braf in 1

B-Raf IN 1 是选择性B-Raf 抑制剂， IC50为 24 nM。

EGFR/BRAF-IN-1 是 2,3-dihydropyrazino[1,2-a]indole-1,4-dione 衍生物，是 EGFR/BRAF 的有效抑制剂，能够抑制 BRAFV600E(IC50:45 nM)，对癌细胞增殖 (GI50=35 nM)具有抑制作用，具有良好的抗氧化作用。

VEGFR-2/BRAF-IN-1 是一种 VEGFR-2和 BRAF 双重抑制剂，对 VEGFR-2、BRAFV600E 和BRAFWT 的IC50分别为 0.049、0.063 和 0.005 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-1 诱导细胞凋亡，在 G1/S 期阻滞细胞周期。

BRAF V600E/CRAF-IN-1 是 BRAFV600E/CRAF 的有效抑制剂。BRAF V600E/CRAF-IN-1 能够作用于 HCT-116 结肠癌细胞的 G0/G1 期，使细胞周期停滞，并导致细胞凋亡。BRAF V600E/CRAF-IN-1 表现出潜力进行癌症疾病的研究。

B-Raf IN 13 是一种 有效的B-Raf 抑制剂，具有抗癌活性。B-Raf IN 13 在 BRAF V600E 酶测定实验中 IC50 为 3.55 nM。

B-Raf IN 15 是一种 BRAF 抑制剂，抑制 BRAFWT 和 BRAFV600E，可用于研究黑色素瘤和癌症，可用于优化成效果更好的BRA F抑制剂。

B-Raf IN 16，一种 BRAF 抑制剂，属于环状亚氨基嘧啶衍生物，可用于研究癌症或肿瘤。

B-Raf IN 14是一种 BRAF 抑制剂。

B-Raf IN 11 是一种新型选择性抑制剂。 B-Raf 激酶V600E 突变体的DFG-in 构象优于结肠直肠癌中的DFG-out 构象。

B-Raf IN 17 (Compound 8e) 是一种高效且可口服的II型多激酶抑制剂。在A375细胞系中，其对BRAFWT、VEGFR-2和FGFR-1展现出良好的细胞水平抑制效果，IC50值分别为0.02、0.18和1.65μM。B-Raf IN 17 可用于癌症研究。

Uplarafenib (B-Raf IN 10) 是一种强效的 BRAF 抑制剂，其 IC50 在 50-100 nM 之间。B-Raf IN 10 具有抗肿瘤活性，可能不会影响细胞增殖和分化，可用于研究实体瘤。

Multi-kinase-IN-5 (compound 15c) 是一种抑制广泛蛋白激酶的有效化合物，能够针对RET、KIT、cMet、VEGFR1、VEGFR2、FGFR1、PDGFR和BRAF展现出74%、31%、62%、40%、73%、74%、59%和69%的抑制效果。具体而言，其对FGFR1、VEGFR和RET激酶的IC50分别为1.287、0.117和1.185μM。

Rineterkib (ERK-IN-1) 是口服有效的RAF 和ERK1/2的抑制剂，与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌和 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。

MEK/RAF-IN-1 (Compound 16b) 作为一种针对MEK和RAF的抑制剂，其针对MEK1、BRAF和BRAFV600E的IC50值分别仅为28、3和3 nM。该化合物表现出明显的抗肿瘤效果，能够有效抑制体外MIA PaCa-2 (G12C KRAS)、HCT116 (G13D KRAS) 以及 C26 (G12D KRAS) 细胞的增殖，并在异种移植的结直肠癌小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。

BRAFV600E-IN-1（compound 9S）为BRAF抑制剂，能显著诱导表达突变型KRAS细胞系及BRAFV600E阳性的癌细胞凋亡。

SCH772984 HCl 是一种特异性的 ERK1/2 抑制剂，具有 I 型和 II 型激酶抑制剂的特性，其 IC50 分别为 4 和 1 nM。 SCH772984 HCl 在 BRAF、NRAS 或 KRAS 突变的肿瘤细胞中具有纳摩尔级细胞效力，并诱导肿瘤消退。 SCH772984 HCl 可用于 MAPK 抑制剂难治性肿瘤的研究。

RAS/RAS-RAF-IN-1 is a potent RAS and RAS-RAF inhibitor. RAS/RAS-RAF-IN-1 has a KD of 5.0 μμ-15 μμ for cyclophilin A (CYPA) binding affinity. RAS/RAS-RAF-IN-1 has antitumor activity[1]. RAS/RAS-RAF-IN-1 (compound 89; for 4 hours) has an EC50 of 0.5 μμ-5.0 μμ for BRAF-GTP-KRAS-G12C disruption and has an IC50 of 1.0 μμ-10 μμ for pERK inhibition in H358 cells[1]. [1]. Meizhong Jin, et al. Compounds that participate in cooperative binding and uses thereof. WO2020132597A1.

Rineterkib hydrochloride (compound B) is an orally active RAF and ERK1/2 inhibitor in the treatment of a proliferative disease characterized by activating mutations in the MAPK pathway. The activity is particularly related to the treatment of KRAS-mutant NSCLC, BRAF-mutant NSCLC, KRAS-mutant pancreatic cancer, KRAS-mutant colorectal cancer (CRC) and KRAS-mutant ovarian cancer[1]. ERK-IN-1 (compound B) (50, 75 mg/kg, p.o., qd/q2d, 27 days) treatment significantly reduces the tumor volume in the Calu-6 human NSCLC subcutaneous tumor xenograft model in mice[1]. [1]. CAPONIGRO, et al. THERAPEUTIC COMBINATIONS COMPRISING A RAF INHIBITOR AND A ERK INHIBITOR. WO2018051306A1.

ARN22089是一种CDC42 GTPase相互作用抑制剂，具有口服活性，能够在体内阻断BRAF突变小鼠黑色素瘤模型和患者来源的异种移植物（PDXs）的肿瘤生长。