brd7, brd9

BRD7-IN-1 free base, a modified derivative of BI7273 (BRD7/9 inhibitor), interacts with a VHL ligand through a linker, constituting the PROTAC VZ185 (targeting BRD7/9 with DC50 values of 4.5 and 1.8 nM, respectively)[1].

BRD7-IN-1 是一种修饰的 BI7273 衍生物 (BRD7/9 抑制剂)。BRD7-IN-1 通过与 VHL 配体连接形成 PROTAC VZ185。VZ185 抑制 BRD7/9 的 DC50分别是 4.5 nM 和1.8 nM。

BI7273 是一种选择性的可细胞透过BRD9抑制剂，IC50和Kd 分别为 19 和 0.75 nM。它对 BRD7 的作用较强，IC50和Kd 值分别为 117 和 0.3 nM。

TP-472 is a selective inhibitor of BRD9 (Kd: 33 nM).

LP99 是一种表观遗传探针，可破坏 BRD7 和 BRD9 与细胞中染色质的结合。它是一种选择性的 BRD7 和 BRD9 溴结构域抑制剂，对 BRD9 的 Kd 为 99 nM。

NI-42 是一种用于 BRPF 的结构正交化学探针，是有偏向性的BRPFs 溴结构域 (BRD)抑制剂，BRPF1、2和3的IC50为7.9、48和260 nM; BRPF1、2和3的Kd 值为40、210和940 nM，与非分类 IV BRD 蛋白相比具有很好的选择性。

VZ185 是一种高效、快速起效且选择性的 von Hippel–Lindau（VHL）依赖型双靶点蛋白降解探针，可同时靶向 BRD9 和 BRD7，其 DC50 分别为 4.5 nM 和 1.8 nM。VZ185 在 EOL-1 和 A-402 细胞系中表现出显著细胞毒性，EC50 分别为 3 nM 和 40 nM，适用于染色质重塑、靶向蛋白降解以及肿瘤细胞对 SWI/SNF 复合物依赖性的研究。

dBRD9 HCl 是一种PROTAC，包含cereblon E3连接酶配体与BRD9抑制剂BI 7273。dBRD9 HCl 是有效和选择性的BRD9降解剂，在MOLM-13细胞中IC50的为56.6nM。dBRD9 HCl 在浓度高达5μM 时不会降解BRD4或BRD7。dBRD9 HCl 在人AML 细胞系中显示出抗增殖作用。

NVS-CECR2-1 是一种选择性猫眼综合征染色体区域候选物 2 (CECR2) 抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 CECR2 BRD 的染色质结合。NVS-CECR2-1 具有细胞毒性，可诱导细胞凋亡。

BI-9564 是一种选择性的且可透过细胞的 BRD9/BRD7溴结构域抑制剂，IC50分别为 75 和 3.4 μM，Kd 为 14 和 239 nM。它对 BET 家族的 IC50值大于 100 μM。

I-BRD9 (GSK602) 是一种选择性的 BRD9 细胞抑制剂，pIC50 为 7.3。

BD-IN-1 是一种泛溴结构域 (bromodomain (BD)) 抑制剂，对BRD4(1), CBP, BRPF1B,BRD7,BRD9, BRDT(1),CECR2的KD 值分别为 250、420、130、430、67、240、970 nM。BD-IN-1 具有抗增殖活性。

BRD7-IN-3 (compound 1-78) 作为BRD7/BRD9的双抑制剂，其IC50s分别是1.6 μM和2.7 μM。

BRD7-IN-2（化合物2-77）是针对前列腺癌细胞的有效BRD7抑制剂，具有对BRD7的选择性但不选择性抑制BRD9，IC50分别为5.4 μM和>300 μM。