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NMDAR blocker 1

货号 T219065Cas号 76991-05-4 一键复制产品信息
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NMDAR blocker 1 是一种专门作用于NMDA受体通道的阻滞剂,IC50为5.0 μM。它表现出快速的开关阻滞动力学和显著的电压依赖性,且不会与谷氨酸或甘氨酸的结合位点竞争。NMDAR blocker 1 能阻止谷氨酸/NMDA 诱导的细胞内Ca2+超载,并调控谷氨酸-一氧化氮-cGMP (glutamate-nitric oxide-cGMP) 通路。在体外,NMDAR blocker 1 可有效抑制培养的小脑和海马神经元出现由兴奋性毒性引起的神经退行性变。它还能减轻高氨血症诱导的小鼠模型中的兴奋性毒性损伤。NMDAR blocker 1 适用于神经退行性疾病的研究。

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货号 T219065Cas号 76991-05-4

NMDAR blocker 1 是一种专门作用于NMDA受体通道的阻滞剂,IC50为5.0 μM。它表现出快速的开关阻滞动力学和显著的电压依赖性,且不会与谷氨酸或甘氨酸的结合位点竞争。NMDAR blocker 1 能阻止谷氨酸/NMDA 诱导的细胞内Ca2+超载,并调控谷氨酸-一氧化氮-cGMP (glutamate-nitric oxide-cGMP) 通路。在体外,NMDAR blocker 1 可有效抑制培养的小脑和海马神经元出现由兴奋性毒性引起的神经退行性变。它还能减轻高氨血症诱导的小鼠模型中的兴奋性毒性损伤。NMDAR blocker 1 适用于神经退行性疾病的研究。

NMDAR blocker 1
规格价格库存数量
10 mg
待询
4-6周
50 mg
待询
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产品介绍


生物活性
产品描述
NMDAR blocker 1 is an NMDA receptor channel blocker with an IC50 of 5.0 μM. It features rapid switching block kinetics and strong voltage dependency, without competing for glutamate or glycine binding sites. This compound can prevent intracellular Ca2+ overload induced by glutamate/NMDA and modulates the glutamate-nitric oxide-cGMP pathway. In vitro, NMDAR blocker 1 inhibits excitotoxic neurodegeneration in cultured cerebellar and hippocampal neurons. Additionally, it reduces excitotoxic damage in a mouse model of hyperammonemia-induced excitotoxicity, making it applicable for research into neurodegenerative diseases.
体外活性

NMDAR blocker 1 可高效且选择性抑制非洲爪蟾 ( Xenopus laevis ) 卵母细胞中大鼠 NR1/NR2A NMDA 受体通道活性,IC 50 为 5.0 ± 0.2 μM;在原代大鼠小脑和海马神经元培养物中,NMDAR blocker 1 (0.1-100 μM; 4 h) 可防止兴奋性毒性导致的细胞死亡,并在 30 μM 时使小脑神经元存活率最高达到 85 ± 6%;此外,NMDAR blocker 1 (0.01-30 μM; 5 min) 可剂量依赖性抑制原代大鼠小脑神经元中 NMDA 诱导的 cGMP 生成,且 NMDAR blocker 1 (0.01-100 μM; 10 min) 可显著阻断 NMDA 诱导的细胞内 Ca 2+ 超载,在 100 μM 时实现完全抑制。

体内活性

NMDAR blocker 1 (Compound N20C)](5-50 μg/g;腹腔注射;单次给药)对雄性瑞士小鼠急性氨诱导的兴奋性毒性表现出剂量依赖性的体内神经保护活性。

化学信息
分子量268.35
分子式C17H20N2O
CAS No.76991-05-4
SmilesO=C(N)CNCCC(C=1C=CC=CC1)C=2C=CC=CC2
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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