ar-fl

IPI-9119 是一种具有口服活性、选择性和不可逆的 FASN 抑制剂 (IC50 = 0.3 nM)。

(3aR,9aR)-Fluparoxan 是一种高度选择性和有效的肾上腺素能受体α2B 拮抗剂，可用于预防、改善或治疗神经发育障碍和神经退行性疾病。

Sparfloxacin (CI-978) 是一种氟喹诺酮类抗菌素。

Quarfloxin (CX-3543) 是一种氟喹诺酮衍生物，具有抗肿瘤活性，可靶向抑制RNA pol I 的活性，在神经母细胞瘤细胞中的 IC50 值在纳摩尔范围内。它破坏核糖体 DNA 模板中核仁蛋白和 G-四链体 DNA 结构之间的相互作用。

卡弗卢津酸是一种苯二氮䓬类衍生物，具有镇静、抗惊厥和抗焦虑活性。

Ethyl carfluzepate是一种苯二氮䓬衍生物，化学性质上与ethyl loflazepate相似，但缺少methylcarbamoyl基团。该化合物主要表现出镇静和催眠特性。

Carfloglitazar sodium is the salt form of Carfloglitazar, a peroxisome proliferator activating receptor (PPAR) agonist.

Carfloglitazar (free base) is a peroxisome proliferator activating receptor (PPAR) agonist.

SC428作为一种雄性激素受体(AR)的抑制剂，专门针对AR的N-端结构域。该化合物能够有效抑制AR-V7、ARv567es以及全长AR(AR-FL)及其LBD变体的转激活作用。此外，SC428在雄激素刺激下显著阻止AR-FL的核内迁移、染色质结合，以及AR调控的基因转录。在体外实验中，SC428有效抑制肿瘤细胞的增殖，并且在小鼠体内，通过移植22Rv1肿瘤细胞模型，SC428通过诱导细胞凋亡显著抑制肿瘤生长。

PROTAC AR Degrader-8 (Compound NP18) 是一种针对雄激素受体 (AR) 的 PROTAC 降解剂，可以在 22Rv1 细胞和 LNCaP 细胞中有效降解 AR-FL，DC50 分别为 0.018 μM 和 0.14 μM，并且在 22Rv1 细胞中降解 AR-V7，DC50 为 0.026 μM。此化合物能够抑制癌细胞 22Rv1 和 LNCaP 的增殖，IC50 分别为 0.038 μM 和 1.11 μM，并且在 G2 M 期阻滞细胞周期，诱导凋亡 (apoptosis) 在 22Rv1 细胞中。PROTAC AR Degrader-8 在小鼠和斑马鱼模型中展现了抗癌活性。(Pink: ligand for target protein AR ligand-33; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon)

EPI-7170 是一种 ralaniten 类似物，是雄激素受体 N 端结构域 (androgen receptor N-terminal structural domain) 的有效拮抗剂，能够阻断全长 AR (FL-AR) 和 AR 剪接变体 (AR-Vs) 的转录活性。 EPI-7170 对 enzalutamide 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 表现出抗肿瘤活性。

MTX-23为基于AR的PROTAC, 通过降解AR-V7与AR-FL，抑制CaP细胞增殖，并诱导细胞凋亡(apoptosis)。

BWA-522是一种口服有效的小分子PROTACs，针对AR-FL和AR-V7显示出显著的降解活性。该化合物通过对Androgen Receptor的AR-NTD进行拮抗，诱发PC细胞的apoptosis。在LNCaP异种移植模型中，BWA-522以每日60 mg kg的剂量口服给药，实现了76%的肿瘤生长抑制(TGI=76%)。在VCaP和LNCaP细胞系中对AR-V7和AR-FL的降解效率分别达到77.3%(1 μM)和72.0%(5 μM)。

(R)-SKBG-1为RNA结合蛋白NONO的抑制剂，能够抑制雄激素受体表达，并对AR-FL mRNA及AR-V7 mRNA具有IC50。

SC912 是一种 AR-V7 抑制剂，IC50 值为 0.36 μM。SC912 能够直接与 AR-FL 和 AR-V7 蛋白结合，抑制这些蛋白的核定位和染色质结合能力。SC912 可通过抑制细胞增殖、诱导细胞周期停滞和促进细胞凋亡，从而发挥抗癌作用。