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NMDAR blocker 1 是一种专门作用于NMDA受体通道的阻滞剂,IC50为5.0 μM。它表现出快速的开关阻滞动力学和显著的电压依赖性,且不会与谷氨酸或甘氨酸的结合位点竞争。NMDAR blocker 1 能阻止谷氨酸/NMDA 诱导的细胞内Ca2+超载,并调控谷氨酸-一氧化氮-cGMP (glutamate-nitric oxide-cGMP) 通路。在体外,NMDAR blocker 1 可有效抑制培养的小脑和海马神经元出现由兴奋性毒性引起的神经退行性变。它还能减轻高氨血症诱导的小鼠模型中的兴奋性毒性损伤。NMDAR blocker 1 适用于神经退行性疾病的研究。
NMDAR blocker 1 是一种专门作用于NMDA受体通道的阻滞剂,IC50为5.0 μM。它表现出快速的开关阻滞动力学和显著的电压依赖性,且不会与谷氨酸或甘氨酸的结合位点竞争。NMDAR blocker 1 能阻止谷氨酸/NMDA 诱导的细胞内Ca2+超载,并调控谷氨酸-一氧化氮-cGMP (glutamate-nitric oxide-cGMP) 通路。在体外,NMDAR blocker 1 可有效抑制培养的小脑和海马神经元出现由兴奋性毒性引起的神经退行性变。它还能减轻高氨血症诱导的小鼠模型中的兴奋性毒性损伤。NMDAR blocker 1 适用于神经退行性疾病的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 4-6周 | |
| 50 mg | 待询 | 4-6周 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
| 产品描述 | NMDAR blocker 1 is an NMDA receptor channel blocker with an IC50 of 5.0 μM. It features rapid switching block kinetics and strong voltage dependency, without competing for glutamate or glycine binding sites. This compound can prevent intracellular Ca2+ overload induced by glutamate/NMDA and modulates the glutamate-nitric oxide-cGMP pathway. In vitro, NMDAR blocker 1 inhibits excitotoxic neurodegeneration in cultured cerebellar and hippocampal neurons. Additionally, it reduces excitotoxic damage in a mouse model of hyperammonemia-induced excitotoxicity, making it applicable for research into neurodegenerative diseases. |
| 体外活性 | NMDAR blocker 1 可高效且选择性抑制非洲爪蟾 ( Xenopus laevis ) 卵母细胞中大鼠 NR1/NR2A NMDA 受体通道活性,IC 50 为 5.0 ± 0.2 μM;在原代大鼠小脑和海马神经元培养物中,NMDAR blocker 1 (0.1-100 μM; 4 h) 可防止兴奋性毒性导致的细胞死亡,并在 30 μM 时使小脑神经元存活率最高达到 85 ± 6%;此外,NMDAR blocker 1 (0.01-30 μM; 5 min) 可剂量依赖性抑制原代大鼠小脑神经元中 NMDA 诱导的 cGMP 生成,且 NMDAR blocker 1 (0.01-100 μM; 10 min) 可显著阻断 NMDA 诱导的细胞内 Ca 2+ 超载,在 100 μM 时实现完全抑制。 |
| 体内活性 | NMDAR blocker 1 (Compound N20C)](5-50 μg/g;腹腔注射;单次给药)对雄性瑞士小鼠急性氨诱导的兴奋性毒性表现出剂量依赖性的体内神经保护活性。 |
| 分子量 | 268.35 |
| 分子式 | C17H20N2O |
| CAS No. | 76991-05-4 |
| Smiles | O=C(N)CNCCC(C=1C=CC=CC1)C=2C=CC=CC2 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多