brca1 in 1

BRCA1-IN-1 is a novel small-molecule-like inhibitor of BRCA1 (IC50: 0.53 μM; Ki: 0.71 μM).

BRCA1-IN-2 是一种可穿过细胞膜的 BRCA1 蛋白-蛋白相互作用（PPI）抑制剂，具有抗肿瘤活性，通过破坏 BRCA1 (BRCT)2 与蛋白质的相互作用来发挥作用。

LCS-1 是一种选择性超氧化物歧化酶 1 (SOD1) 抑制剂，也是吡哒嗪-3-酮衍生物，在高浓度时显示出锥虫杀灭活性。LCS-1 抑制超氧化物歧化酶 1 诱导神经胶质瘤细胞的 ROS 依赖性死亡并降解 PARP 和 BRCA1。

PARP1-IN-30为一种针对PARP1的特异性且有效的抑制剂，表现出明显的细胞毒性。它能在缺失BRCA1或BRCA2的肿瘤细胞中特别针对并抑制PARP1，因此展现出对癌症研究的潜在应用价值。

(rac)-Talazoparib ((rac)-BMN-673) (Compound 47) 是一种口服有效的PARP1 2抑制剂，Ki值分别为1.2 nM和0.87 nM。它能抑制细胞内PARylation，EC50为2.51 nM，并导致DNA损伤积累，抑制BRCA1 2突变的MX-1和Capan-1细胞的增殖，IC50分别为0.3 nM和5 nM。在小鼠模型中，该化合物展示了显著的抗肿瘤活性。

Phosphoramide mustard cyclohexanamine（磷酰胺氮芥环己胺盐）是cyclophosphamide的活性代谢物，是一种交联DNA链的烷基化剂，组织细胞分裂并导致细胞死亡，具有抗肿瘤活性。

SC10914 is a highly potent PARP inhibitor (PARP1 IC50 = 7.87 nM) with potent anti-proliferative activity against human BRCA deficient tumor cells (MDA-MB-436, BRCA1 deficient, IC50 = 4.03 nM, Capan-1 BRCA2 deficient, IC50 = 11.66 nM) and PTEN deficient tumor cells (HGC-27,PTEN deficient, IC50 = 0.35 μM). SC10914 showed potent anti-tumor activity in BRCA1 2 mutant tumor models and better pharmacokinetics profile has the potential to be selected as the clinical candidate for the treatment of treatment of BRCA1 2 deficient cancers.

BAP1-IN-1 是一种 BRCA1 相关蛋白 1 (BAP1) 催化活性抑制剂，其作用与癌症相关，可用于研究癌症。

PARP1-IN-15（Compound 6）是一款针对PARP1的抑制剂，能够抑制坦聚合酶(TNKS)并促进DNA双链断裂损伤。该化合物在诱导肿瘤细胞凋亡(apoptosis)方面具有显著作用，且在三阴性乳腺癌(TNBC)细胞及来源于TNBC患者的类器官中显示出抗癌活性，适用于探究BRCA1突变状态下的TNBC研究。

PARP1-IN-14 (compound 19k) 为高效PARP1抑制剂，IC50值为0.6 ± 0.1 nM。此化合物对MDA-MB-436 (BRCA1− −) 及Capan-1 (BRCA2− −) 细胞线展现出显著的抗增殖效应，IC50低至0.3 nM以下。

TG2-179-1 是一种 BRCA1 相关蛋白1（BAP1）抑制剂 ，具有潜在的抗癌活性。TG2-179-1 对结肠癌细胞表现出强大的细胞毒活性，可诱导细胞凋亡。TG2-179-1 可用于研究结肠癌。