akr1c4

AKR1C1-IN-1 是高选择性 AKR1C1抑制剂(Ki:4 nM)。

S07-2010 是一种泛醛酮还原酶 1C3 （AKR1C3）抑制剂，具有潜在的抗癌活性，抑制 AKR1C3、AKR1C4、AKR1C1和AKR1C2，诱导 A549 DDP 细胞凋亡。S07-2010 对 MCF-7 DOX 和 A549 DDP 具有明显的细胞毒性。

AKR1Cs-IN-1 (Compound 29) 是一种高效广谱抑制剂，靶向 Aldo-Keto Reductase 1C 家族成员 (AKR1C1-1C4)，通过同时结合SP2和SP3口袋抑制多种亚型，阻断与抗药性相关的代谢通路。在酶活性测定中，其对AKR1C1、AKR1C2、AKR1C3和AKR1C4的IC50分别为 0.09、0.28、0.05 和 0.51 µM，显示出强效的抑制活性。此外，AKR1Cs-IN-1 在对多柔比星 (DOX) 耐药的乳腺癌细胞株 MCF-7/ADR 中表现出显著的重敏化效果，能够有效增强 DOX 的细胞毒性，有望用于研究乳腺癌的耐药性。

S07-2005 racemic is a chemically potent and selective inhibitor of aldo-keto reductase 1C3 (AKR1C3), with an IC50 value of 0.13 μM and 0.75 μM for AKR1C3 and AKR1C4, respectively. Due to its inhibitory properties, it exhibits potential as a chemotherapeutic potentiator, specifically in the context of overcoming drug resistance in cancer [1].

3α-Hydroxysteroid dehydrogenase(3α-HSD) 是一种由 AKR1C4 基因编码的酶，可以催化 3-酮类甾体转化为 3α-羟基化合物。3α-Hydroxysteroid dehydrogenase 在雄激素 DHT 的失活中起重要作用，可以将 DHT 转化成雄激素活性很弱的 3α-雄烷二醇，可用于多毛症研究。