pksi 527

PKSI-527是一种非共价型高选择性血浆激肽释放酶小分子抑制剂，其对血浆激肽释放酶的抑制常数Ki为0.81 µM 。PKSI-527通过抑制缓激肽的生成来调节激肽释放酶-激肽系统，在胶原诱导的关节炎小鼠模型中可显著减轻关节炎严重程度 ，并可改善内毒素诱导的大鼠弥散性血管内凝血及器官损伤指标 。