cocaine

OS-3-106 是一种新型芳酰胺苯基哌嗪，在腺苷酸环化酶抑制试验中作为 D3R 的部分激动剂。

Fenobam 是可口服的、可穿过血脑屏障的 mGluR5拮抗剂，具有抗焦虑活性，在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 和 31 nM。它有反向激动剂活性，可阻断 mGlu5 受体活性，IC50为 84 nM。

NGB 2904 是一种具有口服活性的、选择性的多巴胺(DA) D3受体拮抗剂，可用于具可卡因成瘾。

Cocaine-BSA是Cocaine与牛血清白蛋白(BSA)缀合的半抗原-载体蛋白偶联物。Cocaine属于半抗原，单独存在时不能诱导免疫应答，需要偶联大分子蛋白质成为完全抗原才具有免疫原性。

BP 897 hydrochloride 是有效的部分多巴胺 D3受体激动剂和弱 D2受体拮抗剂，在多巴胺 D3 受体 (Ki=0.92 nM) 上显示出高亲和力，而在 D2 受体上显示出 70 倍的低亲和力 (Ki=61 nM)。它表现出对可卡因寻求行为的选择性抑制。

BP 897 (2-Naphthalenecarboxamide, N-[4-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]butyl]-) 是一种有效的部分多巴胺D3受体激动剂和弱D2受体拮抗剂，在多巴胺 D3 受体(Ki=0.92 nM) 上显示出高亲和力，而在 D2 受体上显示出 70 倍的低亲和力 (Ki=61 nM)。它表现出对可卡因寻求行为的选择性抑制。

3-p-FBT (hydrochloride) (3b-FBT (hydrochloride); Fluorotropacocaine (hydrochloride)) 的结构属于托烷生物碱。

Lesopitron HCl 是一种5-HT1A 受体激动剂，具有抗焦虑化作用，可逆转与小鼠可卡因戒断相关的黑暗回避行为。

AMN082 是一种可透过血脑屏障且具有口服活性和选择性的 mGluR7 激动剂，具有抗抑郁作用。AMN082 对创伤性脑损伤大鼠神经元凋亡的神经保护作用，可减弱可卡因和吗啡诱导的小鼠运动致敏和交叉致敏。

Opipramol (Ensidon) 是一种具有抗抑郁活性的化合物，可在大鼠自我给药模型中减弱了可卡因的寻求行为。Opipramol 是 sigma (σ) 受体激动剂，具有抗焦虑活性，可用于研究神经系统疾病。

JDTic Dihydrochloride是一种高亲和力和选择性的κ-opioid receptor(KOR)拮抗剂，能够阻断dynorphin-KOR信号，具有抗抑郁、抗焦虑及抑制可卡因与尼古丁复吸的作用。

LK-11为一种生物碱衍生物，其作用机制与cocaine相似，能够抑制视丘神经突触囊泡对去甲肾上腺素(NA)的被动摄取。

UMB24 是一种针对σ2受体 (σ2 receptor) 的有效拮抗剂，其在σ2与σ1受体上的Ki值分别是170 nM和322 nM。此化合物能有效缓解可卡因所引发的抽搐及运动活动，同时不会造成致命后果。

MS-153, 作为一种激活谷氨酸转运体的化合物, 已经被证明可以减少吗啡、甲基苯丙胺和可卡因的条件性奖赏效应，而不会对小鼠的急性运动反应产生负面影响。

BD1052是一种已被证实会加剧可卡因行为毒性的σ受体激动剂。

RTI-51可显著提高运动活性，可能作为治疗可卡因使用的化合物。RTI-51具有高效、选择性强且持久的替代作用，可减少寻药行为。

SCH-23390 是一种针对多巴胺 D1 样受体的拮抗剂，具有D1 和 D5 受体亚型的Ki值分别为0.2 nM 和0.3 nM。它能够缩短可卡因诱导下大鼠杠杆按压行为的潜伏期。SCH-23390 还能消除由化学惊厥剂毛果芸香碱和梭曼引发的全身性癫痫发作，广泛用于研究多巴胺系统的神经疾病。

A-86929 是一种强效且选择性的多巴胺D1受体激动剂，pKi值为7.3。在6-OHDA诱导的单侧黑质损伤的大鼠模型中，A-86929 可显著诱导旋转行为，并在MPTP诱导的帕金森病狨猴模型中改善运动功能。此外，它在减少可卡因诱导的大鼠渴求行为及改善Haloperidol导致的恒河猴认知缺陷上展现出潜力。A-86929 可用于神经疾病研究。

CB1R Allosteric modulator 5 (compound 3) 是一种具有选择性和血脑屏障通透性的大麻素受体1型 (Cannabinoid receptor type 1) 变构调节剂，其 pIC0 值为 6.89。CB1R Allosteric modulator 5 能够减弱线索引发的可卡因寻求行为复发和由可卡因诱导的行为敏化，但不改变运动活动。

SRI-31142 是一种假定的、能够穿透大脑的多巴胺转运蛋白 (DAT) 变构抑制剂。在使用颅内自我刺激 (ICSS) 的行为研究中，SRI-31142 不会表现出可卡因和 GBR-12935 所造成的滥用相关影响，而是在有效剂量条件下降低 ICSS 反应以及伏隔核 (NAc) 中的多巴胺水平。此外，SRI-31142 还能阻止可卡因引发的 ICSS 和 NAc 多巴胺水平上升。

RDS-04-010 是一种作用于多巴胺转运体 (DAT) 的非典型抑制剂。它通过结合 DAT 的内向构象调节 DAT 活性，从而减少可卡因的强化效应，并抑制可卡因的摄取和寻求行为。RDS-04-010 可用于可卡因使用障碍 (CUD) 研究。

Orexin receptorantagonist 6 (Compound 72) 是一种选择性食欲素 1 受体 (OX1) 拮抗剂，具有 Ke 值 8.5 nM，对 OX2 的选择性超过 1180 倍。此化合物自身不会产生条件性位置偏爱 (CPP) 或厌恶效应，并能抑制可卡因诱导的 CPP 形成。Orexin receptorantagonist 6 可用于研究神经系统疾病。

YQA14是一种选择性和高亲和力的多巴胺D3受体拮抗剂，能够在大鼠和小鼠中抑制cocaine自我给药，可用于研究阿片类药物成瘾。

5-HT2 agonist-1 (Compound 24) 是一种选择性5-HT2A, 5-HT2B和5-HT2C激动剂，其IC50值分别为10 nM, 8.3 nM和1.6 nM。5-HT2 agonist-1 free base主要用于研究治疗抑郁症、酗酒、吸烟与可卡因依赖、炎症、丛集性头痛、创伤后应激障碍(PTSD)、癫痫以及其他中枢神经系统疾病。