central nervous system diseases

PDE9-IN-(S)-C33 ((S)-C33) 是一种有效的选择性 PDE9 抑制剂 (IC50 = 11 nM)。 PDE9-IN-(S)-C33 可用于中枢神经系统疾病和糖尿病的相关研究。

CPPHA 是一种谷氨酸受体 mGluR5 和 mGluR1的 正向变构调制剂，常用于开发用于中枢神经系统疾病。

Antipsychotic agent 54 是一种苯甲酰哌啶类化合物，可用中枢神经系统疾病，例如精神病和认知障碍等相关的研究。

Gedocarnil（ZK 113315） 可用于研究中枢神经系统疾病。

AGI-43192是一种有效的，可渗透进血脑屏障的蛋氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 抑制剂。AGI-43192抑制 s -腺苷蛋氨酸(SAM)生成代谢酶和蛋氨酸腺苷转移酶2A (MAT2A)，具有研究 SAM 调节在中枢神经系统 (CNS) 中的作用和治疗癌症疾病的潜力。

hMAO-B-IN-5 是有一种有效的、可逆的、具有选择性的人类单胺氧化酶 hMAO-B 抑制剂（ IC50 ：0.12 μM）。 hMAO-B-IN-5 可以透过血脑屏障，可用于对帕金森疾病的研究，是中枢神经系统疾病的治疗和诊断中都是有潜力的化合物。

Substance P Receptor Antagonist 1 has the potential function in gastrointestinal disorders, inflammatory diseases, respiratory, and central nervous system disorders.

SLF 是 FKBP12 的合成配体，增加 Ca2+ 内流和蛋白质合成，以改善骨骼肌功能，可用于研究中枢神经系统疾病和癌症。

Toladryl，作为Diphenhydramine的衍生物，能穿越血脑屏障，具备口服活性，展现出抗组胺和抗乙酰胆碱功能。相较于Diphenhydramine，其抗乙酰胆碱活性约为十分之一，但对抗组织胺诱导的豚鼠致命剂量的保护能力则是2-4倍。虽然Toladryl的副作用较Diphenhydramine为少且轻微，但在高剂量下可能触发失眠、激动和定向障碍等中枢神经系统问题。此化合物常用于过敏性疾病的研究领域。

UNC10099984A (Compound 6) 是一种针对多巴胺 D2受体的功能选择性配体，显示出 Ki值 4.6 nM 和对β-arrestin的 EC50 值为 6.2 nM。此化合物适用于研究与 D2 受体相关的中枢神经系统疾病。

CDKI-IN-1 (Compound SNX12) 是一种针对周期蛋白依赖性激酶抑制蛋白 (CDKI) 的抑制剂，适用于中枢神经系统退行性疾病的研究。

HDAC6-IN-52 (EX.1) 是高效的HDAC6抑制剂，在 10 μM 时抑制率达到 100%。它在阿尔茨海默病和进行性核上性麻痹等神经退行性疾病的中枢神经系统疾病中发挥重要作用。

NRMA-9 是小分子核受体调节剂的酰胺前体药物。该化合物在脑内具有较高的暴露量，显示出优良的血脑屏障（BBB）穿透能力。NRMA-9 可用于研究与核受体相关的中枢神经系统疾病，如阿尔茨海默和帕金森。

NRMA-I 是一种小分子核受体调节剂的酰胺前体药物。其在脑内的高暴露量表明具有出色的血脑屏障（BBB）穿透能力。NRMA-I 可用于研究与核受体相关的中枢神经系统疾病，包括阿尔茨海默症和帕金森症。

TC-N 22A 是一种作用力强的、可选择的、口服具有活性的、可以通过血脑屏障的 mGlu4 正向别构调节剂 (PAM)。TC-N 22A 在表达人 mGlu4 的 BHK 细胞中 EC50 表现为 9 nM。TC-N 22A 在激动和正向别构模型中对 mGlu 1、2、3、5 和 7 受体的活性表现很低 (EC50 >10 μM)。TC-N 22A 可以用于中枢神经系统疾病的研究。

AVN-101 是一种非常有效的 5-HT7 受体拮抗剂 ，其Ki值为 153 pM。 AVN-101 还对组胺 H1 (Ki值为0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki值为0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。 AVN-101在中枢神经系统疾病动物模型中显示出良好的口服生物利用度和促进脑血屏障通透性、低毒性和合理的疗效。

Lu AE98134, an activator of voltage-gated sodium channels, acts as a partly selective Nav1.1 channels positive modulator. Lu AE98134 also increases the activity of Nav1.2 and Nav1.5 channels but not of Nav1.4, Nav1.6 and Nav1.7 channels. Lu AE98134 can be used to analyze pathophysiological functions of the Nav1.1 channel in various central nervous system diseases, including cognitive restoring in schizophrenia, et al[1].

Zagociguat（CY6463) 是一种具有中枢神经系统渗透性和可溶性的鸟苷酸环化酶刺激剂，可增加一氧化氮 (NO) 信号传导，可用于研究神经系统疾病。

PNU-282987 free base 是一种具有选择性和高效性的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂 ， 也是5-HT3受体的拮抗剂，具有抗炎活性，对脓毒症诱导的小鼠急性肺损伤有保护作用，可减弱 ILC2s 活化和链格孢菌诱导的气道炎症。PNU-282987 free base 可用于研究神经系统疾病。

Laquinimod (ABR-215062) sodium 是一种可口服的羧酰胺衍生物，是一种有效的免疫调节剂，可防止中枢神经系统的神经变性和炎症。Laquinimod sodium 减少星形胶质细胞NF-κB 的活化以防止铜酮 (Cuprizone) 诱导的脱髓鞘。Laquinimod sodium 具有用于多发性硬化症 (MS；RRMS 或 CPMS) 的复发缓解 (RR) 和慢性进行性 (CP) 形式以及神经退行性疾病研究的潜力。

AZ3391 是一种喹喔啉衍生物，是一种 PARP 的有效抑制剂。其中 PARP 酶家族在许多细胞过程中具有重要作用（如复制、重组、染色质重塑和 DNA 损伤修复）。AZ3391 具有潜力进行中枢神经系统组织中发生的疾病和病症的研究（如大脑和脊髓）。

S1p receptor agonist 2 (compound 1) 是一种 S1P5 受体的激动剂，选择性比 S1P1 和 或 S1P3 受体高。S1p receptor agonist 2 能够用于内源性 SIP 信号系统，以及减轻 预防中枢神经系统 (CNS) 疾病 (如神经退行性疾病) 的演技。

mTORinhibitor-12（Compound 11）为选择性脑渗透性mTOR抑制剂，无遗传毒性风险，适用于中枢神经系统疾病研究。

BET-IN-24 (example 2) is a bromodomain and extra-terminal (BET) inhibitor used in studies of virology, heart failure, inflammation, central nervous system (CNS) diseases, and various cancers.