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SGK1-IN-8

货号 T219117Cas号 3109982-48-8 一键复制产品信息
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SGK1-IN-8 (compound 55) 是一种 SGK1 和 GSK3β 抑制剂,对人源 SGK1 和人源 GSK3β 的 IC50 分别为 0.11 μM 和 3.39 μM。SGK1-IN-8 可抑制 SGK1 与 GSK3β 的催化活性,并降低 TAU 蛋白 Ser214 位点的磷酸化水平,可用于阿尔茨海默病相关研究。

SGK1-IN-8

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货号 T219117Cas号 3109982-48-8

SGK1-IN-8 (compound 55) 是一种 SGK1 和 GSK3β 抑制剂,对人源 SGK1 和人源 GSK3β 的 IC50 分别为 0.11 μM 和 3.39 μM。SGK1-IN-8 可抑制 SGK1 与 GSK3β 的催化活性,并降低 TAU 蛋白 Ser214 位点的磷酸化水平,可用于阿尔茨海默病相关研究。

SGK1-IN-8
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待询
10-14周
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产品介绍


生物活性
产品描述
SGK1-IN-8 (compound 55) is an inhibitor of SGK1 and GSK3β, exhibiting an IC50 of 0.11 μM for human SGK1 and 3.39 μM for human GSK3β. It reduces the catalytic activity of both SGK1 and GSK3β and decreases the phosphorylation level of TAU protein at the Ser214 site. SGK1-IN-8 is applicable in Alzheimer's disease research.
体外活性

SGK1-IN-8(不同浓度;1 h)能够有效抑制人重组SGK1,其IC 50为0.11 μM。SGK1-IN-8(1 μM;1 h预孵育,总共24 h与OA共存)对SH-SY5Y细胞无毒性,并对冈田酸诱导的毒性具有统计学显著的神经保护作用。SGK1-IN-8(1 μM)虽然不改变总TAU水平,却能显著降低SH-SY5Y细胞中Ser396和Ser214位点的TAU磷酸化水平。SGK1-IN-8(10 μM;120 min)作为一种P-糖蛋白底物,其在转染MDR1的MDCKII细胞中的外排率为2.90,并且这种外排作用可被P-gp抑制剂Zosuquidar逆转。SGK1-IN-8(不同浓度;30 min)对人重组GSK3β有轻微抑制作用,其IC 50为3.39 μM。

体内活性

SGK1-IN-8 (compound 55) 在雄性 BALB/c 小鼠中以 5-10 mg/kg 单次给药(腹腔注射或口服)后吸收迅速,但脑穿透性有限;两种给药途径的脑- Kp (AUC last ) 均为 0.04。

化学信息
分子量336.78
分子式C18H13ClN4O
CAS No.3109982-48-8
SmilesO=C(NC=1C=CC=2NN=CC2C1)C3=CNC=C3C=4C=CC(Cl)=CC4
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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