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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T62890 OXPHOS-IN-1

OXPHOS-IN-1 (compound 2) 是一种氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂。OXPHOS-IN-1 能够抑制 MIA PaCa-2 细胞 (IC50: 2.34 μM) 和 BxPC-3 细胞 (IC50: 13.82 μM) 的生长。
T8500 VLX600

OXPHOS; Mitochondrial Metabolism; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Metabolism
VLX600 是一种铁螯合氧化磷酸化抑制剂,是一种细胞渗透性抗癌剂。它通过减少肿瘤细胞中的线粒体氧化磷酸化起作用。
T5337 IACS-010759

IACS-10759,IACS 10759,IACS10759

Apoptosis; Others; Mitochondrial Metabolism Apoptosis; Metabolism; Others
IACS-010759 是一种口服有效的线粒体氧化磷酸化复合物 I 抑制剂。它在依赖 OXPHOS 的脑癌和急性髓性白血病模型中抑制增殖并诱导细胞凋亡,有研究复发/难治性 AML 和实体瘤潜力。
T8842 IMT1B

3-Piperidinecarboxylic acid, 1-[(2R)-2-[[4-(2-chloro-4-fluorophenyl)-2-oxo-2H-1-benzopyran-7-yl]oxy]-1-oxopropyl]-, (3S)-,LDC203974

Others; DNA/RNA Synthesis Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Others
IMT1B (LDC203974) 是一种特异性的、具有口服活性的、非竞争性的线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 别构抑制剂,能够抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的表达,具有抗肿瘤活性。
T8841 IMT1

Propanamide, N,N-dimethyl-2-[[4-(2-methylphenyl)-2-oxo-2H-1-benzopyran-7-yl]oxy]-,LDC195943(IMT1)

Others; DNA/RNA Synthesis; Mitochondrial Metabolism Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; Others
IMT1 (Propanamide, N,N-dimethyl-2-[[4-(2-methylphenyl)-2-oxo-2H-1-benzopyran-7-yl]oxy]-) 是一种非竞争特异性人类线粒体 RNA 聚合酶(POLRMT) 抑制剂,可引起 POLRMT 的构象变化,以剂量依赖性方式阻断底物结合和转录。它可降低脱氧核苷三磷酸水平和柠檬酸循环中间体,导致细胞氨基酸水平显著消耗,有用于线粒体转录等相关疾病的研究潜力。
T63136 DX3-213B

OXPHOS Apoptosis
DX3-213B 是一种高效的、口服具有活力的氧化磷酸化 (OXPHOS) 复合物 I 抑制剂,其 IC50 值为 3.6 nM。DX3-213B 能够阻断 ATP 的生成 (IC50: 11 nM),抑制 MIA PaCa-2 细胞生长 (GI50: 11 nM)。DX3-213B 能够用于研究胰腺癌。
T6834 FCCP

Carbonyl cyanide 4-(trifluoromethoxy)phenylhydrazone,Trifluoromethoxy carbonylcyanide phenylhydrazone

ATPase; Mitochondrial Metabolism Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
FCCP (Trifluoromethoxy carbonylcyanide phenylhydrazone) 是一种氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂,线粒体质子载体解偶联剂。FCCP 常被用作细胞凋亡诱导剂。
T7081 CCCP

Carbonyl Cyanide m-Chlorophenylhydrazone,Carbonyl cyanide 3-chlorophenylhydrazone,羰基氰化氯苯腙

Apoptosis; IκB/IKK; COX; Mitochondrial Metabolism; STING; IFNAR; Antibacterial Apoptosis; Immunology/Inflammation; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience; NF-κB
CCCP (Carbonyl Cyanide m-Chlorophenylhydrazone) 是一种氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂,线粒体质子载体解偶联剂。CCCP 抑制 STING 及其下游信号分子 TBK1 和 IRF3 的激活。
T36420 IM-156 acetate

HL271 acetate

IM-156 acetate 是一种 NADH 脱氢酶(IC50=2.2μM)和 AMP-激活蛋白激酶α(AMPKα)的激活剂,是一种可口服且具有生物利用的线粒体氧化磷酸化(OxPhos)抑制剂。IM-156 acetate 可增加 AMPKα活性,抑制氯己酮诱导的大鼠腹膜纤维化,抑制肿瘤生长 。
T8532 IM156

OXPHOS Apoptosis
IM156 (HL156A; HL271 acetate) 是衍生自二甲双胍的化合物,是一种强效的,具有口服活性的AMPK 激活剂。IM156 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知下降。IM156 是一种有效的氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂,可用于实体肿瘤的研究。
T64004 DX3-234

DX3-234 是氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂。在胰腺癌的 Pan02 同基因模型中,DX3-234 具有明显的肿瘤抑制活性。
T62416 DX2-201

DX2-201 是一种有效的、选择性的氧化磷酸化 (OXPHOS) 复合物 I 抑制剂 (IC50: 312 nM),表现出抗癌活性。
T70957 NMac1

NMac1is a small molecule phenylbutenoid dimer that has novel anti-proliferative effect only under glucose starvation in metastatic breast cancer cells. NMac1 causes significant activation of AMPK by decreasing ATP synthesis, lowers mitochondrial membrane potential (MMP, ΔΨm), and inhibits oxygen consumption rate (OCR) under glucose starvation. These effects of NMac1 are provoked by a consequence of OXPHOS complex I inhibition.
T64108 DX3-235

DX3-235 是一种氧化磷酸化(OXPHOS)抑制剂。在含半乳糖的培养基中,DX3-235 以纳摩尔的抑制复合物 I 功能和 ATP 产生,具有明显的细胞毒性。
T79477 SCAL-266

Mitochondrial Metabolism Metabolism
SCAL-266为线粒体复合物I (CI) 的有效抑制剂,IC50值为0.83 μM。它能够抑制线粒体功能,阻断氧耗量率(OCR),诱导活性氧(ROS)的产生,降低线粒体膜电位(MMP)。此外,SCAL-266对依赖氧化磷酸化(OXPHOS)的癌细胞展示出强烈的抗增殖效果。
T74092 Cyanine5 alkyne

Cyanine5 alkyne (Alkyne-Cy5) 是一种荧光染料,用于标记叠氮蛋白,可用于分析蛋白质的翻译后修饰,糖基化等。Cyanine5 alkyne 也可以作为线粒体OXPHOS 抑制剂,抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。储存方式:避光。
T27568 IACS-010759 hydrochloride

IACS-010759 HCl,IACS-010759,IACS10759,IACS-10759,IACS 10759

IACS-010759 is a potent inhibitor of complex I of OXPHOS with orally bioavailable. IACS-10759 effectively inhibits ATP production and oxygen consumption in isolated mitochondria, and inhibits the conversion of NADH to NAD+ in immunoprecipitated complex I
T79476 SCAL-255

Mitochondrial Metabolism Metabolism
SCAL-255,作为有效的线粒体复合物 I (CI) 抑制剂,具有 1.14 μM 的 IC50 值。该化合物通过抑制 OCR、诱导 ROS 产生并降低 MMP,干扰线粒体功能,对氧化磷酸化(OXPHOS)依赖性癌细胞显示出显著的抗增殖活性。
T79226 AMPK activator 11

Mitochondrial Metabolism Metabolism
AMPK activator11 是一种抗肿瘤活性纳米级化合物,有效针对多种CRC。通过激活AMPK及上调OXPHOS(mitochondrial metabolism),该化合物能选择性抑制RKO异种移植物生长,应用于肿瘤和代谢性疾病研究领域。
T75656 Calcimycin hemimagnesium

Calcimycin (A-23187) hemimagnesium,一种具有抗生素功能的独特二价阳离子离子载体(例如钙离子和镁离子),通过提高细胞内钙浓度而诱导Ca2+依赖性细胞死亡。该化合物还能抑制革兰氏阳性细菌和部分真菌生长,同时抑制ATP酶活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化(OXPHOS),触发细胞凋亡(apoptosis)。
T79286 TRAP1-IN-2

HSP Cytoskeletal Signaling; Metabolism
TRAP1-IN-2(化合物36)作为TRAP1下游蛋白的选择性降解剂,不会对Hsp90的胞质下游蛋白产生影响。同时,该化合物还能抑制OXPHOS,导致细胞糖酵解代谢的变化。此外,TRAP1-IN-2会破坏TRAP1四聚体的稳定性,并影响线粒体膜电位。
T79285 TRAP1-IN-1

HSP Cytoskeletal Signaling; Metabolism
TRAP1-IN-1(化合物35)是一种高效、具有高选择性的TRAP1抑制剂,其中TRAP1为Hsp90蛋白质家族中的一种线粒体同源体。该抑制剂对TRAP1的选择性优于Grp94超过250倍,能够破坏TRAP1四聚体的稳定性,并诱导下游蛋白质的降解。此外,TRAP1-IN-1能够抑制线粒体氧化磷酸化复合体(OXPHOS),破坏线粒体膜电位,并促进糖酵解过程。

化合物

OXPHOS-IN-1
Cat.No: T62890
Synonym:
Target:
VLX600
Cat.No: T8500
Synonym:
Target: OXPHOS, Mitochondrial Metabolism, Autophagy
IACS-010759
Cat.No: T5337
Synonym: IACS-10759,IACS 10759,IACS10759
Target: Apoptosis, Others, Mitochondrial Metabolism
IMT1B
Cat.No: T8842
Synonym: 3-Piperidinecarboxylic acid, 1-[(2R)-2-[[4-(2-chloro-4-fluorophenyl)-2-oxo-2H-1-benzopyran-7-yl]oxy]-1-oxopropyl]-, (3S)-,LDC203974
Target: Others, DNA/RNA Synthesis
IMT1
Cat.No: T8841
Synonym: Propanamide, N,N-dimethyl-2-[[4-(2-methylphenyl)-2-oxo-2H-1-benzopyran-7-yl]oxy]-,LDC195943(IMT1)
Target: Others, DNA/RNA Synthesis, Mitochondrial Metabolism
DX3-213B
Cat.No: T63136
Synonym:
Target: OXPHOS
FCCP
Cat.No: T6834
Synonym: Carbonyl cyanide 4-(trifluoromethoxy)phenylhydrazone,Trifluoromethoxy carbonylcyanide phenylhydrazone
Target: ATPase, Mitochondrial Metabolism
CCCP
Cat.No: T7081
Synonym: Carbonyl Cyanide m-Chlorophenylhydrazone,Carbonyl cyanide 3-chlorophenylhydrazone,羰基氰化氯苯腙
Target: Apoptosis, IκB/IKK, COX, Mitochondrial Metabolism, STING, IFNAR, Antibacterial
IM-156 acetate
Cat.No: T36420
Synonym: HL271 acetate
Target:
IM156
Cat.No: T8532
Synonym:
Target: OXPHOS
DX3-234
Cat.No: T64004
Synonym:
Target:
DX2-201
Cat.No: T62416
Synonym:
Target:
NMac1
Cat.No: T70957
Synonym:
Target:
DX3-235
Cat.No: T64108
Synonym:
Target:
SCAL-266
Cat.No: T79477
Synonym:
Target: Mitochondrial Metabolism
Cyanine5 alkyne
Cat.No: T74092
Synonym:
Target:
IACS-010759 hydrochloride
Cat.No: T27568
Synonym: IACS-010759 HCl,IACS-010759,IACS10759,IACS-10759,IACS 10759
Target:
SCAL-255
Cat.No: T79476
Synonym:
Target: Mitochondrial Metabolism
AMPK activator 11
Cat.No: T79226
Synonym:
Target: Mitochondrial Metabolism
Calcimycin hemimagnesium
Cat.No: T75656
Synonym:
Target:
TRAP1-IN-2
Cat.No: T79286
Synonym:
Target: HSP
TRAP1-IN-1
Cat.No: T79285
Synonym:
Target: HSP
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
TN4171 Grossamide

NO Synthase Immunology/Inflammation
Grossamide (GSE) 是一种来自虎杖的木脂酰胺。Grossamide 具有抗炎症活性,可通过上调精氨酸酶和下调诱导型一氧化氮合酶来抑制精氨酸产生一氧化氮(NO),抑制NO对OXPHOS的抑制作用。

天然产物

Grossamide
Cat.No: TN4171
Synonym:
Target: NO Synthase
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