cdk12-in-3

CDK12-IN-3 是一种具有选择性和高效性的 CDK12 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究恶性肿瘤。

SY-5609 （CDK7-IN-3）是一种选择性的非共价 CDK7 抑制剂（Kd值为0.07 nM），对CDK2、CDK9和CDK12具有较弱的抑制活性，IC50值分别为5.5、1.9和1.7μM，并具有抗肿瘤活性并抑制细胞凋亡。

CDK12/13-IN-3 (Compound 12b) 是一种口服有效的CDK抑制剂，能够抑制CDK12（IC50为107.4 nM）和CDK13（IC50为79.4 nM）。该化合物可以抑制RNA聚合酶 II CTD 上Ser2的磷酸化，诱发DNA损伤，并抑制DNA损伤反应（DDR）相关基因的表达。CDK12/13-IN-3 对多种癌细胞展现出纳摩尔水平的抗增殖活性，在小鼠模型中具有抗肿瘤效能，表现了优良的药代动力学特性，其口服生物利用度达到53.6%。

CDK-IN-13 (compound 32E) 是一种高效的CDK12/cyclinK选择性抑制剂，IC50为 3 nM，并能够抑制HER2阳性乳腺癌细胞系的生长。

CDK7/12-IN-1 是一种 CDK7/12 的选择性抑制剂，作用于 CDK7 (IC50: 3 nM) 和 CDK 12 (IC50: 277 nM)。抑制 CDK7 和 CDK12 是一种有效抑制肿瘤生长的有效。

CDK/HDAC-IN-3 是一种口服活性的 HDAC/CDK 双重抑制剂，对 CDK9、CDK12、CDK13 及 HDAC1、HDAC2、HDAC3 表现出有效且选择性的抑制，IC50 值分别为 98.32 nM、98.85 nM、100 nM、62.12 nM、93.28 nM 和 82.87 nM。该化合物主要用于急性髓性白血病 (AML) 的相关研究。