akr1c1-in-1

AKR1C1-IN-1 是高选择性 AKR1C1抑制剂(Ki:4 nM)。

1-Tetralol, (S)- ((S)-1-Hydroxytetralin) 可在细胞实验中用作 AKR1C1 的底物。

AKR1Cs-IN-1 (Compound 29) 是一种高效广谱抑制剂，靶向 Aldo-Keto Reductase 1C 家族成员 (AKR1C1-1C4)，通过同时结合SP2和SP3口袋抑制多种亚型，阻断与抗药性相关的代谢通路。在酶活性测定中，其对AKR1C1、AKR1C2、AKR1C3和AKR1C4的IC50分别为 0.09、0.28、0.05 和 0.51 µM，显示出强效的抑制活性。此外，AKR1Cs-IN-1 在对多柔比星 (DOX) 耐药的乳腺癌细胞株 MCF-7/ADR 中表现出显著的重敏化效果，能够有效增强 DOX 的细胞毒性，有望用于研究乳腺癌的耐药性。

Keap1-Nrf2-IN-28 (SG16) 是一种具备口服活性的Keap1-Nrf2抑制剂，展现出抗氧化特性，能够诱导Nrf2、HO-1、GCLM和Akr1c1的表达上调，同时可减轻APAP诱导的急性肝损伤。

PROTACAKR1C3 degrader-1 (compound 5) 是一种高效的AKR1C3 PROTAC降解剂，能够减少 AKR1C3、AKR1C1/2 和 ARv7 的蛋白质表达，具有在前列腺癌研究中应用的潜力。