cdk9 in 2

CDK9-IN-2 是一种特异性CDK9抑制剂。它在 A2058 皮肤细胞系（72 小时）和 H929 多发性骨髓瘤细胞系（72小时）的IC50分别为 7 nM 和 5 nM。

PROTAC CDK9 degrader-2 (compounds 11c) is a potent and selective CDK9 degrader based on PROTAC, with an IC50 of 17 μM in MCF-7 cell lines. Natural product Wogonin binds ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) via a linker to form PROTAC[1].

CDK9/EZH2-IN-1 是一种针对 CDK9 和 EZH2 的双重抑制剂，IC50 分别为 83.9 nM 和 108.6 nM。它可以诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和 DNA 双链断裂 (DSB)。此化合物有效抑制 MKN45、MDA-MB-453 和 SW620 癌细胞的增殖，IC50 分别为 136.3 nM、171.3 nM 和 315.7 nM。

PROTACCDK9/CycT1 Degrader-2 对CDK9表现出较高的抑制效能，具有一个IC50值为45 nM。

EGFR/HER2/CDK9-IN-2 是 EGFR/HER2/CDK9 的有效抑制剂，他们的 IC50s 值分别为 145.35、129.07 和 117.13 nM，表现出明显的抗肿瘤作用。

CDK9-IN-23 (Example 4)作为一种CDK9抑制剂，其半抑制浓度（IC50）小于20纳摩尔（nM）。

CDK9-IN-24（化合物21a）为高选择性CDK9抑制剂，显著抑止肿瘤生长。该化合物有效抑制细胞增殖，通过降调Mcl-1及c-Myc诱导细胞凋亡，适用于急性髓系白血病研究。

CDK9-IN-27（Compound 6a）是一款针对CDK9的抑制剂，其IC50s为0.424 μM。该化合物可诱导细胞凋亡（apoptosis）及S期细胞周期停滞，并对HepG2、HCT-116及MCF-7细胞系展现出细胞毒性，其IC50s介于10.31至40.34 μM之间。CDK9-IN-27主要应用于癌症相关研究领域。

CDK9-IN-25（化合物4a）为咪唑并吡嗪类 CDK9 抑制剂，其 IC50 值为0.24 μM。该化合物对 COVID-19 主要蛋白酶展现出良好的亲和力，并对人类冠状病毒 229E 表现出抗病毒活性，其 IC50 值达到 63.28 μM。

CDK9-IN-26 (化合物1d) 为CDK9抑制剂，具有0.18 µM的IC50值。

CDK9-IN-28（化合物10）是一种高效CDK9抑制剂，可用作PROTAC合成中的靶蛋白配体，并在实体瘤中展现出显著的抗增殖能力。

CDK9-IN-29，一有效CDK9抑制剂(IC50=3.20 nM)，激酶选择性佳，能抑制细胞增殖及诱导细胞凋亡。

CDK9-IN-10 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-10 是 PROTAC CDK9 degrader-2 的配体。

CDK9-IN-40 是一种 CDK2 (Cyclin dependent kinase 2) 抑制剂，其 IC50 对 CDK2/Cyclin E1 的抑制效能为 ≤ 10 nM。

CDK6/9-IN-2 是一种高效的双重抑制剂，针对 CDK6 (IC50= 15 nM) 和 CDK9 (IC50= 22 nM)。其对 CDK2、CDK8、CDK11 具有显著选择性。在 IFN-γ/TNF-α 刺激的 HaCaT 细胞中，CDK6/9-IN-2 能抑制细胞增殖，并对 STAT3 通路和炎症因子表达产生抑制作用。CDK6/9-IN-2 能改善银屑病皮炎，适用于银屑病的研究。

KI-ARv-03 是一种高效且选择性的 ATP 竞争性CDK9抑制剂，在 45 μM ATP 浓度下的 IC50 为 0.15 μM，对其他CDK（包括 CDK1-7）的选择性超过130倍。该化合物能够抑制前列腺癌细胞中 AR 驱动的转录和细胞增殖，并可用于研究白血病、胰腺癌、肺泡横纹肌肉瘤 (ARMS) 和去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。此外，KI-ARv-03 是PROTAC靶蛋白的配体 (ligand for target protein for PROTAC)，也适用于合成PROTACKI-CDK9d-32[1][2]。

Olomoucine II 是一种高效的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂，对 CDK1、CDK2、CDK4、CDK7 和 CDK9 的 IC50 分别为 7.6、0.1、19.8、0.45 和 0.06 μM。Olomoucine II 对多种其他激酶具有较高选择性，同时对 ERK2 和 ABCB1 保持可检测的活性。Olomoucine II 可在不同 p53 状态的癌细胞系中抑制细胞增殖，并在 ABCB1 表达的 HCT-8 细胞中与 daunorubicin 产生协同作用。此外，Olomoucine II 还能抑制 HSV-1、HSV-2、痘苗病毒、腺病毒 4 型及人巨细胞病毒的复制，是一种重要的抗病毒和抗癌研究工具。

CDK12-IN-2 (CDK12 inhibitor 2) 是一种有效的选择性 CDK12 抑制剂，对 CDK12、CDK2、CDK7 和 CDK9 的 IC50 为 52 nM、>100 μM、>10 μM 和 16 μM。 CDK12-IN-2可用于研究CDK12的功能。

CDK12-IN-4, a pyrazolotriazine compound, exhibits potent inhibition of CDK12 by achieving an IC50 value of 0.641 μM, utilizing high ATP levels (2 mM). Notably, CDK12-IN-4 does not impact CDK2/Cyclin E (IC50 > 20 μM) or CDK9/Cyclin T1 (IC50 > 20 μM) under the influence of high ATP (2 mM) levels (WO2021116178A1).

CDK12-IN-6, a pyrazolotriazine compound, is a powerful inhibitor of CDK12. Its inhibitory activity is significant with an IC50 value of 1.19 μM when tested at high ATP concentration (2 mM). Notably, CDK12-IN-6 does not exhibit any inhibitory effect on CDK2/Cyclin E (IC50 >20 μM) and CDK9/Cyclin T1 (IC50 >20 μM) when tested under the same high ATP conditions (2 mM) (WO2021116178A1).

COX-2-IN-18是一种强效选择性 COX-2 抑制剂 (IC50 = 30 nM)。它通过抑制前列腺素 E2 的生成缓解炎症和疼痛，用于自身免疫疾病模型研究。

Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是一种CDK 抑制剂，抑制CDK9-cyclinT1、CDK4-cyclin D1、CDK1-cyclinB 的IC50值分别为 20 nM、63 nM、79 nM。它对 Cisplatin 耐药性细胞具有抗肿瘤活性。

SB-1295是一种口服活性CDK9/T1抑制剂，其IC50为0.17 μM。在HCT 116和MIA PaCa-2细胞中表现出抗增殖效应，并能诱导MIA PaCa-2细胞死亡，机制包括ROS生成增加、线粒体膜电位下降及细胞凋亡启动。SB-1295具备作为癌症研究工具的潜力。

LL-K9-3是一种基于选择性疏水标记技术（HyT）的CDK9-cyclin T1复合物降解剂（DC50值分别为cyclin T1的589 nM和CDK9的662 nM）。它由CDK9抑制剂SNS 032和一个糖基连接器连接到疏水标记组成。LL-K9-3不会降解其他CDKs（CDK1、2、4、5、6和7）。在22RV1细胞中，LL-K9-3通过诱导CDK9和cyclin T1的选择性和同步降解，降低雄激素受体（AR）和cMyc的表达。