human ep1 receptor

KAG-308 is an effective selective and orally active agonist of the EP4 receptor (Ki: 2.57 nM and EC50: 17 nM for human EP4 receptor), more selective over EP1, EP2, EP3, and IP receptor. KAG-308 suppresses colitis and promotes histological mucosal healing,

PF-04418948 是一种可口服的，选择性的前列腺素EP2受体拮抗剂，IC50为16 nM。

EP4 receptor antagonist 1 是一种有效的特异性前列腺素 EP4受体拮抗剂，对人和小鼠 EP4受体的 IC50分别为6.1 nM 和16.2 nM。 EP4 receptor antagonist 1 可用于癌症免疫治疗的研究。

AH 6809 是 EP 和 DP 受体的拮抗剂，对小鼠 EP2受体的 Ki 值为 350 nM，对克隆的人类 EP1，EP2，EP3-III 和 DP 受体的 Ki 值分别为 1217、1150、1597 和 1415 nM。

CJ-42794 (CJ-042794)是前列腺素受体 EP4的选择性拮抗剂, 抑制[3H]-PGE2与 EP4受体结合的平均 pKi 为8.5, 对 EP4选择性比 EP1, EP2和 EP3高200多倍。

ONO-8711 是一种有效且选择性的 EP1 受体竞争性拮抗剂(对人和小鼠 EP1 的 Ki 分别为 0.6 和 1.7 nM)。ONO-8711 在结肠癌、乳腺癌和口腔癌小鼠模型中的有效降低肿瘤发生率和多样性。

Prostaglandin J2 (PGJ2) 是前列腺素 D2 (PGD2) 的一种内源性代谢物，是一种有效的 PGD2 受体 (DP) 激动剂，对 hDP 和 hCRTH2 的 Ki 分别为 0.9 nM 和 6.6 nM。Prostaglandin J2 刺激细胞内环 AMP 的产生，EC50值为 1.2 nM。Prostaglandin J2 诱导氧化应激和神经细胞凋亡。Prostaglandin J2 诱导泛素化 (Ub) 蛋白的积累 聚集。Prostaglandin J2 具有高度神经毒性，可导致许多神经退行性疾病，包括阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD)。