aurora kinase inhibitor 3

Aurora kinase inhibitor-3 (Aurora Kinase Inhibitor III) 是一种有效的，选择性 Aurora A 激酶抑制剂，IC50为 42 nM。

Ilorasertib hydrochloride (ABT-348 hydrochloride) is an ATP-competitive multitargeted kinase inhibitor, which inhibits Aurora C, Aurora B, and Aurora A (IC50s: 1 nM, 7 nM, 120 nM). It also suppresses RET tyrosine kinase, PDGFRβ, and Flt1 (IC50s: 7 nM, 3 nM, and 32 nM).

AURKA-IN-3 (Compound AL8) 是一种不可逆的共价型 Aurora 激酶 A (AURKA) 抑制剂，其 IC50 值为 23.0 nM。该化合物能够抑制 AURKA 介导的 cAMP 和磷脂酶 C (PLC) 信号通路的激活，并降低 AURKA 的自磷酸化水平。AURKA-IN-3 在与高 AURKA 表达相关的恶性肿瘤（如白血病、淋巴瘤）研究中显示了潜力。

7BIO 是靛玉红的衍生物，抑制细胞周期蛋白依赖性激酶5 和糖原合酶激酶-3β。它抑制 Aβ 寡聚体诱导的神经炎症、突触损伤、tau 过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的活化，并减轻 Aβ 寡聚体诱导的小鼠认知障碍。

(1E)-CFI-400437 dihydrochloride (CFI-400437 dihydrochloride) 是一种选择性和有效的 polo 样激酶 4 (PLK4) 抑制剂，IC50为 0.6 nM。它还抑制 Aurora A、 Aurora B、 KDR 和 FLT-3，IC50分别为 0.37、0.21、0.48 和 0.18 μM，具有抗增殖活性。

SBE13 Hydrochloride (SBE 13 HCl) 是一种选择性的Plk1抑制剂，IC50值为 0.2 nM，对 Plk2 的IC50>66 μM，Plk3的IC50值为875 nM。

KW-2449是一种多靶点激酶抑制剂，对FLT3，ABL，ABLT315I 和极光激酶的IC50值分别为6.6，14，4 和 48 nM。

ENMD2076是一种多靶点激酶抑制剂，抑制Aurora A、Flt3、KDR/VEGFR2、Flt4/VEGFR3、FGFR1、FGFR2、Src、PDGFRα的IC50值分别为1.86、14、58.2、15.9、92.7、70.8、20.2 and 56.4 nM。

G-749 是一种新型 FLT3 抑制剂，对 FLT3 野生型和突变体有持续的抑制作用，IC50值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。它可用于急性髓系白血病的耐药研究。

AT9283 (J-504568) 是一种多靶点激酶抑制剂，抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活，有效抑制Aurora A/B，JAK2/3，Abl (T315I)，和Flt3，IC50值范围为 1-30 nM。

VX-11e (TCS ERK 11e) 是可口服的ERK 高效选择性抑制剂，Ki 值小于 2 nM。

AZD 1152 is an orally bioavailable prodrug of AZD 1152-HQPA, a selective inhibitor of Aurora kinase B (IC50= 0.36 nM).1AZD 1152 is converted to AZD 1152-HQPA in plasma. Inhibition of Aurora B results in disruption of spindle checkpoint functions and chromosome alignment, resulting in inhibition of cytokinesis followed by apoptosis.2,3AZD 1152 inhibits tumor xenograft growthin vivo.4,5 1.Mortlock, A.A., Foote, K.M., Heron, N.M., et al.Discovery, synthesis, and in vivo activity of a new class of pyrazoloquinazolines as selective inhibitors of aurora B kinaseJ. Med. Chem.50(9)2213-2224(2007) 2.Popescu, R., Heiss, E.H., Ferk, F., et al.Ikarugamycin induces DNA damage, intracellular calcium increase, p38 MAP kinase activation and apoptosis in HL-60 human promyelocytic leukemia cellsMutation Research709-71060-66(2011) 3.Moore, A.S., Blagg, J., Linardopoulos, S., et al.Aurora kinase inhibitors: Novel small molecules with promising activity in acute myeloid and Philadelphia-positive leukemiasLeukemia24(4)671-678(2010) 4.Wilkinson, R.W., Odedra, R., Heaton, S.P., et al.AZD1152, a selective inhibitor of Aurora B kinase, inhibits human tumor xenograft growth by inducing apoptosisClin. Cancer. Res13(12)3682-3688(2007) 5.Yang, J., Ikezoe, T., Nishioka, C., et al.AZD1152, a novel and selective aurora B kinase inhibitor, induces growth arrest, apoptosis, and sensitization for tubulin depolymerizing agent or topoisomerase II inhibitor in human acute leukemia cells in vitro and in vivoBlood110(6)2034-2040(2007)

Tinengotinib(替恩戈替尼)是一种多激酶抑制剂，靶向一系列参与癌细胞增殖，血管生成和免疫反应调节的激酶，包括Aurora激酶A/B、Janus激酶（JAK1/2）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR1/2/3）、血管内皮生长因子受体（VEGFRs）等多种激酶，在多种晚期实体瘤的临床试验中显示出良好的耐受性和初步疗效。

CCT241736 是一种口服生物可利用的双重 FLT3/Aurora 激酶抑制剂，还抑制临床相关的 FLT3 耐药突变体，包括 FLT3-ITD 和 FLT3。它是 CCT137690 的高级类似物，是治疗人类恶性肿瘤的临床前开发候选物。

JNJ-7706621 是一种aurora kinase 抑制剂，有效抑制CDK1和CDK2，对CDK1，CDK2，aurora-A 和aurora-B 的IC50值分别为 9 nM，3 nM，11 nM 和 15 nM。

Aurora A inhibitor3 (Compound 5h) 是一种抑制Aurora-A激酶活性的化合物，IC50为0.78 μM。该化合物同时对MCF-7和MDA-MB-231细胞线表现出细胞毒性，其GI50值分别为0.12 μM和0.63 μM。

Tripolin A 是一种特异性的非 ATP 竞争性 Aurora A 激酶抑制剂，对Aurora A 和Aurora B 的IC50分别为1.5 μM 和7 μM。

Ilorasertib (ABT-348) 是一种 ATP 竞争性多靶点激酶抑制剂，可抑制 Aurora A、Aurora B 和Aurora C，IC50值为120 nM、7 nM 和1 nM。它还抑制 RET 酪氨酸激酶、PDGFRβ 和 Flt1，IC50为7 nM、3 nM 和 32 nM。