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RN-0001

货号 TP4478Cas号 252731-57-0 一键复制产品信息
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RN-0001 是一种有效的亲环蛋白 (Cyp) 抑制剂，其Ki值对于CypA为4.1 nM，对CypD为12.0 nM，且CypD的EC50为916 nM。它能够与CypD直接结合，抑制CypD和CypA的肽基脯氨酰顺反异构酶活性，并阻止CypD依赖性的线粒体通透性转换孔的开放。RN-0001 能改善线粒体功能，减少ROS生成和细胞凋亡 (apoptosis)，阻止NF-κBp65的核转位，并减少活化的caspase-3和细胞色素c的释放。此化合物可用于酒精相关性肝病的研究。

RN-0001

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货号 TP4478Cas号 252731-57-0

RN-0001 是一种有效的亲环蛋白 (Cyp) 抑制剂，其Ki值对于CypA为4.1 nM，对CypD为12.0 nM，且CypD的EC50为916 nM。它能够与CypD直接结合，抑制CypD和CypA的肽基脯氨酰顺反异构酶活性，并阻止CypD依赖性的线粒体通透性转换孔的开放。RN-0001 能改善线粒体功能，减少ROS生成和细胞凋亡 (apoptosis)，阻止NF-κBp65的核转位，并减少活化的caspase-3和细胞色素c的释放。此化合物可用于酒精相关性肝病的研究。

RN-0001
规格价格库存数量
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产品介绍

生物活性
产品描述
RN-0001 is a cyclophilin (Cyp) inhibitor with a Ki of 4.1 nM for CypA and 12.0 nM for CypD, and an EC50 of 916 nM for CypD. It binds directly to CypD, inhibiting the peptidyl-prolyl cis-trans isomerase activity of both CypD and CypA, and prevents CypD-dependent mitochondrial permeability transition pore opening. RN-0001 enhances mitochondrial function, reduces ROS production and apoptosis, prevents NF-κBp65 nuclear translocation, and decreases the release of activated caspase-3 and cytochrome c. This compound is applicable in the study of alcohol-related liver diseases.
体外活性

RN-0001在无细胞实验中表现出较弱的钙调神经磷酸酶抑制活性 (IC 50 = 2276 nM)，与亲环素 A 结合后抑制作用适度增强 (IC 50 = 1551 nM)。在无细胞分离线粒体实验中，它能维持线粒体钙保留能力，EC 50 为 916 nM。RN-0001 具有较低的免疫抑制活性，可在基于细胞的免疫细胞实验中抑制 IL-2 的释放，EC 50 为 347.90 nM。在浓度为 0.01-10 μM并作用24小时后，RN-0001 可浓度依赖性提升乙醇损伤的 AML12 肝细胞 (IC 50 = 102.7 μM) 和 RAW264.7 巨噬细胞 (IC 50 = 60.73 μM) 的存活率。此外，同样浓度和时间下，RN-0001 能浓度依赖性地减少乙醇损伤的 AML12 肝细胞中 LDH 的释放、细胞凋亡以及脂生成、炎症、氧化应激和凋亡相关蛋白的异常表达。

体内活性

RN-0001（10 mg/kg；腹腔注射；每日给药；共 11 天）可显著改善小鼠 ALD 模型中乙醇诱导的肝损伤、线粒体功能障碍、脂肪变性和炎症反应。RN-0001（10 mg/kg；腹腔注射；每 2 天 1 次；持续 90 天）耐受性良好，且未对健康小鼠产生明显不良影响。

化学信息
分子量1289.73
分子式C66H120N12O13
CAS No.252731-57-0
Smiles[C@H]([C@@H](C/C=C/C)C)(O)[C@@]1(N(C)C(=O)[C@H](C(C)C)N(C)C(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)[C@@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)[C@@H](OCCN(C)C)N(C)C(=O)[C@H](CC)NC1=O)[H]
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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