calreticulin

BiP inducer X (BIX) 是免疫球蛋白重链结合蛋白 (BiP) GRP78 的选择性诱导剂和 ER 伴侣诱导剂。 BiP inducer X 可防止神经元和视网膜细胞系中的细胞死亡。

ROCK HDAC-IN-1（Compound 10h）作为一种抑制剂，通过口服展现出对ROCK HDAC的有效抑制。该化合物针对ROCK1 2和HDAC1 2 3 6 8表现出卓越的抑制效率，其IC50值分别为254.9 nM、58.18 nM和9.09、8.03、6.26、0.41、7.69 nM。此外，ROCK HDAC-IN-1能激活DAMP，尤其增强了钙网蛋白（CRT）的外露和HMGB1的释放，显示其作为免疫性细胞死亡（ICD）诱导剂的潜力。对于乳腺癌细胞，特别是MDA-MB-231细胞，此抑制剂具有抗增殖活性，IC50值为0.37 μM，且能在不产生明显毒性的情况下，抑制肿瘤生长并激活T细胞。

PLD-IN-1（Compound 3r），作为一种有效的磷脂酶D（phospholipase D）抑制剂，其IC50为1.97 μM，能够通过调节肺癌细胞的免疫逃避机制来抑制肿瘤。该化合物能降低CD24、CD47和PD-L1的表达，并增强钙网络蛋白的表达，从而促进巨噬细胞吞噬癌细胞。此外，PLD-IN-1抑制多种肺癌细胞线的细胞活力，包括A549、HCC44、H460和HCC15，其IC50分别为18.44、22.31、24.85和21.45 μM。它还可以诱导A549细胞凋亡（apoptosis）并抑制细胞迁移，同时增强促炎性M1巨噬细胞水平并降低抗炎性M2巨噬细胞水平，展现出在小鼠模型中的抗肿瘤活性。