atm inhibitor 1

ATM Inhibitor-1 is a highly potent, selective and orally active ATM inhibito (IC50: 0.7 nM) anti-tumor activity. It shows weak activity against mTOR (IC50, 21 μM), DNAPK (IC50, 2.8 μM), PI3Kα (IC50, 3.8 μM), PI3Kβ (IC50, 10.3 μM), PI3Kγ (IC50, 3 μM) and PI3Kδ (IC50, 0.73 μM).

ATMInhibitor-11 (Compound 1) 是一种针对ATM的高效抑制剂，具有0.32 nM的IC50值，并对KAP1磷酸化显示出0.97 nM的IC50抑制效果。此化合物在ICR小鼠的大脑、心脏和血浆中展示了良好的药物暴露性。在NCI-H441异种移植小鼠模型试验中，ATMInhibitor-11展现了显著的抗肿瘤活性。

Dactolisib (BEZ235) 是一种可口服的 pan-class IPI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 mTORC1和 mTORC2，作用于 p110α γ δ β和 mTOR，IC50分别为 4 nM 5 nM 7 nM 75 nM 和 20.7 nM。

WSD0628 是一种可透过血脑屏障、具显著放射增敏效果的有效ATM抑制剂。

AIM-100 是选择性的 Ack1 抑制剂 (IC50:21.58 nM)。它还抑制 Tyr267磷酸化，但不抑制其他激酶，包括 PI3K 和 AKT 亚家族成员。它具有抗癌活性。

Potent and selective ATM kinase inhibitor (IC50 = 0.6 nM in an enzyme inhibition assay). Exhibits > 600-fold selectivity for ATM over other kinases. Inhibits ATM kinase in an in vitro cellular assay (IC50 = 0.33 μM). Potentiates the antitumor effects of the topoisomerase 1 inhibitor irinotecan in tumor bearing, immunocompromised mice. Orally bioavailable. Degorce et al (2016) Discovery of novel 3-quinoline carboxamides as potent, selective and orally bioavailable inhibitors of ataxia telangiectasia mutated (ATM) kinase. J.Med.Chem. 59 6281 PMID:27259031

Tyrphostin AG1433 (AG1433) 是选择性的PDGFRβ和VEGFR-2 (Flk-1 KDR)抑制剂，IC50分别为 5.0 μM 和 9.3 μM。Tyrphostin AG1433有防止血管形成的活性。

PROTACVHL-type degrader-1 是一种VHL型PROTAC降解剂，可诱导ATM降解，并增强ATR抑制剂AZD6738的效力。

XRD-0394 是一种具有口服活性、强效且特异性的ATM和DNA-PKcs双重抑制剂，能在体外和体内治疗性电离辐射环境下显著增强肿瘤细胞杀伤作用，并在体外增强PARP和拓扑异构酶I抑制剂的效果。

ATMInhibitor-9 (Compd 7a)是一种针对癌症研究的ATM抑制剂，其针对ATM激酶的IC50为5 nM，显示出高效抑制活性。

ATM Inhibitor -4 是选择性的、强效的 ATM 抑制剂 (IC50: 0.32 nM)，较强的抑制PI3K 激酶家族的活性，并表现出良好的代谢稳定性。ATM Inhibitor-4 在 1 μM 时能完全抑制mTOR。

Jaceosidin 是从毛莲蒿中得到的一种黄酮类天然产物，可激活Bax，下调 Mcl-1 和 c-FLIP 的表达，诱导癌细胞凋亡。它能够降低炎性因子水平，激活 NF-κB，抑制COX-2的表达，具有抗癌和抗炎作用。

Tuvusertib (M1774) 是一种可口服的共济失调毛细血管扩张和 Rad3相关(ATR)激酶抑制剂(Ki< 1 µΜ)，具有选择性和潜在的抗肿瘤活性。Tuvusertib 选择性抑制 ATR 活性，阻断丝氨酸 苏氨酸蛋白激酶检查点激酶1 (CHK1)的下游磷酸化，从而抑制 DNA 损伤检查点激活，破坏 DNA 损伤修复，诱导肿瘤细胞凋亡。

ATMInhibitor-6 (A-193) 是一种选择性的ATM激酶抑制剂，用于癌症研究。

ATM-IN-1 是 ATM 的有效抑制剂。其中 ATM 主要位于细胞核和微粒体中，参与细胞周期进程和细胞周期检查点对 DNA 损伤的反应。ATM-IN-1 对癌症和神经疾病表现出研究潜力。

ATMInhibitor-8（Compound 10r）为口服型有效且选择性ATM抑制剂，IC50值为1.15 nM，表现出抗肿瘤活性。

ATM Inhibitor -2 是强效的、选择性的 ATM 抑制剂 (IC50<1 nM)。

A011，作为一种选择性的ataxia-telangiectasia mutated (ATM)抑制剂，其IC50为1.0 nM，能够在与CPT-11联合应用时，诱导Apoptosis及G2 M期细胞周期阻滞，显示出显著的抗肿瘤活性。