cdk2in4

CDK2-IN-4 是选择性的CDK2抑制剂，对 CDK2 cyclin A 的IC50值为 44 nM，选择性高出 CDK1 cyclin B 的 2,000 倍 (IC50=86 μM)。

CDK2-IN-41 (Compound 7a) 是一种CDK2抑制剂，通过结合CDK2抑制细胞周期，诱导细胞毒性，增加ROS生成并促进凋亡 (Apoptosis)。它对急性髓系白血病 (AML) HL-60 细胞的IC50为10 µM，显示出抗癌活性。CDK2-IN-41 可用于AML相关癌症领域的研究。

CDK9-IN-40 是一种 CDK2 (Cyclin dependent kinase 2) 抑制剂，其 IC50 对 CDK2 Cyclin E1 的抑制效能为 ≤ 10 nM。

EGFR CDK2-IN-4（化合物4c）是一种EGFR与CDK-2的双重抑制剂，其IC50值分别为89.6 nM和165.4 nM。该化合物在MCF-7细胞中能诱导(apoptosis)凋亡，并导致细胞周期在S期停滞。EGFR CDK2-IN-4显示出显著的抗癌细胞毒性，对MCF-7细胞的IC50为2.74 μM。