bgc-823

Sertindole (Lu 23-174) 是一种非典型抗精神病药，可与多巴胺 D2 受体和血清素受体亚型 5-HT1D、5-HT2A 和 5-HT2C 结合，Kd 值分别为 2.7、20、0.14 和 6 nM。

Vadimezan (DMXAA) 是一种血管破坏剂，一种鼠 STING 激动剂，也是一种细胞因子如 I 型 IFN 的诱导剂。Vadimezan 具有抗肿瘤活性，可以诱导肿瘤中的血流快速停止，但不影响正常组织中的血流。

Ursolic acid (Prunol) 属于天然产物，是一种五环三萜羧酸，提取自毛喉杜鹃。Ursolic acid 具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、降血糖等活性。

Capsaicin 是辣椒中的活性天然成分，属于 TRPV1 激动剂（EC50=0.29 μM），具有减轻疼痛、抗肿瘤、抗炎、抗氧化和神经保护等多种活性，同时具有一定的神经毒性。Capsaicin 可用于构建瘙痒模型。

Methotrexate (WR19039) 是一种叶酸类似物，一种二氢叶酸还原酶 DHFR 的抑制剂。Methotrexate 具有抗代谢、抗肿瘤和免疫抑制等活性，常用于类风湿关节炎和多种肿瘤的研究。

Sodium dichloroacetate (DCA) 是一种肿瘤细胞线粒体中的代谢调节剂，一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂。Sodium dichloroacetate 具有抗肿瘤活性，可以降低肿瘤微环境中的乳酸，增加活性氧的产生并促进肿瘤细胞凋亡。

Combretastatin A-1 是一种有效的微管抑制剂，具有抗肿瘤和抗血管活性，通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路发挥作用，可用于研究肝癌。

Tanespimycin (KOS 953) 是一种 Hsp90 抑制剂 (IC50=5 nM)，具有选择性。Tanespimycin 消耗细胞内 STK38/NDR1，并降低 STK38 激酶活性。Tanespimycin 还下调 stk38 基因表达。

Apoptosisinducer 24 (Compound 4) 在胃癌细胞中表现出显著的抑制作用，IC50值介于1.2至4.8 μM。该化合物能够在G2/M期阻滞细胞周期，进而诱导BGC-823细胞进入凋亡状态(apoptosis)，同时引起线粒体功能失调。此外，Apoptosisinducer 24 在小鼠体内展现出良好的抗肿瘤活性，且LD50为91.2 mg/kg，显示其低毒性特性。

Apoptosisinducer 25 (Compound 4H) 对 BGC-823 癌细胞具有显著的抑制作用，其 IC50 为 0.37 μM。此化合物可以在 G2/M 期阻滞细胞周期并促使 BGC-823 细胞发生凋亡 (apoptosis)，同时引起线粒体功能的障碍。此外，Apoptosisinducer 25 在大鼠体内展现出优异的药代动力学属性。

TRPM7-IN-1（compound SUD）为苯甲酰脲衍生物，具备有效抑制TRPM7的特性。该化合物在MCF-7和BGC-823细胞中引发细胞周期停滞及促进细胞凋亡，有效减缓细胞迁移速度。TRPM7-IN-1减少波形蛋白的表达，同时增强E-钙粘蛋白的表达，下调TRPM7样电流，并通过激活PI3K/Akt信号通路减少TRPM7表达。此外，TRPM7-IN-1作为一种潜在药物，通过抑制TRPM7的表达与功能，有助于抑制乳腺癌和胃癌的转移。

KB-15 是一种 STAT3 抑制剂。在 AGS 胃癌细胞 (IC50= 0.29 μM) 和 BGC-823 胃癌细胞 (IC50= 0.65 μM) 中展现出显著的抗增殖活性，并通过抑制 STAT3 的磷酸化、下调 HO-1 表达及促进细胞内 ROS 积累来发挥抗肿瘤作用。它能诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)，同时抑制胃癌细胞的集落形成和迁移。KB-15 在 BGC-823 胃癌皮下移植瘤模型中展现出卓越的抗肿瘤效果。

Diallyl tetrasulfide is an organosulfur compound that has been found in A. sativum and has diverse biological activities, including antimicrobial, antioxidant, and anticancer properties.[1],[2],[3],[4] It is active against the bacteria S. aureus and methicillin-resistant S. aureus (MRSA; MICs = 0.5 and 2 mg/L, respectively), as well as the fungi C. albicans, C. krusei, C. glabrata, A. niger, A. flavus, and A. fumigatus (MICs = 0.5, 4, 2, 1, 2, and 4 mg/L, respectively).[1] It reduces cadmium-induced increases in hepatic levels of thiobarbituric acid reactive substances (TBARS) and increases cadmium-induced decreases in the hepatic activity of superoxide dismutase (SOD1), catalase, GST, and glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PDH) in rats when administered at a dose of 40 mg/kg.[2] Diallyl tetrasulfide is cytotoxic to MCF-7 breast cancer cells (IC50 = 92 μM) and reduces tumor growth in a BGC-823 mouse xenograft model when administered at doses of 20, 30, and 40 mg/kg for 32 days.[3],[4]

Eupalinolide A 是分离于林泽兰中的一种天然产物，通过抑制 HSF1 与 HSP90 的相互作用，激活 HSF1，诱导 HSP70 的表达。它对 A-549、BGC-823、SMMC-7721 和 HL-60 肿瘤细胞系具有强大的细胞毒性。

Eupalinolide B 是一种胚芽倍半萜，分离自Eupatorium lindleyanum 中。它对BGC-823、A-549 和 HL-60 等肿瘤细胞具有细胞毒性。

LSD1-IN-27 是一种高效的 LSD1 抑制剂 ，IC50 值为 13 nM。LSD1-IN-27 对胃癌细胞的干细胞性和迁移有抑制作用。LSD1-IN-27 对 BGC-823 和 MFC 细胞中 PD-L1 的表达有抑制作用。LSD1-IN-27 可增强对胃癌的 T 细胞免疫反应。

TrxR1-IN-1 (Compound 5j) 是一种具有针对性的TrxR1抑制剂，显示出IC50值为8.8 μM的抑制效能。该化合物在治疗癌症方面表现出潜在效果，其对多种癌细胞系的IC50值分别为：MCF-7细胞系1.5 μM、HeLa细胞系1.7 μM、BGC-823细胞系2.4 μM、SW-480细胞系2.8 μM和 A549细胞系2.1 μM。此外，TrxR1-IN-1还表现出了抗氧化特性，能有效清除DPPH自由基。

Angeloylbinankadsurin A（化合物7）是一种从黑虎胡的EtOAc和CH2Cl2提取物中分离出的抗RA试剂，它在RA-FLS细胞上显示出显著的抑制活性（IC50=11.70 μM），同时对人类癌细胞系（Hela和BGC-823）表现出较低的毒性（IC50分别为19.9 μM和21.93 μM）。

4'-Demethylpodophyllotoxone为链格孢（Alternaria alternata）S-f6的生物转化中间产物，经4-(2,3,5,6-tetramethylpyrazine-1) (4-TMP)修饰后形成的新化合物，可有效抑制人胃癌细胞系（BGC-823）的生长。

Eupalinolide B (Standard) 是 Eupalinolide B 的标准品。适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Eupalinolide B 是一种胚芽倍半萜，分离自Eupatorium lindleyanum 中。它对BGC-823、A-549 和 HL-60 等肿瘤细胞具有细胞毒性。

Schisanlactone E may show moderate cytotoxic activity against the human tumor cell lines Bel-7402, BGC-823, MCF-7 and HL-60.

11alpha,12alpha-Oxidotaraxerol palmitate shows selective cytotoxicity against HCT-8, Bel-7402, BGC-823, A549 and A2780.

Aphagranin A exhibits strong antiproliferative activity against the growth of six lines of human cancer cells (MCF-7, A549, HepG2, Bel-7402, SGC-7901, and BGC-823.

Cyclocommunol exhibits cytotoxicity against hepatocellular carcinoma (SMMC-7721) and gastric carcinoma (BGC-823 and SGC-7901) cell lines. It also shows strong inhibition of arachidonic acid (AA)- and collagen-induced platelet aggregation.