autacs

TSPO ligand-2 (Carbonic acid) 是 AUTAC1 的配体，AUTAC1含有一个对氟苄基鸟嘌呤和一个烟曲霉醇部分。

AUTAC1是一种 MetAP2 靶向自噬介导降解体 (AUTAC)，具有潜在的抗癌活性，可降解 MetAP2 和 FKBP12 蛋白，可用于合成 PROTAC。

Cys-C-cGMP 为一种AUTACs自噬标签。它能够促进HeLa细胞线粒体K63链式连接的泛素化增加。

Halo PROTAC 1 is a PROTAC, which is a ligand having activity to bind to an intracellular proteins fused with HaloTag and a structure having activity to induce autophagy of an intracellular molecule are linked via a PEG linker[1].

PD-L1degrader-2 (Compound B3) 作为一种口服有效的AUTAC降解剂，通过自噬-溶酶体途径有效降解PD-L1，其DC50值为0.5 μM。此化合物能够有效抑制PD-1/PD-L1相互作用，具有IC50值为22.8 nM。同时，PD-L1degrader-2能上调Atg9b、Lamp1和Mitf的表达，激活自噬溶酶体系统，且在CT26小鼠模型中显示出明显的抗肿瘤活性。

YT 6-2 是一种针对p62/SQSTM1的自噬靶向配体 (ATL)，适用于合成AUTOTAC降解剂ATC-324。ATC-324 通过促进 AR/p62 复合物的形成，使 AR 经由自噬-溶酶体途径降解。它能够降低核内 AR 水平，下调 AR 和 AR-v7 相关靶基因的表达，并对前列腺癌(PCa)中常见的 AR 突变体产生降解效果。

YT 6-2-PEG3-C2-NH2 是一种自噬靶向配体 (ATL) 与 AUTOTAC linker 的复合物，用于合成雄激素受体 (AR) 的 AUTOTAC 降解剂 ATC-324。ATC-324 通过促进 AR/p62 复合物的形成，引发 AR 的自噬-溶酶体降解。它能够降低核内 AR 水平，并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达，对前列腺癌（PCa）中常见的 AR 突变体也有效。

YT 6-2 analog-1 (compound 2-3) 是一种靶向p62/SQSTM1的自噬靶向配体 (ATL)，用于合成AR (Androgen Receptor)的AUTOTAC降解剂ATC-324。ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成，促进 AR 的自噬-溶酶体降解，并能降低核 AR 含量，抑制 AR 和 AR-v7 相关基因的表达，对前列腺癌中常见的 AR 突变体也具有降解作用。

AUTAC2 是一种 FKBP12靶向自噬介导降解体 (AUTAC)。AUTAC2 包含一个 FBnG 和 SLF 部分，其中 SLF 与 FKBP12 非共价结合。

TSPO Ligand-Linker Conjugates 1，包含TSPO配体和连接子，用于合成靶向线粒体的AUTAC。该AUTAC能与OMM上TSPO结合，通过mitophagy降解受损线粒体和蛋白质，提升线粒体活性。适用于研究线粒体功能紊乱，包括神经退行性疾病、癌症和糖尿病。

TSPO ligand-3为AUTAC2的配体，其中AUTAC2包含p-氟苄基鸟嘌呤(FBnG)及FKBP合成配体(SLF)两部分，能在HeLa细胞中显著沉默FKBP12蛋白。

FBnG-(Cys-acetamide)-CH2-PEG3-CH2-CH2-CH2-NH2为AUTAC4的连接体，其结构由一个p-氟苄鸟嘌呤(FBnG)部分和一个苯基吲哚部分组成，能够在HeLa细胞内诱导K63连结的多泛素化以及细胞线粒体的降解。

YTK-105 是靶向自噬的配体，可于 p62 结合。

YOK-2204，作为p62-ZZ结构域的配体，能够激活p62依赖的选择性巨自噬，并且适用于AUTOTAC设计。

YOK-1304 是一款针对自噬的AUTOTAC嵌合体，能够诱导p62进行自我寡聚化。

PBA-1105是一种针对自噬的嵌合体(AUTOTAC)，能够诱发p62的自我寡聚化，并增强Ub偶联的聚合体的自噬通量。

Fumagilin-105 作为一种自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC), 具备诱发p62自我寡聚化的能力，其在 HEK293 细胞中针对 MetAP2 的DC50值达到 0.7 μM。

PHTPP-1304 是一种自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC) ，基于 PHTPP，具备诱导 p62 自我寡聚化及雌激素受体 ERβ 降解的功能 (DC50: ~2 nM, HEK293T)。此外，PHTPP-1304 能剂量依赖性地促进 p62+ERβ+ 斑点的形成，影响自噬通量。

JAK1-IN-16（化合物4l）作为JAK1/STAT3的抑制剂，能够有效抑制TLR4蛋白的表达。

PBA-1105 TFA 是一种自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC)，诱导p62自我寡聚化。它选择性结合错误折叠蛋白质的暴露疏水区域，通过自噬 (autophagy) 途径促进蛋白质的降解，并提升Ub结合聚集体的自噬通量。

BRD4 degrader-5 (Compound 23) 是一种基于疏水标签 (HyTag) 的蛋白质降解剂，能够通过内质网应激和自噬-溶酶体途径降解BRD4（DC50= 24.7 μM）。同时，BRD4 degrader-5 具有抑制癌细胞 4T1 增殖的能力，IC50为 20.6 μM。

VinclozolinM2-2204 是一种 androgen receptor AUTOTAC 降解剂，在 LNCaP 前列腺癌细胞中的 DC50 为 200 nM。它能够诱导 AR+LC3+ 自噬膜的形成，可用于癌症研究。

Anle138b-F105，一种自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC)，靶向性地降解 tauP301L，其DC50值仅为3 nM。

PBA-1105b, 一种自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC)，具有诱导p62自我寡聚化的功能。该化合物能够提高Ub结合聚集体的自噬通量，并且它采用的是比PBA-1105更长的PEG基连接体。