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SCH900776 (S-isomer)

Synonyms: SCH900776 S-isomer, MK-8776 S-isomer
货号 T3700Cas号 891494-64-7 一键复制产品信息纯度: 99.88%
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SCH900776 S-isomer (MK-8776 S-isomer) 是SCH900776的S 型同分异构体。

SCH900776 (S-isomer)

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纯度: 99.88%

货号 T3700Cas号 891494-64-7

别名 SCH900776 S-isomer, MK-8776 S-isomer

SCH900776 S-isomer (MK-8776 S-isomer) 是SCH900776的S 型同分异构体。

SCH900776 (S-isomer)
其他形式的 “SCH900776 (S-isomer)”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 455
现货
5 mg
¥ 993
现货
10 mg
¥ 1,590
现货
25 mg
¥ 3,130
现货
50 mg
¥ 4,560
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 822
现货
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颜色: 白色至黄色
性状: Solid
资源下载: COA LCMS HPLC HNMR产品操作手册

产品介绍


生物活性
产品描述
SCH900776 S-isomer (MK-8776 S-isomer) is an effective, specific and orally bioavailable inhibitor of checkpoint kinase Chk1 (IC50: 3 nM). It also inhibitors Chk2 (IC50: 1500 nM) and cyclin-dependent kinase CDK2 (IC50: 160 nM).
靶点活性
Chk2:1500 nM, Chk1:3 nM, CDK2:160 nM
体外活性

SCH 900776对HLMs CYP450的亚型1A2、2C9、2C19、2D6及3A4没有显著的抑制作用。SCH 900776在羟基脲暴露24小时后引起DNA复制能力的剂量依赖性丧失。与抗代谢化合物联用时,SCH 900776在2小时内诱导γ-H2AX的积累,这表明复制叉塌陷和双链DNA断裂。此外,SCH 900776还剂量依赖性地抑制Chk1 pS296自磷酸化的积累。

体内活性

经过30分钟的吉西他滨预处理后,SCH 900776(4 mg/kg)足以诱导γ-H2AX生物标志物的表达,而8 mg/kg的剂量则相对于单独使用吉西他滨或SCH 900776时能够增强肿瘤药理学和退化反应。SCH 900776(16/32 mg/kg)的剂量依赖性地改善肿瘤反应。与强大的生物标记物激活和改善的肿瘤反应相关的SCH 900776剂量,并未增加吉西他滨对BALB/c小鼠血液参数的毒性。

别名
SCH900776 S-isomer, MK-8776 S-isomer
化学信息
分子量376.25
分子式C15H18BrN7
CAS No.891494-64-7
SmilesCn1cc(cn1)-c1cnn2c(N)c(Br)c(nc12)[C@H]1CCCNC1
密度no data available
储存&溶解度
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实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (265.78 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (10.63 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6578 mL13.2890 mL26.5781 mL132.8904 mL
5 mM0.5316 mL2.6578 mL5.3156 mL26.5781 mL
10 mM0.2658 mL1.3289 mL2.6578 mL13.2890 mL
20 mM0.1329 mL0.6645 mL1.3289 mL6.6445 mL
50 mM0.0532 mL0.2658 mL0.5316 mL2.6578 mL
100 mM0.0266 mL0.1329 mL0.2658 mL1.3289 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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