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IKKβ-IN-6 是一种抗肿瘤剂,可有效抑制 IKKβ(IC50: 18.24 μM),从而阻止 p65 和 IκBα 的磷酸化,抑制 p65 的核转位,进而调控由 NF-κB 控制的基因。此外,IKKβ-IN-6 还能够靶向拓扑异构酶 I (Topo I),引发 DNA 损伤、ROS 积累、线粒体膜电势丧失及 S 期阻滞。该化合物常用于结直肠癌的研究。
IKKβ-IN-6 是一种抗肿瘤剂,可有效抑制 IKKβ(IC50: 18.24 μM),从而阻止 p65 和 IκBα 的磷酸化,抑制 p65 的核转位,进而调控由 NF-κB 控制的基因。此外,IKKβ-IN-6 还能够靶向拓扑异构酶 I (Topo I),引发 DNA 损伤、ROS 积累、线粒体膜电势丧失及 S 期阻滞。该化合物常用于结直肠癌的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | IKKβ-IN-6 is an anti-tumor agent. This compound effectively inhibits IKKβ (IC50: 18.24 μM), thereby reducing the phosphorylation of p65 and IκBα, preventing p65 nuclear translocation, and subsequently regulating NF-κB-controlled genes. Additionally, IKKβ-IN-6 targets topoisomerase I (Topo I), inducing DNA damage, ROS accumulation, mitochondrial membrane potential loss, and S phase arrest. It is applicable in colorectal cancer research. |
| 体外活性 | IKKβ-IN-6 (compound 6i1) 在 0.84-8.25 μM 处理 24 h 时对多种癌细胞系表现出体外细胞毒性;在 HCT-116 细胞中,IKKβ-IN-6 于 2.0 μM 处理 24 h 可显著抑制拓扑异构酶 I(Topo I)活性,抑制率为 96.37%,并在 0.5-2.0 μM 处理 24 h 时剂量依赖性下调 Topo I 蛋白水平、上调 γH2AX 表达、抑制 NF-κB 通路及调控凋亡相关蛋白,同时剂量依赖性诱导细胞凋亡、S 期阻滞、ROS 水平升高和线粒体膜电位下降;在 0.5 μM、1.0 μM 和 2.0 μM 下,凋亡细胞比例分别为 52.55 %、65.06 % 和 79.20 %,并可抑制细胞迁移和侵袭。 |
| 体内活性 | 在BALB/c 小鼠中,IKKβ-IN-6 (2.5-5 mg/kg; 腹腔注射; 每隔 1 天 1 次; 12 天) 显著抑制结直肠肿瘤生长。 |
| 分子量 | 758.77 |
| 分子式 | C43H38N2O11 |
| CAS No. | 3117527-91-7 |
| Smiles | O=C1N2C(C=3C(C2)=CC=4C(N3)=CC=C(OC(=O)C5=C(C(OC/C=6/CC[C@@]7([C@@]([C@@]8([C@@](C)(CC\C6)O8)[H])(OC(=O)C7=C)[H])[H])=O)C=CC=C5)C4)=CC9=C1COC(=O)[C@@]9(CC)O |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多