bgc-823

Sertindole (Lu 23-174) 是一种非典型抗精神病药，可与多巴胺 D2 受体和血清素受体亚型 5-HT1D、5-HT2A 和 5-HT2C 结合，Kd 值分别为 2.7、20、0.14 和 6 nM。

Capsaicin ((E)-Capsaicin) 属于天然产物，提取自辣椒，是一种 TRPV1 激动剂 (EC50=0.29 μM)。Capsaicin 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、神经保护等活性。

Vadimezan (DMXAA) 是一种血管破坏剂，一种鼠 STING 激动剂，也是一种细胞因子如 I 型 IFN 的诱导剂。Vadimezan 具有抗肿瘤活性，可以诱导肿瘤中的血流快速停止，但不影响正常组织中的血流。

Ursolic acid (Prunol) 属于天然产物，是一种五环三萜羧酸，提取自毛喉杜鹃。Ursolic acid 具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、降血糖等活性。

Methotrexate (WR19039) 是一种叶酸类似物，一种二氢叶酸还原酶 DHFR 的抑制剂。Methotrexate 具有抗代谢、抗肿瘤和免疫抑制等活性，常用于类风湿关节炎和多种肿瘤的研究。

Sodium dichloroacetate (DCA) 是一种肿瘤细胞线粒体中的代谢调节剂，一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂。Sodium dichloroacetate 具有抗肿瘤活性，可以降低肿瘤微环境中的乳酸，增加活性氧的产生并促进肿瘤细胞凋亡。

Tanespimycin (KOS 953) 是一种 Hsp90 抑制剂，可选择性抑制 BT474 肿瘤细胞 Hsp90，IC50为 5 nM。它消耗细胞内 STK38 NDR1，并降低 STK38 激酶活性，还能下调stk38基因表达。

Apoptosisinducer 24 (Compound 4) 在胃癌细胞中表现出显著的抑制作用，IC50值介于1.2至4.8 μM。该化合物能够在G2 M期阻滞细胞周期，进而诱导BGC-823细胞进入凋亡状态(apoptosis)，同时引起线粒体功能失调。此外，Apoptosisinducer 24 在小鼠体内展现出良好的抗肿瘤活性，且LD50为91.2 mg kg，显示其低毒性特性。

Apoptosisinducer 25 (Compound 4H) 对 BGC-823 癌细胞具有显著的抑制作用，其 IC50 为 0.37 μM。此化合物可以在 G2 M 期阻滞细胞周期并促使 BGC-823 细胞发生凋亡 (apoptosis)，同时引起线粒体功能的障碍。此外，Apoptosisinducer 25 在大鼠体内展现出优异的药代动力学属性。

TRPM7-IN-1（compound SUD）为苯甲酰脲衍生物，具备有效抑制TRPM7的特性。该化合物在MCF-7和BGC-823细胞中引发细胞周期停滞及促进细胞凋亡，有效减缓细胞迁移速度。TRPM7-IN-1减少波形蛋白的表达，同时增强E-钙粘蛋白的表达，下调TRPM7样电流，并通过激活PI3K Akt信号通路减少TRPM7表达。此外，TRPM7-IN-1作为一种潜在药物，通过抑制TRPM7的表达与功能，有助于抑制乳腺癌和胃癌的转移。

Diallyl tetrasulfide is an organosulfur compound that has been found in A. sativum and has diverse biological activities, including antimicrobial, antioxidant, and anticancer properties.[1],[2],[3],[4] It is active against the bacteria S. aureus and methicillin-resistant S. aureus (MRSA; MICs = 0.5 and 2 mg L, respectively), as well as the fungi C. albicans, C. krusei, C. glabrata, A. niger, A. flavus, and A. fumigatus (MICs = 0.5, 4, 2, 1, 2, and 4 mg L, respectively).[1] It reduces cadmium-induced increases in hepatic levels of thiobarbituric acid reactive substances (TBARS) and increases cadmium-induced decreases in the hepatic activity of superoxide dismutase (SOD1), catalase, GST, and glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PDH) in rats when administered at a dose of 40 mg kg.[2] Diallyl tetrasulfide is cytotoxic to MCF-7 breast cancer cells (IC50 = 92 μM) and reduces tumor growth in a BGC-823 mouse xenograft model when administered at doses of 20, 30, and 40 mg kg for 32 days.[3],[4]

Eupalinolide A 是分离于林泽兰中的一种天然产物，通过抑制 HSF1 与 HSP90 的相互作用，激活 HSF1，诱导 HSP70 的表达。它对 A-549、BGC-823、SMMC-7721 和 HL-60 肿瘤细胞系具有强大的细胞毒性。

Eupalinolide B 是一种胚芽倍半萜，分离自Eupatorium lindleyanum 中。它对BGC-823、A-549 和 HL-60 等肿瘤细胞具有细胞毒性。

LSD1-IN-27 是一种高效的 LSD1 抑制剂 ，IC50 值为 13 nM。LSD1-IN-27 对胃癌细胞的干细胞性和迁移有抑制作用。LSD1-IN-27 对 BGC-823 和 MFC 细胞中 PD-L1 的表达有抑制作用。LSD1-IN-27 可增强对胃癌的 T 细胞免疫反应。

TrxR1-IN-1 (Compound 5j) 是一种具有针对性的TrxR1抑制剂，显示出IC50值为8.8 μM的抑制效能。该化合物在治疗癌症方面表现出潜在效果，其对多种癌细胞系的IC50值分别为：MCF-7细胞系1.5 μM、HeLa细胞系1.7 μM、BGC-823细胞系2.4 μM、SW-480细胞系2.8 μM和 A549细胞系2.1 μM。此外，TrxR1-IN-1还表现出了抗氧化特性，能有效清除DPPH自由基。

Angeloylbinankadsurin A（化合物7）是一种从黑虎胡的EtOAc和CH2Cl2提取物中分离出的抗RA试剂，它在RA-FLS细胞上显示出显著的抑制活性（IC50=11.70 μM），同时对人类癌细胞系（Hela和BGC-823）表现出较低的毒性（IC50分别为19.9 μM和21.93 μM）。

4'-Demethylpodophyllotoxone为链格孢（Alternaria alternata）S-f6的生物转化中间产物，经4-(2,3,5,6-tetramethylpyrazine-1) (4-TMP)修饰后形成的新化合物，可有效抑制人胃癌细胞系（BGC-823）的生长。

Schisanlactone E may show moderate cytotoxic activity against the human tumor cell lines Bel-7402, BGC-823, MCF-7 and HL-60.

11alpha,12alpha-Oxidotaraxerol palmitate shows selective cytotoxicity against HCT-8, Bel-7402, BGC-823, A549 and A2780.

Aphagranin A exhibits strong antiproliferative activity against the growth of six lines of human cancer cells (MCF-7, A549, HepG2, Bel-7402, SGC-7901, and BGC-823.

Cyclocommunol exhibits cytotoxicity against hepatocellular carcinoma (SMMC-7721) and gastric carcinoma (BGC-823 and SGC-7901) cell lines. It also shows strong inhibition of arachidonic acid (AA)- and collagen-induced platelet aggregation.

Pterisolic acid A shows moderate activity against HCT-116,Hep G2 and BGC-823 cell lines.