OXPHOS

IACS-010759 是一种口服有效的线粒体氧化磷酸化复合物 I 抑制剂。它在依赖 OXPHOS 的脑癌和急性髓性白血病模型中抑制增殖并诱导细胞凋亡，有研究复发/难治性 AML 和实体瘤潜力。

DX3-213B 是一种高效的、口服具有活力的氧化磷酸化 (OXPHOS) 复合物 I 抑制剂，其 IC50 值为 3.6 nM。DX3-213B 能够阻断 ATP 的生成 (IC50: 11 nM)，抑制 MIA PaCa-2 细胞生长 (GI50: 11 nM)。DX3-213B 能够用于研究胰腺癌。

VLX600 是一种铁螯合氧化磷酸化抑制剂，是一种细胞渗透性抗癌剂。它通过减少肿瘤细胞中的线粒体氧化磷酸化起作用。

IMT1 (Propanamide, N,N-dimethyl-2-[[4-(2-methylphenyl)-2-oxo-2H-1-benzopyran-7-yl]oxy]-) 是一种非竞争特异性人类线粒体 RNA 聚合酶(POLRMT) 抑制剂，可引起 POLRMT 的构象变化，以剂量依赖性方式阻断底物结合和转录。它可降低脱氧核苷三磷酸水平和柠檬酸循环中间体，导致细胞氨基酸水平显著消耗，有用于线粒体转录等相关疾病的研究潜力。

OXPHOS-IN-1 (compound 2) 是一种氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂。OXPHOS-IN-1 能够抑制 MIA PaCa-2 细胞 (IC50: 2.34 μM) 和 BxPC-3 细胞 (IC50: 13.82 μM) 的生长。

IMT1B (LDC203974) 是一种特异性的、具有口服活性的、非竞争性的线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 别构抑制剂，能够抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的表达，具有抗肿瘤活性。

IM-156 acetate 是一种 NADH 脱氢酶（IC50=2.2μM）和 AMP-激活蛋白激酶α（AMPKα）的激活剂，是一种可口服且具有生物利用的线粒体氧化磷酸化（OxPhos）抑制剂。IM-156 acetate 可增加 AMPKα活性，抑制氯己酮诱导的大鼠腹膜纤维化，抑制肿瘤生长 。

CCCP (Carbonyl Cyanide m-Chlorophenylhydrazone) 是一种氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂，线粒体质子载体解偶联剂。CCCP 抑制 STING 及其下游信号分子 TBK1 和 IRF3 的激活。

Nicotinamide N-oxide (Nicotinamide 1-oxide) 是生物体内烟酰胺分解代谢物，是高效选择性CXCR2受体拮抗剂。

Oxyclozanide (Oxyclozanid) 是一种水杨酰苯胺驱虫药，用于放牧动物的片形吸虫和绦虫感染。

Phenoxyethanol (NSC-1864) 是广谱抗菌剂，被用作化妆品、疫苗和纺织品中的防腐剂。它是呼吸作用氧化磷酸化的解偶联剂，竞争性地抑制苹果酸脱氢酶。

Rafoxanide 是口服活性水杨酰苯胺类驱虫剂。它作为抗寄生虫剂，可用于控制羊和牛的 Hemonchus 种和 Fasciola 种的感染。

4'-Hydroxychalcone (2-Benzal-4-Hydroxyacetophenone) 是从甘草根中分离的一种查尔酮，具有保护肝脏的作用。它能诱导大鼠离体肝线粒体囊泡快速释放钾，并引起其线粒体呼吸控制和氧化磷酸化衰退。它能通过抑制蛋白酶体 (proteasome)，抑制TNFα 诱导的 NF-κB 活性。

DX3-234 是一种高效的氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂，通过抑制线粒体电子传递链（ETC）中的复合体I发挥作用，导致细胞内ATP耗竭和细胞死亡，可用于治疗依赖于有氧代谢的特定癌症，如胰腺癌。

DX3-235 是一种氧化磷酸化（OXPHOS）抑制剂，在含半乳糖的培养基中对线粒体复合物 I 的功能具有纳摩尔级别的抑制效果，从而减少 ATP 的生成，导致细胞能量代谢障碍和癌细胞毒性。

IACS-010759 hydrochloride是一种口服有效和选择性的OXPHOS抑制剂,在依赖 OXPHOS 的脑癌和急性髓性白血病模型中抑制增殖并诱导细胞凋亡，可用于研究复发/难治性 AML 和晚期实体瘤。

Acetyl Coenzyme A trisodium (Acetyl-CoA trisodium) 是糖代谢和脂代谢的重要化合物，参与三羧酸循环。

DX2-201 是一种有效的、选择性的氧化磷酸化 (OXPHOS) 复合物 I 抑制剂 (IC50: 312 nM)，表现出抗癌活性。

FCCP (Trifluoromethoxy carbonylcyanide phenylhydrazone) 是一种氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂，线粒体质子载体解偶联剂。FCCP 常被用作细胞凋亡诱导剂。

Calcimycin (A-23187) hemimagnesium，一种具有抗生素功能的独特二价阳离子离子载体（例如钙离子和镁离子），通过提高细胞内钙浓度而诱导Ca2+依赖性细胞死亡。该化合物还能抑制革兰氏阳性细菌和部分真菌生长，同时抑制ATP酶活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化（OXPHOS），触发细胞凋亡（apoptosis）。

AMPK activator11 是一种抗肿瘤活性纳米级化合物，有效针对多种CRC。通过激活AMPK及上调OXPHOS（mitochondrial metabolism），该化合物能选择性抑制RKO异种移植物生长，应用于肿瘤和代谢性疾病研究领域。

TRAP1-IN-1(compound35)是一种选择性的TRAP1抑制剂，对TRAP1选择性比Grp94高出>250倍。TRAP1-IN-1能够破坏TRAP1四聚体的稳定性，诱导TRAP1下游蛋白降解，抑制OXPHOS，破坏线粒体膜电位。

SCAL-255，作为有效的线粒体复合物 I (CI) 抑制剂，具有 1.14 μM 的 IC50 值。该化合物通过抑制 OCR、诱导 ROS 产生并降低 MMP，干扰线粒体功能，对氧化磷酸化(OXPHOS)依赖性癌细胞显示出显著的抗增殖活性。

SCAL-266为线粒体复合物I (CI) 的有效抑制剂，IC50值为0.83 μM。它能够抑制线粒体功能，阻断氧耗量率(OCR)，诱导活性氧(ROS)的产生，降低线粒体膜电位(MMP)。此外，SCAL-266对依赖氧化磷酸化(OXPHOS)的癌细胞展示出强烈的抗增殖效果。