β-arrestin2

Indacaterol 是一种超长效β-肾上腺素受体激动剂。

Indacaterol maleate (QAB149) 是一种超长效的 β-肾上腺素受体激动剂。

Barbadin 是一种新型且具有特异性的 β-arrestin/β2-adaptin 相互作用抑制剂，对β-arestin1 的 IC50 值为 19.1 μM，对β-arestin2 的 IC50 值为 15.6 μM。Barbadin 增强氯卡色林对 POMC 神经元和减肥的长期影响，可阻断激动剂促进的原型 β2-肾上腺素能、V2-血管加压素和血管紧张素-II-1 型受体的内吞，可用于研究肥胖。

ELA-14(human) acetate 是 ELA 的一个片段，它与 APJ 结合，激活 Gαi1 和 β-arrestin-2 信号通路，并类似于其亲本内源性肽诱导受体内化。

VUF11207 fumarate 是一种 CXCR7激动剂和高效CXCR7配体，pKi 为 8.1。它可诱导CXCR7的β-arrestin2募集和随后的内在化，pEC50分别为 8.8 和 7.9。

SLW131 (Compound 10) 是一种CCR7的拮抗剂，展现出对CCR7的高亲和力，Ki为9.85 nM。SLW131 有效抑制CCL19诱导的Go蛋白活化，IC50为29.4 μM，并且抑制β-arrestin2的募集，IC50为6.0 μM。此外，SLW131还能抑制CCL19引发的原代BMDC细胞形态变化，以及CCR7介导的小鼠CD4+ T细胞的迁移。

VUF11207 TFA (Compound 29) 是CXCR7的激动剂，具有pKi值8.1，能够诱导CXCR7的β-arrestin2募集，pEC50为8.8，并促进后续的内在化，pEC50为7.9。

Noncatechol agonist-1 (19) 是一种非儿茶酚类 (Noncatechol) 激动剂，在 D1R-G 蛋白通路和 D1R-β-arrestin2 通路中均呈现完全效能，其通过 D1R 介导的 cAMP 生成的 pEC50 值为 8.41，而 β-arrestin2 的招募 pEC50 值为 7.7。

5-HT2AR ligand 1 (Compound 2 cis) 是一种对5-HT2AR具有纳摩尔亲和力的配体 (Ki: 32 nM)。5-HT2AR ligand 1 能诱导β-arrestin2的招募，适用于神经系统疾病研究。

GPR183 inverse agonist-1 (Compound 78) 是GPR183的反向激动剂。它可抑制GPR183介导的Gi激活和β-arrestin2募集，同时阻止PBMC迁移。GPR183 inverse agonist-1 适用于炎症、自身免疫及肿瘤疾病的研究。

DOR agonist 3 (Compound 10) 是一种选择性 δ-阿片受体 (DOR) 的正向变构调节剂，能够同时增强 G 蛋白信号传导并减少 β-arrestin2 的募集，具有潜力用于慢性疼痛和抑郁症的研究。

58-G3 is an agonist of methuselah (Mth)-specific that acts by inducing dose-dependent calcium elevation and membrane translocation of β-arrestin2.

GAT211 (AZ-4) 是一种具有选择性和高效性的大麻素 1 受体 (CB1R) 正变构调节剂 (PAM)，对 cAMP 和 β-arrestin2 具有较高的亲和力。GAT211 具有降眼压和抗精神病的作用，可用于研究癫痫。

GAT564 (Compound 15d) is a highly effective allosteric modulator of cannabinoid 1 receptor (CB1R), having EC50 values of 87 nM and 320 nM for cAMP and β-arrestin2, respectively. It significantly enhances the binding of orthosteric ligands to hCB1R. Moreover, GAT564 exhibits remarkable efficacy as a topical agent, resulting in a significant reduction of intraocular pressure (IOP) in an ocular normotensive murine model of glaucoma [1].

VUF14480 is a covalent partial agonist that interacts with cysteine 98(3.36) of the human histamine H₄ receptor. VUF14480 was shown to be a partial agonist of hH4 receptor-mediated G protein signalling and β-arrestin2 recruitment. VUF14480 bound covalently to the hH₄ receptor with submicromolar affinity. Serine substitution of C98(3.36) prevented this covalent interaction.

NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal) (化合物 39) 作为APJ激动剂表现出高亲和力，其Ki值为0.6 nM。该化合物能有效激活Gαi1，具有EC50值0.8 nM，并能募集β-arrestin2，相关EC50值为31 nM。同时，NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal) 对心脏功能具有显著的延长作用。

A3AR拮抗剂1（化合物12）是一种选择性的A3AR激动剂，其Ki值为25.8 nM。该化合物能有效促进β-arrestin2的募集，表现出EC50为5.17 nM的高亲和力。A3AR拮抗剂1主要用于炎症性疾病、缺血、癌症、神经性疼痛和肝脏疾病等方面的科研。

A3AR agonist 2 (Compound 19) 是高选择性A3AR激动剂，Ki为22.1 nM。本化合物有效促进β-arrestin2募集，展现出EC50为4.36 nM。A3AR agonist 2 主要用于研究炎症性疾病、缺血、癌症、神经性疼痛、肝脏病以及其他慢性病态。

MRS5663 (Compound 3a) 作为A3AR激动剂，在β-arrestin2募集试验中表现出5.62 nM的EC50值。此化合物在骨骼肌缺血再灌注损伤/跛行模型中显示出细胞保护功能。