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SGK1-IN-8 (compound 55) 是一种 SGK1 和 GSK3β 抑制剂,对人源 SGK1 和人源 GSK3β 的 IC50 分别为 0.11 μM 和 3.39 μM。SGK1-IN-8 可抑制 SGK1 与 GSK3β 的催化活性,并降低 TAU 蛋白 Ser214 位点的磷酸化水平,可用于阿尔茨海默病相关研究。
SGK1-IN-8 (compound 55) 是一种 SGK1 和 GSK3β 抑制剂,对人源 SGK1 和人源 GSK3β 的 IC50 分别为 0.11 μM 和 3.39 μM。SGK1-IN-8 可抑制 SGK1 与 GSK3β 的催化活性,并降低 TAU 蛋白 Ser214 位点的磷酸化水平,可用于阿尔茨海默病相关研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | SGK1-IN-8 (compound 55) is an inhibitor of SGK1 and GSK3β, exhibiting an IC50 of 0.11 μM for human SGK1 and 3.39 μM for human GSK3β. It reduces the catalytic activity of both SGK1 and GSK3β and decreases the phosphorylation level of TAU protein at the Ser214 site. SGK1-IN-8 is applicable in Alzheimer's disease research. |
| 体外活性 | SGK1-IN-8(不同浓度;1 h)能够有效抑制人重组SGK1,其IC 50为0.11 μM。SGK1-IN-8(1 μM;1 h预孵育,总共24 h与OA共存)对SH-SY5Y细胞无毒性,并对冈田酸诱导的毒性具有统计学显著的神经保护作用。SGK1-IN-8(1 μM)虽然不改变总TAU水平,却能显著降低SH-SY5Y细胞中Ser396和Ser214位点的TAU磷酸化水平。SGK1-IN-8(10 μM;120 min)作为一种P-糖蛋白底物,其在转染MDR1的MDCKII细胞中的外排率为2.90,并且这种外排作用可被P-gp抑制剂Zosuquidar逆转。SGK1-IN-8(不同浓度;30 min)对人重组GSK3β有轻微抑制作用,其IC 50为3.39 μM。 |
| 体内活性 | SGK1-IN-8 (compound 55) 在雄性 BALB/c 小鼠中以 5-10 mg/kg 单次给药(腹腔注射或口服)后吸收迅速,但脑穿透性有限;两种给药途径的脑- Kp (AUC last ) 均为 0.04。 |
| 分子量 | 336.78 |
| 分子式 | C18H13ClN4O |
| CAS No. | 3109982-48-8 |
| Smiles | O=C(NC=1C=CC=2NN=CC2C1)C3=CNC=C3C=4C=CC(Cl)=CC4 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多