17β-hsd

Eriodictyol chalcone是一种天然产物，对17β-HSD具有抑制活性，可用于生物化学实验和药物合成研究。

17β-HSD7-IN-1（compound 4）作为一种有效的17β-HSD7抑制剂，其对雌二醇生成过程表现出明显的抑制活性（IC50=63 nM）。

17β-HSD10-IN-1 是一种可口服且具有血脑通透性和有效性的 17β-羟基类固醇脱氢酶 10 型 (17β-HSD10) 抑制剂，可用于研究阿尔茨海默症。

17β-HSD10-IN-3 (compound 23)作为17β-HSD10的抑制剂，展示了IC50为5.59 μM的活性。在20 μM浓度下，该化合物对HEK-293细胞系未表现出细胞毒性。

17β-HSD5 inhibitor 1 (Compound 29) 是一种强效的17β-HSD5抑制剂，在过表达人类17β-HSD5的HEK-293细胞中，其IC50值为2.9 nM。

17β-HSD5 inhibitor 2 (Compound 30) 是 17β-羟基类固醇脱氢酶 5 (17β-HSD5) 的抑制剂，其 IC50 为 40 nM。

17β-HSD1-IN-1 (Compound 1) 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)。17β-HSD1-IN-1 是 17β-HSD1 的高度选择性抑制剂，其对 17β-HSD1 和 17β-HSD2 的IC50值分别为 5.6 和 3155 nM。

Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-1 is a highly effective inhibitor of both steroid sulfatase and 17β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (17β-HSD1) activities, displaying an IC50 value of 28 nM against cellular human steroid sulfatase. This compound holds significant potential for investigating estrogen-dependent diseases [1].

Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-4 (compound 37) 是一种类固醇硫酸酯酶 (STS) 和 17β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (17β HSD1) 双重抑制剂。Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-4 对 hSTS 的活性抑制作用不可逆，IC50为 63 nM。Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-4 在子宫内膜异位症及其他雌激素依赖性疾病方面有研究价值。

Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-3 (compound 19) 是一种双重的类固醇硫酸酯酶 (STS) 和 17β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (17β HSD1) 抑制剂。Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-3 对 hSTS 的活性具有不可逆的抑制作用 (IC50: 27 nM)。Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-3 能够用于研究子宫内膜异位症及其他雌激素依赖性疾病。

17β-HSD10-IN-2（compound 11）是一款基于苯并噻唑脲结构的17β-羟基类固醇脱氢酶10型（17β-HSD10）抑制剂，后者为一种具有多功能性的线粒体酶。该抑制剂未触发线粒体脱靶现象，且不具备细胞毒性或神经毒性。17β-HSD10-IN-2可用于研究阿尔茨海默病（AD）和激素依赖型癌症。

Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-5 是一种不可逆抑制剂，针对类固醇硫酸酯酶(STS)，同时也是17β-羟甾类固醇脱氢酶1型(17β-HSD1)的可逆且选择性抑制剂，表现出对17β-HSD1的IC50为43 nM，对17β-HDS1为6.2 μM。该化合物主要用于研究代谢性疾病，特别是子宫内膜异位症。

17β-HSD5 inhibitor 3 (Compound 31)显示出对17β-HSD5的高抑制活性，其IC50值为69 nM，具有良好的口服生物利用度。

11β-HSD1 inibitor 17 是11β-羟基类固醇脱氢酶（11β-HSD1）抑制剂。

PTOTAC HSD17B13 degrader 1 是一款针对17β-HSD13 (HSD17B13) 的PROTAC分子，包括PROTAC靶蛋白配体HSD17B13 degrader 2、与tert-Butyl 5-bromoisoindoline-2-carboxylate连接的PROTAC Linker，以及E3 泛素连接酶配体 E3ligaseLigand 31。这其中，E3 泛素连接酶配体与Linker 结合形成的偶联物称为 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 114。

HSD17B13 degrader 2 属于PROTAC靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein forPROTACs)，主要用于合成应用。

FXR/HSD17B13 modulator 1 (compound 6) 是一种有效的FXR/HSD17B13调节剂，在代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 研究中具有重要作用。

HSD17B13-IN-4 (Compound 95) 是一种有力的羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13) 抑制剂，对雌二醇底物的 LCMS Ki值为 ≤ 50 nM。它适用于研究与肝病、代谢性疾病或心血管疾病相关的状况，如非酒精性脂肪肝病 (NAFLD)、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 或药物性肝损伤 (DILI)。

HSD17B13-IN-5 (Compound 96) 是一种针对羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13) 的抑制剂，对雌二醇底物 LCMS 的 Ki 值为 ≤ 50 nM。HSD17B13-IN-5 适用于研究如 NAFLD、NASH 或药物性肝损伤 (DILI) 等肝病，以及代谢性疾病或心血管疾病。

HSD17B13-IN-101 是一种专门抑制 17β-羟基类固醇脱氢酶 (HSD17B13) 的抑制剂，其雌二醇的IC50值 <0.1 μM。HSD17B13-IN-101 可用于非酒精性脂肪肝的研究 (WO2023146897A1; compound 94)。

HSD17B13-IN-105（Compound EX.87）是一种针对 17β-羟基类固醇脱氢酶 13 (17BHSD13) 的高效选择性抑制剂，其IC50值为 0.036 μM，并且对17BHSD4表现出高选择性，IC50值为 31.5 μM。HSD17B13-IN-105 适用于肝脏疾病研究，包括非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)。

HSD17B13-IN-104 (Compound 32) 是一种口服活性强、效能高且具高度选择性的HSD17B13抑制剂 (IC50=2.5 nM)。它通过抑制 SREBP-1c/FAS 通路来调节肝脏的脂质代谢，阻断 HSD17B13 的酶活性，从而改善肝脏的脂质积累。HSD17B13-IN-104 有望用于代谢功能障碍相关脂肪性肝炎的研究。

HSD17B13-IN-2（化合物1）是一种高效的HSD17B13抑制剂，显示出显著的细胞实验活性。

HSD17B13-IN-3（化合物2）是一种有效的HSD17B13抑制剂，但不具备细胞实验活性。