a2a/a1

A2A A1 AR antagonist-1 (compound 1a) 具有用于缺血性卒中研究的潜力，它是 A2A A1AR 的双重拮抗剂，Ki 值分别为 5.58 和 24.2 nM。

A2A receptor antagonist 1 (CPI-444 analog)是腺苷 A2A 和 A1受体的拮抗剂，Ki 值分别为4和264 nM。

BAY 60-6583 是一种强效、高亲和力的腺苷 A2B 受体激动剂（EC50 = 3 nM），对A2B 受体的亲和力超过对 A1、A2A 和 A3 受体的亲和力。BAY 60-6583 在心肌缺血模型中具有心脏保护作用。BAY 60-6583 与小鼠、兔子和狗 A2BAR 的结合 Ki 值分别为 750 nM、340 nM 和 330 nM。

GS-6201 (CVT-6883) 是选择性腺苷 A2B 受体拮抗剂。它对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (Ki=22 nM)。它降低了小鼠急性心肌梗死后心脏中 caspase-1 的活性，并减弱了心脏重塑。它减弱了致敏小鼠 NECA，AMP 或变应原诱导的气道反应性。

LAS38096 是一种A2B 腺苷受体拮抗剂（Ki ：17 nM），具有强效性、选择性和高效性 。

Amp579 TFA 是一种新型 腺苷 A1 A2a 受体激动剂 ，诱导针对体内心肌休克的急性和延迟预处理。

Proxyphylline (7-(2-Hydroxypropyl)theophylline) 是甲基黄嘌呤衍生物，可用作心脏活化剂、血管扩张剂和支气管扩张剂。

2-Chloroadenosine 是腺苷类似物，可防止大鼠海马缺血细胞长期丢失。它是尿苷内流 (Ki:33 μM) 的竞争性抑制剂，高亲和力与硝基苄基硫肌苷结合 (Ki:0.18 mM)。它是一种人红细胞核苷转运体的转运渗透剂。

SCH 58261 是一种强选择性的竞争性腺苷 A2A 受体拮抗剂，IC50值为 15 nM，对 A2A 受体的选择性分别是 A1、A2B 和 A3 受体的 323 倍、53 倍、100 倍。

8-Bromotheophylline (Bromotheophylline) 是 Pamabrom 的活性部分，用于 Oxazolo[2,3-f]purinediones 的合成。Oxazolo[2,3-f]purinediones 可用于腺苷 A1和 A2A 受体上的亲和力评估。

ST3932 is a ST1535 metabolite, is a adenosine A2A receptor antagonist(Kis of 8 nM and 33 nM for A2A and A1 receptors, respectively).

ST4206 is an antagonist of adenosine A2A. For adenosine A2A receptor and adenosine A1 receptor, the Kis values are 12 nM and 197 nM , respectively.

CGS 15943 是一种可口服的非黄嘌呤腺苷受体拮抗剂。在转染的 CHO 细胞中，其对人 A1、A2A、A2B 和 A3 腺苷受体的 Ki 分别为 3.5、4.2、16 和 50 nM。

MRS 1523 can exert an antihyperalgesic effect through N-type Ca channel block and action potential inhibition in isolated rat dorsal root ganglion (DRG) neurons. MRS 1523 is an effective and selective adenosine A3 receptor antagonist Ki: 18.9 nM and 113 n

MRS-1706 是一种选择性A2B 腺苷受体的反向激动剂，对人 A2B、A2A、A1和 A3受体的Ki 值分别为 1.39、112、157 和 230 nM。

N6-Cyclopentyladenosine (CPA) 是一个选择性的腺苷A1 受体 (Adenosine A1 receptor)的激动剂，可用于模拟腺苷A1受体的作用，对人A1、A2A 和 A3 受体的Ki 分别为 2.3 nM、790 nM 和 43 nM。N6-Cyclopentyladenosine (CPA) 可用于调节细胞信号传导、神经递质释放和其他生物学过程。

ATL444，一种针对腺苷受体 (adenosine receptor) 的拮抗剂，展示对 rA1AR、rA2AAR、rA2BAR 和 rA3AR 的Ki值分别达到 7.0、2.5、61.8 及 >1000 nM。

antagonist for the human adenosine A3 receptor

A1 adenosine receptor antagonist

adenosine A2A receptors antagonist

Vipadenant (CEB-4520) 是一种腺苷受体拮抗剂，抑制 A2A 和 A1 活性的 Ki 值分别为 1.3 和 68 nM。

JNJ-40255293 is an antagonist of adenosine A2A A1.

Regadenoson (CVT-3146) 是一种腺苷衍生物和选择性 A2A 腺苷受体激动剂，具有冠状动脉舒张活性，对大鼠和猪腺苷 A2A 受体的Ki 分别为 290 和 1120 nM。它是血管扩张剂，可增加啮齿动物血脑屏障的通透性。

MRS5698 is a high affinity and selective agonist of A3 adenosine receptor (Ki ~ 3 nM) protects against chronic neuropathic pain. MRS5698 displays >1000-fold selectivity over A1 and A2A adenosine receptors