adpkd

MR-L2 是可逆的、非竞争性的长型异构体磷酸二酯酶 -4激活剂，可以激活代表性的 PDE4 长型异构体 (PDE4A4、PDE4B1、PDE4C3、PDE4D5)。它可抑制 PGE2- 诱导的 MDCK 细胞囊肿形成，其EC50=1.2 µM。

H2-Gamendazole 是一种抑制精子发生和癌症治疗的新型化合物，可作为热休克蛋白和/或延伸因子1 α的抑制剂，是 Hsp90调节剂。

DM-4107 是 Tolvaptan 的主要代谢产物，通过肝脏中的 CYP3A4 酶代谢。在 SCHH 细胞中，DM-4107 抑制人类肝脏转运蛋白 NTCP、BSEP、MRP3、MRP4，其 IC50 分别为 95.6、119、61.2、37.9 μM，并影响胆汁酸的转运能力。DM-4107 可用于常染色体显性多囊肾病（ADPKD）的研究。

HDAC6-IN-43 (compound 26) 为一种高效的HDAC抑制剂，可显著抑制多种HDAC，尤其是HDAC1、HDAC2和HDAC6（IC50< 150 nM），并对HDAC6显示出特别高的敏感性（IC50= 11 nM）。HDAC6-IN-43 可用于常染色体显性多囊肾病（ADPKD）的研究。

TBK1degrader-4 (Compound 30) 是一种靶向TBK1的分子胶 (molecular glue) 降解剂，能够有效抑制囊肿生长，降低炎症，并减少 Ccl2、IFNβ 和 IL-6 等促炎因子的水平。该化合物有望用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 的研究。

DM-4103是Tolvaptan的主要代谢物，通过肝脏的CYP3A4酶进行代谢。在SCHH细胞中，DM-4103能够抑制肝脏转运蛋白NTCP、BSEP、MRP2、MRP3、MRP4，其IC50值分别为16.3、4.15、51.0、44.6、4.26 μM，并影响胆汁酸的转运。DM-4103可用于研究常染色体显性多囊肾病 (ADPKD)。

XYDC2050 (Compound 29) 是一种针对血管加压素 V2 受体 (V2R) 的选择性拮抗剂，其IC50值为27 nM，Ki值为2.8 nM。它对 V1R 的Ki值为420.7 nM，选择性指数(SI)为162倍。XYDC2050 能有效抑制Vasopressin诱导的细胞内环磷酸腺苷 (cAMP) 的积累，IC50为12 nM。它能抑制肾囊肿的生长，降低肾重与体重比、缩小囊肿面积和囊性指数。XYDC2050 被用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 的研究。

Vasopressin V2 receptor antagonist 1 (Compound 4g) 是一种 vasopressin V2receptor (V2R) 拮抗剂 (Ki: 3.8 nM)。Vasopressin V2 receptor antagonist 1 可以用于研究常染色体显性多囊肾病 (ADPKD)。

CDK7-IN-20 是一种有效的、选择性的、不可逆的 CDK7(CDK) 抑制剂，IC50值为 4 nM。CDK7-IN-20 对 CDK7的选择性超过 CDK1、CDK2、CDK3、CDK5、CDK6、CDK9 和 CDK12的 206 倍以上。CDK7-IN-20 具有用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 研究的潜力。