5-ht3 antagonist 1

5-HT3 antagonist 1 is a potent and selective antagonist of 5-HT3 receptor.

Litoxetine 是一种选择性的5-HT 摄取抑制剂，是具有5-HT3受体拮抗剂。Litoxetine 可作为一种抗抑郁剂，在雪貂身上显示出止吐特性。Litoxetine （1和10毫克/公斤静脉注射）剂量依赖性地减少了反胃和呕吐的次数，延迟了呕吐的发生。Litoxetine 对大脑5HT3受体有亲和力（Ki = 85 nM）。

Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性5-HT2R 拮抗剂，可用于研究与血栓形成有关的血管疾病，对 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。

PU02 (6-[(1-Naphthalenylmethyl)thio]-9H-purine) 是5-HT3受体的负变构调节剂，是 6-MP 的一个衍生物。它在 HEK293 细胞测得的转染 5-HT3A 和 5-HT3AB 受体后的 IC50值分别为 0.36 和 0.73 μM。

5-HT3 antagonist 5 是喹喔啉 -2- 甲酰胺化合物，是一种5-HT3受体拮抗剂。5-HT3 antagonist 5 对5-HT3激动剂和2-甲基-5-HT 也具有拮抗作用，并在小鼠中表现出抗抑郁作用。

GR 113808 是一种具有选择性的 5-HT4 receptor 拮抗剂，抑制 5-HT1B，5-HT2A，5-HT2C 和 5-HT3 受体，可减弱多巴胺释放。

Scopolamine 是一种高亲和力（nM 级别）的毒蕈碱（muscarinic）拮抗剂，能够可逆抑制 5-HT₃ 受体反应（IC₅₀ = 2.09 μM），常用于诱导阿尔茨海默症或记忆障碍动物模型。

PNU-282987 free base 是一种具有选择性和高效性的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂 ， 也是5-HT3受体的拮抗剂，具有抗炎活性，对脓毒症诱导的小鼠急性肺损伤有保护作用，可减弱 ILC2s 活化和链格孢菌诱导的气道炎症。PNU-282987 free base 可用于研究神经系统疾病。

Alosetron (GR 68755) Hydrochloride (1:X) 是一种高效的、具有高度选择性的、具有抗炎作用的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride (1:X) 能够阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化(IC50:~55 nM)。Alosetron Hydrochloride (1:X) 能够减缓清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。Alosetron Hydrochloride (1:X) 能够用于研究肠易激综合征 (IBS)。

Esmirtazapine HCl is the salt form of Esmirtazapine, a potent antagonist of 5-hydroxytryptamine type 2 (5-HT2), 5-HT3, and histamine 1 (H1) receptors, and a moderate antagonist of peripheral alpha 1 adrenergic and muscarinic receptors.

Sarpogrelate-d3 HCl 是 Sarpogrelate HCl 的氘代化合物。Sarpogrelate HCl 的 CAS 号为 135159-51-2。Sarpogrelate hydrochloride 是一种选择性5-HT2R拮抗剂，可用于研究与血栓形成有关的血管疾病，对 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的pKi值分别为 8.52、6.57 和 7.43。