bbb penetration

LY 344864 是一种特异性受体激动剂，有对克隆 5-HT1F 受体的亲和力，Ki 为6 nM。

BuChE-IN-TM-10 (TM-10) 是一种有效的丁基胆碱酯酶 (BuChE) 抑制剂，其IC50 值为8.9 nM。BuChE inhibitor 1能够抑制和分解自诱导的Aβ聚合, 表现出强大的抗氧化活性和良好的血脑屏障 (BBB) 渗透性。可用于阿尔兹海默症的研究。

Nav1.1 activator 1(compound 4)是一种有效的和血脑屏障通透性的Nav1.1激动剂，对 Nav1.2、Nav1.5、Nav1.6 有显著的选择性，能够在0.03 μM电流下增加Nav 1.1的衰减时间常数，可用于研究中枢神经系统疾病。

Flucopride (Compound 4a) 作为一种有效的AChE抑制剂 (IC50: 24 nM)，具备部分 5-HT4R 激动功能 (在 (h)5-HT4R 上的 Ki 值为 9.6 nM)。此外，Flucopride 在COS-7细胞中促进了表达 (h)5-HT4R 的 APP 非淀粉样变性加工 (EC50: 23.0 nM)。实验指出，Flucopride 在胃肠道 (GIT) 和血脑屏障 (BBB) 均显示出良好的渗透性，这一特性通过PAMPA实验得以证实。

NRMA-9 是小分子核受体调节剂的酰胺前体药物。该化合物在脑内具有较高的暴露量，显示出优良的血脑屏障（BBB）穿透能力。NRMA-9 可用于研究与核受体相关的中枢神经系统疾病，如阿尔茨海默和帕金森。

NRMA-I 是一种小分子核受体调节剂的酰胺前体药物。其在脑内的高暴露量表明具有出色的血脑屏障（BBB）穿透能力。NRMA-I 可用于研究与核受体相关的中枢神经系统疾病，包括阿尔茨海默症和帕金森症。

PROTACMAGLdegrader-1 是一种口服有效的PROTAC工具，能够同时靶向单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 和 E3 泛素连接酶MDM2。它降解MAGL并阻止MDM2与p53结合。该化合物可以部分穿透血脑屏障 (BBB)，并可诱导胶质母细胞瘤干细胞 (GSC) 凋亡 (apoptosis)。

GSK-3β inhibitor 9 (Compound 9b) 是一种具有高选择性、口服有效的 GSK-3β抑制剂，IC50为 35 nM。GSK-3β inhibitor 9 显示出良好的药代动力学特征，包括良好的血脑屏障渗透。GSK-3β inhibitor 9 可用于阿尔茨海默病的研究。

hAChE/Aβ1-42-IN-1 (Compound 16) 是一种有效的 hAChE 和 Aβ1-42聚集抑制剂。hAChE/Aβ1-42-IN-1 对 hepG2 细胞系显示出可接受的相对安全性，并具有良好的 BBB 渗透性和较宽的安全范围。hAChE/Aβ1-42-IN-1具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。

BuChE-IN-2 是一种优良的丁基胆碱酯酶(BuChE) 抑制剂，能够作用于 BuChE (IC50: 1.28 μM) 和 NO (IC50: 0.67 μM)。BuChE-IN-2 能够抑制 Aβ 的聚集、ROS 的形成和螯合 Cu2+，表现出适当的血脑屏障 (BBB) 穿透性，能够用于阿尔茨海默病的研究。

AMCPy 是一款有效的 EPR 脑成像剂，其优秀的亲脂性使其能够穿透 BBB。