cdk2in4

CDK2-IN-4 是选择性的CDK2抑制剂，对 CDK2/cyclin A 的IC50值为 44 nM，选择性高出 CDK1/cyclin B 的 2,000 倍 (IC50=86 μM)。

CDK2-IN-41 (Compound 7a) 是一种CDK2抑制剂，通过结合CDK2抑制细胞周期，诱导细胞毒性，增加ROS生成并促进凋亡 (Apoptosis)。它对急性髓系白血病 (AML) HL-60 细胞的IC50为10 µM，显示出抗癌活性。CDK2-IN-41 可用于AML相关癌症领域的研究。

CDK9-IN-40 是一种 CDK2 (Cyclin dependent kinase 2) 抑制剂，其 IC50 对 CDK2/Cyclin E1 的抑制效能为 ≤ 10 nM。

CDK2-IN-43 (Compound 3a) 是一种抑制CDK2-cyclin E2的抑制剂，其IC50为6.0 nM。CDK2-IN-43在抗癌研究中具有应用潜力。

CDK2-IN-42 (Compound H63) 是一种CDK12抑制剂，具有10 nM的IC50。它对ESCC细胞表现出活性，通过阻断转录延伸并下调G1期核心基因来引发细胞周期停滞。同时，它会改变CDK12-ATM/ATR-CHEK1/CHEK2信号通路，导致DNA损伤。CDK2-IN-42 能有效抑制人ESCC KYSE150异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，因而在癌症研究中展现出潜力。

CDK2-IN-44 (Compound 46) 是一种有效抑制细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 的抑制剂。其通过导致细胞周期停滞、促进细胞凋亡 (Apoptosis) 和诱导细胞衰老，抑制癌细胞的增殖。在卵巢癌和乳腺癌的研究中，CDK2-IN-44 展现出潜在的应用前景。

CDK2-IN-45 是一种 CDK2 抑制剂 (IC50: 0.64 μM)，能够抑制 DU-145 和 PC-3 细胞系的增殖，其IC50值分别为2.20 μM和4.17 μM。CDK2-IN-45 可引起G0/G1期细胞周期停滞并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。此外，CDK2-IN-45 可用于前列腺癌研究。

EGFR/CDK2-IN-4（化合物4c）是一种EGFR与CDK-2的双重抑制剂，其IC50值分别为89.6 nM和165.4 nM。该化合物在MCF-7细胞中能诱导(apoptosis)凋亡，并导致细胞周期在S期停滞。EGFR/CDK2-IN-4显示出显著的抗癌细胞毒性，对MCF-7细胞的IC50为2.74 μM。