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Ziprasidone hydrochloride monohydrate

Ziprasidone hydrochloride monohydrate

产品编号 T0031   CAS 138982-67-9
别名: 齐拉西酮盐酸盐一水合物, 盐酸齐拉西酮水合物, CP 88059

Ziprasidone hydrochloride monohydrate (CP 88059) 是一种联合 5-HT(5-羟色胺)和多巴胺受体拮抗剂,具有抗精神病活性的强效作用。它也是去甲肾上腺素再摄取抑制剂。

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Ziprasidone hydrochloride monohydrate Chemical Structure
Ziprasidone hydrochloride monohydrate, CAS 138982-67-9
规格 价格/CNY 货期 数量
10 mg ¥ 434 现货
25 mg ¥ 746 现货
50 mg ¥ 1,150 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 410 现货
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产品目录号及名称: Ziprasidone hydrochloride monohydrate (T0031)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Ziprasidone hydrochloride monohydrate (CP 88059) is a united 5-HT (serotonin) and dopamine receptor antagonist which shows potent effects of the antipsychotic activity.
靶点活性 Rat 5-HT 2A:0.42 nM, human 5-HT 1A Receptor:2.5 nM, Rat D 2 Receptor:4.8 nM, Rat 5-HT 1A Receptor:3.4 nM
体外活性 Ziprasidone在大鼠体内能够抑制奥氮平,产生的食物摄取明显增加,表明其对药物诱导的食物摄取增加具有固有的保护机制. Ziprasidone导致大鼠海马体的齿状回、CA1、CA3区域NGF和ChAT免疫反应性显著增加.Ziprasidone在麻醉的大鼠体内,如非典型抗精神病药氯氮平(ED50 = 250 mg/kg i.v.)和奥氮平(ED50 = 1000 mg/kg i.v.),能够剂量依赖性减慢中缝单元活性(ED50 = 300 mg/kg i.v.).Ziprasidone在Xenopus卵母细胞中IC50为2.8 mM,对野生型hERG电流表现出较低的阻断作用.
体内活性 Ziprasidone在稳定转染的HEK-293细胞中,IC(50) 为120nM时以电压和浓度依赖的方式阻断野生型hERG电流。Ziprasidone在去极化电压(-20或+30mV)期间估计,或通过悬尾实验(+30mV)的包膜评估,表现出最低限度的hERG电流强直阻断。Ziprasidone能够明显增加hERG电流去活化作用(-50mV)慢反应的时间常数。Ziprasidone是一种5-HT(1A)受体激动剂,同时也是一种5-HT(2A),5-HT(2C)和5-HT(1B/1D)受体拮抗剂。Ziprasidone在抑制5-HT和去甲肾上腺素的神经元摄取作用方面与抗抑郁药丙咪嗪类似。Ziprasidone对人5-HT受体和人多巴胺D(2)受体表现出高亲和力。
别名 齐拉西酮盐酸盐一水合物, 盐酸齐拉西酮水合物, CP 88059
分子量 467.12
分子式 C21H21ClN4OS·HCl·H2O
CAS No. 138982-67-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 4.5 mg/mL(10 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1408 mL 10.7039 mL 21.4078 mL 53.5194 mL
5 mM 0.4282 mL 2.1408 mL 4.2816 mL 10.7039 mL
10 mM 0.2141 mL 1.0704 mL 2.1408 mL 5.3519 mL

计算器

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参考文献

1. Seeger TF, et al. J Pharmacol Exp Ther. 1995 Oct;275(1):101-13.
N-Acetylhistamine acetate Histamine Amitriptyline JNJ-39758979 N-Acetylhistamine Bamirastine Promethazine hydrochloride ReN-1869 hydrochloride

相关化合物库

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剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Ziprasidone hydrochloride monohydrate 138982-67-9 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Neuroscience Dopamine Receptor 5-HT Receptor Histamine Receptor Norepinephrine Adrenergic Receptor Ziprasidone hydrochloride CP88059 Inhibitor 齐拉西酮盐酸盐一水合物 盐酸齐拉西酮水合物 serotonin CP-88059 CP 88059 hydrochloride Ziprasidone Hydrochloride CP 88059 Serotonin Receptor Ziprasidone hydrochloride Monohydrate 5-hydroxytryptamine Receptor HEK-293 antipsychotic agent inhibit inhibitor

 

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