390 还能消除由化学惊厥剂毛果芸香碱和梭曼引发的全身性癫痫发作，广泛用于研究多巴胺系统的神经疾病。

5-HT2 agonist-1 (Compound 24) 是一种选择性5-HT2A, 5-HT2B和5-HT2C激动剂，其IC50值分别为10 nM, 8.3 nM和1.6 nM。5-HT2 agonist-1 free base主要用于研究治疗抑郁症、酗酒、吸烟与可卡因依赖、炎症、丛集性头痛、创伤后应激障碍(PTSD)、癫痫以及其他中枢神经系统疾病。

5-HT2 agonist-1 (Compound 24) free base 是一种作用于5-HT2A, 5-HT2B和5-HT2C受体的激动剂，其IC50值分别为10 nM, 8.3 nM和1.6 nM。该化合物主要应用于研究抑郁症、酒精依赖、烟草及可卡因成瘾、炎症、丛集性头痛、创伤后应激障碍(PTSD)、癫痫以及其他中枢神经系统相关疾病。

5-HT2A&5-HT2C agonist-1 (Example 2) 是一种选择性的5-HT2A和5-HT2C受体激动剂，其IC50值分别为196 nM和0.9 nM。本化合物主要应用于研究抑郁症、酒精依赖、烟草和可卡因成瘾、炎症、丛集性头痛、PTSD、癫痫等中枢神经系统相关疾病。

Myr-Tat-CBD3是一种抑制N型电压门控钙通道Cav2.2与collapsin response mediator protein 2 (CRMP2)之间的蛋白-蛋白相互作用的抑制剂。在10 µM的浓度下，该化合物能够约81%地抑制Cav2.2-CRMP2相互作用，并在大鼠初级背根神经节(DRG)神经元中抑制钾诱导的钙流入（IC50约为2.8 µM）。在20 µM的浓度下，Myr-Tat-CBD3能抑制钙电流，但不影响钠电流，在初级DRG神经元中表现出这种特性。经过脊髓内给药，myr-Tat-CBD3（20 µg/5 µl）能够防止大鼠脚掌撤回潜伏期因carrageenan注射而减少。此外，Myr-Tat-CBD3减少大鼠因线索引起的寻求可卡因行为的复发。

Dopamine D3 受体激动剂13a是一种Dopamine D3 受体激动剂。该化合物选择性地与Dopamine D3 受体结合，相较于Dopamine D1、D2和D4受体(Kis = 0.14、4,600、2.85和756 nM，分别)具有更高的亲和力，并且还能与血清素(5-HT)受体亚型5-HT1A、5-HT2A、5-HT2B和5-HT2C(Kis = 6、54、1.47和252 nM，分别)结合；然而，它是Dopamine D2受体的部分激动剂(EC50 = 2.26 nM，在G蛋白招募分析中)并且作为Dopamine D3受体的拮抗剂(IC50 = 4.62 nM)。在大鼠身上，当剂量为3 mg kg时，Dopamine D3 受体激动剂13a能减少可卡因自我给药。

AC-4-248 作为一种非典型的非竞争性多巴胺转运蛋白(DAT)抑制剂,具有降低可卡因对 DAT 抑制效力的功能.此化合物同样是非选择性的 SLC6 转运蛋白抑制剂,对 hDAT、hSERT 和 hNET 的 IC50 值分别为 45.5 μM、96.2 μM 和 250 μM.

JJC8-088dioxalate,作为JJC8-088的二草酸盐,属于modafinil的衍生物.它是多巴胺转运体(DAT)的抑制剂,其作用模拟可卡因,在大鼠模型中展示出相似的行为特征,常应用于精神兴奋剂使用障碍的研究.

BP 897 (2-Naphthalenecarboxamide, N-[4-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]butyl]-) 是一种有效的部分多巴胺D3受体激动剂和弱D2受体拮抗剂，在多巴胺 D3 受体(Ki=0.92 nM) 上显示出高亲和力，而在 D2 受体上显示出 70 倍的低亲和力 (Ki=61 nM)。它表现出对可卡因寻求行为的选择性抑制。