cdk1-in-2

CDK1-IN-2 (cdk1 inhibitor 2)是一种CDK1抑制剂，IC50为5.8μM。CDK1-IN-2的激酶谱显示了多种激酶的非选择性抑制。

CDK2-IN-4 是选择性的CDK2抑制剂，对 CDK2/cyclin A 的IC50值为 44 nM，选择性高出 CDK1/cyclin B 的 2,000 倍 (IC50=86 μM)。

AZD8421 是一款高效且选择性极高的 CDK2 (细胞周期依赖性激酶 2) 抑制剂，其对 CDK2 的 IC50 值为 9nM，明显优于 CDK1、CDK4 和 CDK6。此外，AZD8421 还能有效抑制 Rb 磷酸化，显示出强大的抗增殖能力。在乳腺癌和卵巢癌模型中，无论是单独使用还是与 CDK4/6 抑制剂联合治疗，AZD8421 都展示了显著的疗效。

Anticanceragent 264 (Compound 5w) 是一种抗癌剂，在多种肿瘤细胞系中展现出明显的抗增殖活性，IC50范围为7.5-33.67 μM。它能显著诱导MDA-MB-231、MIA PaCa-2和DU-145细胞系在G2/M期的细胞周期停滞，并以剂量依赖性方式降低关键细胞周期蛋白CDK1、CDK2和Cyclin B1。该化合物与分化抑制剂和DNA结合蛋白表现出良好的结合活性，适用于癌症相关领域的研究。

WAY-643018 (Compound 2) 为一种吲哚甲酰胺衍生物，能有效抑制CDK1、CDK2和CDK4，被称为CDK1/2/4-IN-2，并展示出在癌症研究中的应用潜力。

Dimethyl bisphenolate (Compound DMB) 是一种天然新木脂素衍生物，具有口服抗肿瘤活性。它能够抑制癌细胞增殖、侵袭及迁移，并通过激活p53信号通路，上调p21蛋白表达，抑制CDK1-cyclin B1复合物活性，使细胞停滞于G2/M期。此外，Dimethyl bisphenolate 诱导活性氧(ROS)产生，上调促凋亡蛋白Noxa和Bim，抑制抗凋亡蛋白Bcl-2，激活caspase-9和caspase-3，从而诱导细胞凋亡(apoptosis)。Dimethyl bisphenolate 可用于胶质母细胞瘤的研究。

KI-ARv-03 是一种高效且选择性的 ATP 竞争性CDK9抑制剂，在 45 μM ATP 浓度下的 IC50 为 0.15 μM，对其他CDK（包括 CDK1-7）的选择性超过130倍。该化合物能够抑制前列腺癌细胞中 AR 驱动的转录和细胞增殖，并可用于研究白血病、胰腺癌、肺泡横纹肌肉瘤 (ARMS) 和去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。此外，KI-ARv-03 是PROTAC靶蛋白的配体 (ligand for target protein for PROTAC)，也适用于合成PROTACKI-CDK9d-32[1][2]。

PF-6808472是一种细胞渗透性的共价激酶探针，可与激酶ATP结合位点内的保守赖氨酸残基反应，从而和CDK1/2/4等激多种酶结合并标记。

Olomoucine II 是一种高效的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂，对 CDK1、CDK2、CDK4、CDK7 和 CDK9 的 IC50 分别为 7.6、0.1、19.8、0.45 和 0.06 μM。Olomoucine II 对多种其他激酶具有较高选择性，同时对 ERK2 和 ABCB1 保持可检测的活性。Olomoucine II 可在不同 p53 状态的癌细胞系中抑制细胞增殖，并在 ABCB1 表达的 HCT-8 细胞中与 daunorubicin 产生协同作用。此外，Olomoucine II 还能抑制 HSV-1、HSV-2、痘苗病毒、腺病毒 4 型及人巨细胞病毒的复制，是一种重要的抗病毒和抗癌研究工具。

JH295 is a highly potent and selective inhibitor of NIMA-related kinase 2 (Nek2), exhibiting irreversible inhibition activity with an IC 50 value of 770 nM. This compound effectively inhibits cellular Nek2 using the alkylation of Cys22. Importantly, JH295 does not exhibit any inhibitory effects toward Cdk1, Aurora B, or Plk1, which are kinases involved in mitotic processes. Furthermore, JH295 has no impact on bipolar spindle assembly or the spindle assembly checkpoint mechanism.

3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 is a highly potent and selective inhibitor of cyclin-dependent kinase (CDK). It exhibits impressive IC50 values of 6.4 nM and 2 nM for CDK1/cyclin B and CDK2/cyclin A, respectively. Additionally, 3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 demonstrates potent inhibition against GSK-3 (IC50 = 0.041 μM) and moderate potency towards CDK4, VEGF-R2, and FGF-R2 (IC50 = 0.11 μM, 0.13 μM, and 0.22 μM, respectively). Its applications in cancer research are noteworthy.

CDK1/2/4-IN-1 (compound 3a) 是 CDK 的有效抑制剂， 其对于 CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。CDK1/2/4-IN-1 可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡。CDK1/2/4-IN-1 提高 Bax、caspase-3和 P53 的水平并降低 Bcl-2 水平。

CDK/HDAC-IN-2 是有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂，能够作用于 HDAC1 (IC50: 6.4 nM)、HDAC2 (IC50: 0.25 nM)、HDAC3 (IC50: 45 nM)、HDAC6,8 (IC50>1000 nM)、CDK1 (IC50: 8.63 nM)、CDK2 (IC50: 0.30 nM)、CDK4,6,7 (IC50>1000 nM)。CDK/HDAC-IN-2 能够将细胞周期停滞在 G2/M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK/HDAC-IN-2 具有优异的抗增殖效果，显示出显著的抗肿瘤作用。

CGP74514A是一种高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 1(CDK1)抑制剂， IC50 为 25 nM,可有效抑制 CDK1 / 细胞周期蛋白 B 复合物的活性，使细胞周期阻滞于 G2/M 期，并进一步诱导肿瘤细胞发生凋亡,在膀胱癌的相关研究中具有良好的应用前景。

Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是一种CDK 抑制剂，抑制CDK9-cyclinT1、CDK4-cyclin D1、CDK1-cyclinB 的IC50值分别为 20 nM、63 nM、79 nM。它对 Cisplatin 耐药性细胞具有抗肿瘤活性。

CDK4/6-IN-14 是一种有效且高度选择性的 CDK4和 CDK6(CDK) 抑制剂，IC50分别为 10 nM 和 16 nM。CDK4/6-IN-14 的选择性是 CDK1、2、7 和 9 的 60 多倍，并且在其他 205 种激酶中表现出高选择性。

LL-K9-3是一种基于选择性疏水标记技术（HyT）的CDK9-cyclin T1复合物降解剂（DC50值分别为cyclin T1的589 nM和CDK9的662 nM）。它由CDK9抑制剂SNS 032和一个糖基连接器连接到疏水标记组成。LL-K9-3不会降解其他CDKs（CDK1、2、4、5、6和7）。在22RV1细胞中，LL-K9-3通过诱导CDK9和cyclin T1的选择性和同步降解，降低雄激素受体（AR）和cMyc的表达。

QLT0267 is an inhibitor targeting integrin-linked kinase (ILK; IC50= 26 nM), showing over 10-fold selectivity against cyclin-dependent kinases 1, 2, and 5 (Cdk1, Cdk2, and Cdk5), and over 1,000-fold selectivity against C-terminal Src kinase (CSK), DNA-PK, Pim-1, Akt, PKC, and casein kinase 2 (CK2) at a concentration of 10 mg/ml. This compound effectively inhibits the proliferation of NPA187 papillary thyroid cancer cells with an IC50 of approximately 3 µM and induces apoptosis in NPA187, DRO, and K4 cancer cell lines. In vivo studies reveal that QLT0267, administered at 100 mg/kg, significantly reduces tumor growth in a DRO mouse xenograft model and diminishes both tumor volume and intratumoral vascularization in a U87MG glioblastoma mouse xenograft model, showcasing its potential for therapeutic applications in cancer treatment.

Cyclin-dependent kinase 2 also known as cell division protein kinase 2. The protein encoded by this gene is a member of the cyclin-dependent kinase family of Ser/Thr protein kinases. This protein kinase is highly similar to the gene products of S. cerevis