class i pi3k isoforms

Samotolisib (LY3023414) 在低纳摩尔浓度下，有效抑制mTORC1/2。它选择性地有效抑制PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ、DNA-PK 和mTOR，IC50分别为 6.07 nM、77.6 nM、38 nM、23.8 nM、4.24 nM 和 165 nM。它可用于多种肿瘤和癌症的试验。

Fimepinostat (CUDC 907) 是一种 I 型PI3K 及 I 和 II 型HDAC 酶抑制剂，作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ，IC50分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。

DHW-221 是一种口服高效的PI3K/mTOR双重抑制剂，针对四种I类PI3K亚型和mTOR展现出低纳摩尔级的效力（PI3Kα，IC50= 0.50 nM；PI3Kβ，IC50= 1.9 nM；PI3Kγ，IC50= 1.8 nM；PI3Kδ，IC50= 0.74 nM；mTOR，IC50= 3.9 nM）。通过阻断PI3K/Akt/mTOR通路、诱导线粒体凋亡和副凋亡（通过内质网应激和MAPK信号传导）以及引起细胞周期阻滞，DHW-221 有效抑制细胞迁移、侵袭和血管生成，从而发挥抗肿瘤作用。在A549/Taxol和HCC827小鼠模型中，DHW-221 抑制了肿瘤生长。DHW-221 可用于非小细胞肺癌（NSCLC）、结肠癌和乳腺癌的研究[1][2][3]。

DS-7423 是PI3K 和mTOR 的有效抑制剂，抑制PI3Kα 和 mTOR 的IC50分别为15.6 nM 和 34.9 nM。DS-7423表现出抗癌活性。