cdk9-in-2

CDK9-IN-2 是一种特异性CDK9抑制剂。它在 A2058 皮肤细胞系（72 小时）和 H929 多发性骨髓瘤细胞系（72小时）的IC50分别为 7 nM 和 5 nM。

EGFR HER2 CDK9-IN-2 是 EGFR HER2 CDK9 的有效抑制剂，他们的 IC50s 值分别为 145.35、129.07 和 117.13 nM，表现出明显的抗肿瘤作用。

CDK9-IN-23 (Example 4)作为一种CDK9抑制剂，其半抑制浓度（IC50）小于20纳摩尔（nM）。

CDK9-IN-24（化合物21a）为高选择性CDK9抑制剂，显著抑止肿瘤生长。该化合物有效抑制细胞增殖，通过降调Mcl-1及c-Myc诱导细胞凋亡，适用于急性髓系白血病研究。

CDK9-IN-27（Compound 6a）是一款针对CDK9的抑制剂，其IC50s为0.424 μM。该化合物可诱导细胞凋亡（apoptosis）及S期细胞周期停滞，并对HepG2、HCT-116及MCF-7细胞系展现出细胞毒性，其IC50s介于10.31至40.34 μM之间。CDK9-IN-27主要应用于癌症相关研究领域。

CDK9-IN-25（化合物4a）为咪唑并吡嗪类 CDK9 抑制剂，其 IC50 值为0.24 μM。该化合物对 COVID-19 主要蛋白酶展现出良好的亲和力，并对人类冠状病毒 229E 表现出抗病毒活性，其 IC50 值达到 63.28 μM。

CDK9-IN-26 (化合物1d) 为CDK9抑制剂，具有0.18 µM的IC50值。

CDK9-IN-28（化合物10）是一种高效CDK9抑制剂，可用作PROTAC合成中的靶蛋白配体，并在实体瘤中展现出显著的抗增殖能力。

CDK9-IN-29，一有效CDK9抑制剂(IC50=3.20 nM)，激酶选择性佳，能抑制细胞增殖及诱导细胞凋亡。

CDK9-IN-10 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-10 是 PROTAC CDK9 degrader-2 的配体。

PROTAC CDK9 degrader-2 (compounds 11c) is a potent and selective CDK9 degrader based on PROTAC, with an IC50 of 17 μM in MCF-7 cell lines. Natural product Wogonin binds ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) via a linker to form PROTAC[1].

CDK9-IN-40 是一种 CDK2 (Cyclin dependent kinase 2) 抑制剂，其 IC50 对 CDK2 Cyclin E1 的抑制效能为 ≤ 10 nM。

CDK12-IN-2 (CDK12 inhibitor 2) 是一种有效的选择性 CDK12 抑制剂，对 CDK12、CDK2、CDK7 和 CDK9 的 IC50 为 52 nM、>100 μM、>10 μM 和 16 μM。 CDK12-IN-2可用于研究CDK12的功能。

CDK12-IN-4, a pyrazolotriazine compound, exhibits potent inhibition of CDK12 by achieving an IC50 value of 0.641 μM, utilizing high ATP levels (2 mM). Notably, CDK12-IN-4 does not impact CDK2 Cyclin E (IC50 > 20 μM) or CDK9 Cyclin T1 (IC50 > 20 μM) under the influence of high ATP (2 mM) levels (WO2021116178A1).

CDK12-IN-6, a pyrazolotriazine compound, is a powerful inhibitor of CDK12. Its inhibitory activity is significant with an IC50 value of 1.19 μM when tested at high ATP concentration (2 mM). Notably, CDK12-IN-6 does not exhibit any inhibitory effect on CDK2 Cyclin E (IC50 >20 μM) and CDK9 Cyclin T1 (IC50 >20 μM) when tested under the same high ATP conditions (2 mM) (WO2021116178A1).

Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是一种CDK 抑制剂，抑制CDK9-cyclinT1、CDK4-cyclin D1、CDK1-cyclinB 的IC50值分别为 20 nM、63 nM、79 nM。它对 Cisplatin 耐药性细胞具有抗肿瘤活性。

SB-1295是一种口服活性CDK9 T1抑制剂，其IC50为0.17 μM。在HCT 116和MIA PaCa-2细胞中表现出抗增殖效应，并能诱导MIA PaCa-2细胞死亡，机制包括ROS生成增加、线粒体膜电位下降及细胞凋亡启动。SB-1295具备作为癌症研究工具的潜力。

LL-K9-3是一种基于选择性疏水标记技术（HyT）的CDK9-cyclin T1复合物降解剂（DC50值分别为cyclin T1的589 nM和CDK9的662 nM）。它由CDK9抑制剂SNS 032和一个糖基连接器连接到疏水标记组成。LL-K9-3不会降解其他CDKs（CDK1、2、4、5、6和7）。在22RV1细胞中，LL-K9-3通过诱导CDK9和cyclin T1的选择性和同步降解，降低雄激素受体（AR）和cMyc的表达。

InhA-IN-2直接抑制 InhA，不需要过氧化氢酶过氧化物酶 KatG 的激活。

CDK-IN-2 (CDK inhibitor II) 是一种有效且特异性的 CDK9 抑制剂，IC50小于8 nM。