ZP3022
T2077951345835-12-2
ZP3022是一种兼具glucagon-like peptide 1 receptor (GLP-1R)和cholecystokinin 2 (CCK2) receptor的激动剂。它在表达GLP-1R或CCK2 receptor的HEK293细胞中,选择性增加cAMP积累或ERK磷酸化,而在表达CCK1 receptor的HEK293细胞中,该作用较弱(人类受体的EC50分别为0.02, 10.3和>1,000 nM)。ZP3022(40 nM)在体外实验中促进大鼠新生β细胞的增殖,并在大鼠胰岛中以10和100 nM浓度应用时增强葡萄糖诱导的胰岛素分泌(GSIS),同时以40 nmol/kg剂量每日两次给药可减少大鼠体重。在db/db小鼠中,每日100 nmol/kg剂量的ZP3022增加β细胞和胰腺总体积,同时改善葡萄糖耐量。此外,它在db/db小鼠中降低食物摄入量,但不影响体重。