病毒进入抑制剂

K777 是有效的，具有口服活性的，不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂。K777是有效的 CYP3A4 抑制剂(IC50= 60 nM)。K777也是选择性的 CCR4 拮抗剂，显示出强的趋化性抑制作用。K777 对 Cruzain（克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶）和组织蛋白酶 B 和 L 具有不可逆的抑制作用。K777 通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入，显示出广谱的抗病毒作用。K777 抑制 EBOV 和 SARS-CoV 病毒的进入，IC50 值分别为 0.87 nM 和 0.68 nM。

IQP-0528是一种高效的非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI），通过阻断病毒进入，有可能用于治疗HIV 感染，并且作为杀微生物凝胶显示出抗病毒活性。IQP-0528对HIV-1和HIV-2都显示出抑制作用，对HIV-1的EC50为0.2 nM，对HIV-2的EC50为100 nM。

TBMP (butylated hydroxyanisole) 是病毒包膜蛋白血凝素 (HA) 介导的进入新型抑制剂。

Pocapavir (SCH-48973) 是一种具有口服活性的研究性肠道病毒衣壳抑制剂，可防止病毒粒子进入细胞后脱壳。

CBS1117 是一种病毒进入抑制剂，对甲型流感病毒 A Puerto Rico 8 34 的 IC50为 70 nM。它干扰血凝素介导的融合过程。

MBX2329 是一种流感病毒抑制剂，能特异性地抑制血凝素介导的病毒进入，HIV/HA(H5) 的 IC90值为8.6 μM。它能够有效地抑制多种甲型流感病毒。

UNI418是一种具备抗SARS-CoV-2病毒活性的PIKfyve和PIP5K1C双抑制剂，其EC50值为1.4 μM。该化合物通过抑制PIP5K1C (IC50为60.1 nM; Kd为61 nM)来阻断ace2介导的病毒内吞作用。同时，UNI418抑制了由PIKfyve调控 (Kd为0.78 nM)，关键于SARS-CoV-2病毒进入宿主细胞的蛋白酶的蛋白水解活化。

EV-A71-IN-3 (Compound IRE-03-3) 为一种肠道病毒A71EV-A71的抑制剂，靶向EV-A71的内部核糖体进入位点 (IRES)，从而抑制IRES介导的翻译及病毒增殖 (EC50为11.96 μM)。

Rapavir (JH-B10) 是一种选择性且有效的牛磺胆酸钠共转运多肽 (NTCP) 抑制剂，具备牛磺胆酸-d4 (TCA-d4) 摄取的IC50为1.8 nM。Rapavir 通过直接与NTCP结合并阻止病毒进入细胞，从而在HBV感染阶段展现出抗病毒活性。Rapavir 在HBV感染的研究中具有潜力。

EBOVentry-IN-1 (compound Hu7) 是一种针对EBOV病毒的进入抑制剂，IC50为1.50 μM。

Gedunin 是从印楝种子中提取的一种重要柠檬苦素，具有抗癌、抗病毒、抗炎和杀虫活性。它可阻断 SARS-CoV-2 病毒进入人宿主细胞，用于 COVID-19 研究。它是Hsp90抑制剂，诱导 Hsp90 依赖的蛋白降解，抑制卵巢癌细胞增殖。

Bulevirtide (Myrcludex B) acetate 是一种病毒粒子进入抑制剂，可阻断病毒粒子的肝细胞进入途径，即肝钠/牛磺胆酸盐协同转运多肽 (NTCP) 受体。它可用于 HBV 和 HDV 感染研究。

gp120-IN-1 (compound 4e) 是 HIV-1 gp120蛋白的有效抑制剂，CC50值为 100.90 μM，IC50值为 2.2 μM。gp120-IN-1 抑制 gp120 蛋白介导的病毒进入细胞。gp120-IN-1 具有抗 HIV-1 活性。gp120-IN-1 在 SUP-T1 细胞中具有剂量依赖性细胞毒性。

RSV IAV-IN-3 (compound 14'i) 是一种双重的呼吸道合胞病毒 (RSV) (EC50: 2.92 μM) 和甲型流感病毒 (IAV) (EC50: 1.90 μM) 的双重抑制剂。RSV IAV-IN-3 对 H1N1 和 H3N2 表现出抗病毒作用，在 MDCK 细胞中的 EC50值分别为 3.25 μM 和 1.50 μM。RSV IAV-IN-3 能够剂量依赖性地明显抑制荧光素酶的活性 (EC50: 3.89 μM)。RSV IAV-IN-3 可以抑制 IAV 感染和 RdRp 活性，在进入后阶段抑制 IAV 和 RSV 复制。

EBOV-GP-IN-1 (Compound 28) 是一种有效的 Ebola 进入抑制剂，能够作用于埃博拉病毒包膜糖蛋白（EBOV-GP）(IC50: 0.05 μM)。

CXCR4 antagonist 4 是口服具有活力的、有效的CXCR4拮抗剂，IC50 值为 24 nM。CXCR4 antagonist 4能够抑制 CYP 2D6 的活性，增加 PAMPA 的通透性，有效阻碍人类免疫缺陷病毒的进入 (IC50=7 nM)。

HCV-IN-36 是口服具有活力的HCV 进入抑制剂，表现出良好的抗病毒作用 (EC50: 0.016 μM, CC50: 8.78 μM)。

HCV-IN-34 是口服具有活力的 HCV 进入抑制剂。HCV-IN-35 表现出良好的抗病毒效果 (EC50: 0.010 μM, CC50: 7.50 μM)。

HCV-IN-37 是 HCV 的有效抑制剂。HCV-IN-37 以 15 mg kg 的单剂量对大鼠口服给药后，能够在大鼠血浆中持久存在。活性衍生物 HCV-IN-37 的高效力主要是由对病毒进入阶段的抑制作用驱动。

CP19, 作为一种组胺受体(histamine receptor)拮抗剂，展现出针对埃博拉病毒(EBOV)及马尔堡病毒(MARV)的进入抑制活性，其IC50值对EBOV为3.4 μM，对MARV为29.5 μM。该化合物针对EBOV和MARV的SI值分别达到29.4及3.4，表明CP19具备显著的抗病毒效能。

Apratoxin S4（Apra S4）是一种Sec61抑制剂，能够有效阻止分泌蛋白的共翻译转运进入内质网(ER)。它对flaviviruses类病毒显示出抗病毒效果，IC50值在0.46 nM至170 nM不等。此外，Apratoxin S4通过抑制多条血管生成通路，能够抑制视网膜血管细胞活化，适用于病毒感染、血管生成相关疾病和癌症的研究。

SARS-CoV-2-IN-51（S-10）为针对Omicron的融合抑制剂有效先导化合物，具有抑制Omicron及其他变体的能力，EC50值介于0.82-5.45 μM之间。该化合物通过与SARS-CoV-2病毒S蛋白预融合状态下直接相互作用，从而抑制病毒进入。

Debrisoquin (Isocaramidine) 是一种抑制剂，针对TMPRSS2，能够在依赖TMPRSS2的机制中抑制SARS-CoV-2进入人肺细胞系，IC50 值为22 μM。该化合物适用于抗病毒研究领域。

SARS-CoV-2-IN-65（compound 2f（81））是一种具有口服活性的有效可逆SARS-CoV-2进入抑制剂。它通过抑制Calu-3细胞中RBD:ACE2的相互作用和TMPRSS2的活性，阻断了假病毒通过ACE2依赖性途径的进入。