17β-hsd

Eriodictyol chalcone 具有抗芳香化酶和抗 17β-HSD 的活性。它对恶性疟原虫的生长具有抗疟原虫作用。

17β-HSD7-IN-1（compound 4）作为一种有效的17β-HSD7抑制剂，其对雌二醇生成过程表现出明显的抑制活性（IC50=63 nM）。

Steroid sulfatase 17β-HSD1-IN-1 is a highly effective inhibitor of both steroid sulfatase and 17β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (17β-HSD1) activities, displaying an IC50 value of 28 nM against cellular human steroid sulfatase. This compound holds significant potential for investigating estrogen-dependent diseases [1].

Steroid sulfatase 17β-HSD1-IN-4 (compound 37) 是一种类固醇硫酸酯酶 (STS) 和 17β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (17β HSD1) 双重抑制剂。Steroid sulfatase 17β-HSD1-IN-4 对 hSTS 的活性抑制作用不可逆，IC50为 63 nM。Steroid sulfatase 17β-HSD1-IN-4 在子宫内膜异位症及其他雌激素依赖性疾病方面有研究价值。

Steroid sulfatase 17β-HSD1-IN-3 (compound 19) 是一种双重的类固醇硫酸酯酶 (STS) 和 17β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (17β HSD1) 抑制剂。Steroid sulfatase 17β-HSD1-IN-3 对 hSTS 的活性具有不可逆的抑制作用 (IC50: 27 nM)。Steroid sulfatase 17β-HSD1-IN-3 能够用于研究子宫内膜异位症及其他雌激素依赖性疾病。

17β-HSD10-IN-1 是一种可口服且具有血脑通透性和有效性的 17β-羟基类固醇脱氢酶 10 型 (17β-HSD10) 抑制剂，可用于研究阿尔茨海默症。

17β-HSD10-IN-2（compound 11）是一款基于苯并噻唑脲结构的17β-羟基类固醇脱氢酶10型（17β-HSD10）抑制剂，后者为一种具有多功能性的线粒体酶。该抑制剂未触发线粒体脱靶现象，且不具备细胞毒性或神经毒性。17β-HSD10-IN-2可用于研究阿尔茨海默病（AD）和激素依赖型癌症。

Steroid sulfatase 17β-HSD1-IN-5 是一种不可逆抑制剂，针对类固醇硫酸酯酶(STS)，同时也是17β-羟甾类固醇脱氢酶1型(17β-HSD1)的可逆且选择性抑制剂，表现出对17β-HSD1的IC50为43 nM，对17β-HDS1为6.2 μM。该化合物主要用于研究代谢性疾病，特别是子宫内膜异位症。

17β-HSD10-IN-3 (compound 23)作为17β-HSD10的抑制剂，展示了IC50为5.59 μM的活性。在20 μM浓度下，该化合物对HEK-293细胞系未表现出细胞毒性。

17β-HSD5 inhibitor 3 (Compound 31)显示出对17β-HSD5的高抑制活性，其IC50值为69 nM，具有良好的口服生物利用度。

17β-HSD1-IN-1 (Compound 1) 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)。17β-HSD1-IN-1 是 17β-HSD1 的高度选择性抑制剂，其对 17β-HSD1 和 17β-HSD2 的IC50值分别为 5.6 和 3155 nM。

11β-HSD1 inibitor 17 是11β-羟基类固醇脱氢酶（11β-HSD1）抑制剂。

PTOTAC HSD17B13 degrader 1 是一款针对17β-HSD13 (HSD17B13) 的PROTAC分子，包括PROTAC靶蛋白配体HSD17B13 degrader 2、与tert-Butyl 5-bromoisoindoline-2-carboxylate连接的PROTAC Linker，以及E3 泛素连接酶配体 E3ligaseLigand 31。这其中，E3 泛素连接酶配体与Linker 结合形成的偶联物称为 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 114。

HSD17B13 degrader 2 属于PROTAC靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein forPROTACs)，主要用于合成应用。

FXR HSD17B13 modulator 1 (compound 6) 是一种有效的FXR HSD17B13调节剂，在代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 研究中具有重要作用。

HSD17B13-IN-2（化合物1）是一种高效的HSD17B13抑制剂，显示出显著的细胞实验活性。

HSD17B13-IN-3（化合物2）是一种有效的HSD17B13抑制剂，但不具备细胞实验活性。

HSD17B13-IN-1 (compound 2) 作为hydroxysteroid 17?-dehydrogenase 13 (HSD17B13) 的有效抑制剂，其IC50? 雌二醇底物小于 0.1 μM。在包括NASH（非酒精性脂肪性肝炎）的非酒精性脂肪肝疾病 (NAFLD) 研究中，HSD17B13-IN-1 发挥重要作用。

HSD17B13-IN-10 (Compound 464) 作为一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13) 抑制剂，其IC50值达到 0.01 μM，常用于肝病研究领域。

HSD17B13-IN-100 (compound 34) 作为HSD17B13的有效抑制剂，表现出对雌二醇的IC50值低于0.1μM。

HSD17B13-IN-100 (compound 37) 作为一种HSD17B13抑制剂，其对雌二醇的IC50值小于0.1μM。

HSD17B13-IN-11 (Compound 2) 是一种抑制羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13) 的化合物，其IC50值对于白三烯 B3 和雌二醇分别为 ≤ 1 μM和 ≤ 0.1 μM。该化合物主要用于研究肝病、代谢性疾病或心血管疾病，例如非酒精性脂肪肝病 (NAFLD)、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 或药物性肝损伤 (DILI)。

HSD17B13-IN-12（Compound 3）是一种有效抑制HSD17B13的化合物，对白三烯B3和雌二醇展示出极低的IC50值（≤ 0.1 μM）。该化合物常被用于研究肝病、代谢性疾病及心血管疾病，特别是NAFLD、NASH或药物性肝损伤（DILI）。

HSD17B13-IN-13 (Compound 5) 作为一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13) 抑制剂，展现出极高的活性，其IC50值均低于 0.1 μM。这种化合物主要用于肝病研究，特别是非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 的相关研究领域。