bmn673

Talazoparib (LT-673) 是一种 PARP 抑制剂，可以抑制 PARP 1和 PARP 2 (Ki=1.2 0.87 nM)，具有口服活性。Talazoparib 具有抗肿瘤活性，可以通过阻断 PARP 酶活性以及将 PARP 捕获在 DNA 损伤位点上来诱导肿瘤细胞死亡。

(8R,9S)-Talazoparib is Talazoparib enantiomer , less active than Talazoparib on the inhibition of PARP1 (IC50: 144 nM).

(rac)-Talazoparib ((rac)-BMN-673) (Compound 47) 是一种口服有效的PARP1 2抑制剂，Ki值分别为1.2 nM和0.87 nM。它能抑制细胞内PARylation，EC50为2.51 nM，并导致DNA损伤积累，抑制BRCA1 2突变的MX-1和Capan-1细胞的增殖，IC50分别为0.3 nM和5 nM。在小鼠模型中，该化合物展示了显著的抗肿瘤活性。

PARP1 2-IN-3(Compound 29)是一种口服有效的抑制剂,对PARP1和PARP2具有显著的抑制作用,其IC50分别为0.2235 nM和<0.001 nM.此化合物能在Capan-1野生型、AZD2281或BMN673耐药细胞中抑制增殖,IC50范围为1.82-9.98 nM.在小鼠模型中,PARP1 2-IN-3展现了抗肿瘤的活性.