imidazoline receptor

Allantoin (Glyoxyldiureide) 是一种存在于尿液和植物中的尿素乙内酰脲，用于皮肤病制剂。

Agmatine sulfate (Agmatine sulfate salt) 是咪唑啉受体的内源性激动剂和一氧化氮合酶抑制剂。它靶向神经递质系统，离子通道和一氧化氮合成。

Harmane (Loturine) 是一种在咖啡和烟草烟雾中发现的 β-咔啉生物碱，是有效的神经毒素，可引起严重的动作震颤和精神病学表现。它还是选择性的单胺氧化酶抑制剂，具有致突变作用，对 MAO A B 的 IC50值分别为 0.5 和 5 μM。

CR4056 (6-(1H-imidazol-1-yl)-2-phenylquinazoline) 是一种特异性 MAO-A 抑制剂，IC50 为 202.7 nM，是 I2-咪唑啉受体的配体，IC50 为 596 nM。

Moxonidine (BDF5895) 是咪唑啉受体亚型 1 的选择性激动剂，用作抗高血压药物。

BU 224 hydrochloride 是一种选择性的咪唑啉 I(2) 结合位点配体，具有镇痛和抗抑郁样活性。

2-BFI hydrochloride 是一种 I2-咪唑啉受体的高亲和力激动剂。 2-BFI hydrochloride 可用于预防中风和急性炎症性免疫疾病的研究。

Rilmenidine phosphate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体激动剂。它可调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。它可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na+ H+反向转运而在肾脏中发挥作用。

Idazoxan hydrochloride (RX 781094) 是一种 α2-肾上腺素受体拮抗剂，改善帕金森氏病、L-DOPA 引起的运动障碍和实验性帕金森病的运动症状。它也是咪唑啉受体拮抗剂，可竞争性拮抗唑啉样药物的中枢性降压作用。

Rilmenidine hemifumarate (S-3341 hemifumarate) 是一种新型且具有口服活性和选择性 的 I1咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 和α2肾上腺素受体激动剂，可诱导自噬 ，调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。

BU 226 hydrochloride 对咪唑啉受体具有亲和力，尤其是对 I2 结合位点，Ki 为 1.4 nM。 BU 226 hydrochloride 对 alpha 2-adrenoceptors 显示出低 (microM) 亲和力。

Metrazoline (o-Methyl-tracizoline) 是一种与肾上腺素受体 (adrenergic receptor) 具有低亲和力的配体，同时也是咪唑啉 I2 受体 (imidazoline I2 receptor) 的配体。

I2-IRs ligand-1 (Compound 12d) 是一种口服有效且能穿透血脑屏障的化合物。它对咪唑啉 I2受体 (I2-IRs) 显示出高亲和力 (pKi: 9.98)，并能够改善衰老小鼠的认知障碍，具备镇痛、抗炎及神经保护活性。I2-IRs ligand-1 适用于阿尔兹海默症和相关疼痛疾病的研究。

Harman hydrochloride 可以以 AhR 依赖性方式直接诱导 CYP1A1 基因表达，可能代表了harman 促进致突变性、共致突变性和致癌性的新机制。

Tetrahydrozoline hydrochloride (Murine Plus) 是一种咪唑啉的衍生物，是一种 α-肾上腺素能 (α-adrenergic) 激动剂，能引起血管收缩，常用于研究鼻充血、结膜充血。

L-Albizziin (2-Methoxyidazoxan monohydrochloride) 是高效的 alpha 2r 肾上腺素受体选择性拮抗剂，对 imidazoline 拮抗作用很小或没有。它对 (豚鼠) alpha 2D 肾上腺素受体 (pKd9.7) 的亲和力明显高于 (兔子) alpha 2A 肾上腺素受体 (pKd8.2)。

Idazoxan是一种alpha2受体拮抗剂，同时在imidazoline I1和I2受体上显示活性，并调节多巴胺的释放。

Highly selective I2 imidazoline receptor ligand

S23757 is an imidazoline 1 receptor (I1R) selective ligand.

Dexisometheptene is an antimigraine drug candidate. Dexisometheptene significantly increases the pain threshold of acute pain response, and potently and selectively binds to receptors in the central nervous system known as imidazoline type-1 (I1) receptor

Guanfacine-13C,15N3is intended for us as an internal standard for the quantification of guanfacine by GC- or LC-MS. Guanfacine is an α2-adrenergic receptor (α2-AR) agonist with Kivalues of 93, 1,380, and 3,890 nM for α2A-, α2B-, and α2C-ARs, respectively, in a radioligand binding assay.1It has EC50values of 52, 288, and 602 nM for α2A-, α2B-, and α2C-ARs, respectively, for stimulated [35S]GTPγS binding. It also binds to imidazoline receptor 1 (Ki= 19 nM in a radioligand binding assay).2Guanfacine (0.3-5 mg kg) binds to adrenergic receptors in the central nervous system and lowers blood pressure in hypertensive rats in a dose-dependent manner.3It also improves spatial working memory deficits induced by hypobaric hypoxia in rats.4Formulations containing guanfacine are used in the treatment of high blood pressure and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD). 1.Jasper, J.R., Lesnick, J.D., Chang, L.K., et al.Ligand efficacy and potency at recombinant α2 adrenergic receptors: Agonist-mediated [35S]GTPγS bindingBiochem. Pharmacol.55(7)1035-1043(1998) 2.Nikolic, K., Filipic, S., and Agbaba, D.QSAR study of imidazoline antihypertensive drugsBioorg. Med. Chem.16(15)7134-7140(2008) 3.Scholtysik, G.Pharmacology of guanfacineBr. J. Clin. Pharmacol.10(Suppl 1)21S-24S(1980) 4.Kauser, H., Sahu, S., Kumar, S., et al.Guanfacine is an effective countermeasure for hypobaric hypoxia-induced cognitive declineNeuroscience254110-119(2013)

Moxonidine Hydrochloride is a selective agonist at the imidazoline receptor subtype 1, used as antihypertensive agent. Target: I1-R Moxonidine Hydrochloride is a centrally acting antihypertensive agent. Mixed Nischarin (I1 imidazoline receptor) and α2-AR (adrenergic) agonist; displays 40-fold higher affinity for I1 receptors versus α2-adrenoceptors. Moxonidine reduced stimulated NE overflow (log EC50: -6.15 + - 0.14). AGN192403, a selective ligand at I1-R, had no influence on the dose-response curve of moxonidine (log EC50: -6.01 + - 0.25). The hypotensive and bradycardic actions of moxonidine but not clonidine are mediated through imidazoline receptors and are dependent on intact noradrenergic pathways within the RVLM. Furthermore, the noradrenergic innervation may be associated with a 42 kDa imidazoline receptor protein.

Tracizoline is a potent I2-imidazoline receptor agonist.

RX 801077 (2 BFI free base) 为选择性咪唑啉 I2 受体 (I2R) 激动剂，其Ki值为70.1 nM，展现抗炎及神经保护效果，具备用于创伤性脑损伤 (TBI) 研究的潜力。