染色质重塑

TH5427 在 NUDT5 活性和 ADP-核糖代谢中有研究的价值。它阻断孕激素依赖性、PAR 衍生的核 ATP 合成以及随后的乳腺癌细胞染色质重塑、基因调控和增殖。NUDT5是乳腺癌细胞激素依赖性基因调控和增殖的变阻器。

AZ3391 是一种喹喔啉衍生物，是一种 PARP 的有效抑制剂。其中 PARP 酶家族在许多细胞过程中具有重要作用（如复制、重组、染色质重塑和 DNA 损伤修复）。AZ3391 具有潜力进行中枢神经系统组织中发生的疾病和病症的研究（如大脑和脊髓）。

SMARCA2-IN-8(Compound 13)是针对SWI/SNF染色质重塑复合物中的SMARCA2(Brahma 同源物,BRM)和SMARCA4(Brahma 相关基因1,BRG1)的口服有效抑制剂,其IC50值分别为5 nM和6 nM.此化合物能有效抑制携带SMARCA2突变的癌细胞SKMEL5的增殖,AAC50为5 nM,并能下调依赖SMARCA2的KRT80基因的表达,AAC50为10 nM.在小鼠模型中,SMARCA2-IN-8展现出抗肿瘤活性以及良好的药物代谢动力学属性.

SMARCA2-IN-4(Compound 26)作为一种抑制剂,专门针对SWI/SNF染色质重塑复合物中的SMARCA的溴结构域.该化合物对PB1(5)、SMARCA2B及SMARCA4展示出较高的亲和性,Kd 值分别为124 nM、262 nM 和 417 nM.

SMARCA2-IN-1 (Compound I-19),作为SWI/SNF染色质重塑复合物SMARCA2的抑制剂,在H1299细胞中展示出IC50值超过1000 nM.

DCSM06 作为 SWI/SNF 染色质重塑复合物 SMARCA2 的溴结构域抑制剂表现出效力,其半抑制浓度 (IC50) 为 9.7 μM.

NAD+ lithium (β-DPN lithium) 是一种烟酰胺腺嘌呤二核苷酸锂盐，作为氧化还原反应的辅酶，NAD+ 能直接或间接影响多种重要细胞功能，包括代谢途径、DNA 修复、染色质重塑、细胞衰老及免疫细胞功能。