β-arrestin1

Barbadin 是一种新型且具有特异性的 β-arrestin/β2-adaptin 相互作用抑制剂，对β-arestin1 的 IC50 值为 19.1 μM，对β-arestin2 的 IC50 值为 15.6 μM。Barbadin 增强氯卡色林对 POMC 神经元和减肥的长期影响，可阻断激动剂促进的原型 β2-肾上腺素能、V2-血管加压素和血管紧张素-II-1 型受体的内吞，可用于研究肥胖。

MP1202 是一种双功能激动剂，作用于 MOR 和 KOR，其在 mMOR-1 和 mKOR-1 上的 EC50 分别为 0.32 μM 和 0.13 μM。MP1202 具备功能选择性，减少了 hMOR 和 hKOR 中 β-arrestin1/2 的募集，同时显著激活 G 蛋白和 Gα 亚型。在亚型选择性阿片类药物敲除小鼠模型中，MP1202 展示了强效的抗伤害作用，并且没有典型的阿片类药物副作用，但会引发条件性位置偏爱和厌恶行为，具有用于镇痛研究的潜力。

RKN5755 is a selective activated fibroblasts inhibitor that acts by inhibiting the enhanced migration of fibroblasts cocultured with cancer cells by binding to β-arrestin1 and interfering with β-arrestin1-mediated cofilin signaling pathways.