baf155

TP-064 是选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 4 抑制剂 ，IC50小于10 nM，具有抗癌活性。它抑制 BAF155 和 MED12 的二甲基化，IC50为 340 和 43 nM。它对于 PRMT6 的 IC50为 1.3 μM。

PROTAC CARM1 IKZF3 degrader-1 (Compound 074) 抑制CARM1并减少其底物BAF155的甲基化。它是通过CRBN依赖途径降解IKZF 1 3的PROTAC降解剂，抑制MYC蛋白表达，以减缓多发性骨髓瘤细胞的增殖，并诱导H929细胞凋亡 (apoptosis)。此外，该化合物能够克服对免疫调节药物（IMiD，如泊马度胺）的耐药性，适用于癌症和免疫学研究。(Pink: ligand for target protein CARM1 IKZF3 ligand 1; Active form of target protein ligand: EZM 2302; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide 4-fluoride)

CARM1 degrader-1 (compound 3b) 是一种针对co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂，其DC50为8.1 nM。它通过VHL和蛋白酶体依赖的途径降解CARM1，从而抑制了CARM1底物（例如PABP1和BAF155）的甲基化，进而抑制乳腺癌细胞的迁移。

CARM1 degrader-2 (compound 3e) 是一种效能高的CARM1降解剂，其DC50为8.8 nM。该化合物通过VHL途径及蛋白酶体作用实现CARM1的降解，进而抑制其底物PABP1和BAF155的甲基化作用，能够有效抑制乳腺癌细胞迁移。