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Tiotropium Bromide hydrate

Synonyms: 噻托溴铵一水合物, BA-679 BR hydrate, BA 679BR
货号 T6707Cas号 411207-31-3 一键复制产品信息 纯度: 99.41%
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Tiotropium Bromide hydrate (BA-679 BR hydrate) 是长效的毒蕈碱受体拮抗剂,可用于治疗慢性阻塞性气道疾病 (COPD)。

Tiotropium Bromide hydrate

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纯度: 99.41%

货号 T6707Cas号 411207-31-3

别名 噻托溴铵一水合物, BA-679 BR hydrate, BA 679BR

Tiotropium Bromide hydrate (BA-679 BR hydrate) 是长效的毒蕈碱受体拮抗剂,可用于治疗慢性阻塞性气道疾病 (COPD)。

Tiotropium Bromide hydrate
其他形式的 “Tiotropium Bromide hydrate”:
规格价格库存数量
2 mg
¥ 108
现货
5 mg
¥ 160
现货
10 mg
¥ 227
现货
25 mg
¥ 373
现货
50 mg
¥ 548
现货
100 mg
¥ 942
现货
200 mg
¥ 1,390
现货
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产品介绍


生物活性
产品描述
Tiotropium Bromide hydrate (BA-679 BR hydrate) is a potent anticholinergic and bronchodilator, serving as a muscarinic receptor antagonist, specifically targeting mAChR. It is developed for treating chronic obstructive airways disease (COPD), demonstrating novel and long-lasting effects. Binding studies with [3H]tiotropium bromide in human lung reveal its high potency and equivalent affinity for M1-, M2-, and M3-receptors, making it roughly 10 times more effective than ipratropium bromide. It notably inhibits cholinergic nerve-induced contraction of both guinea-pig and human airways more potently than atropine or ipratropium bromide, albeit with a slower onset. Tiotropium bromide uniquely presents slow dissociation from M3-receptors on airway smooth muscle and rapid dissociation from M2 autoreceptors on cholinergic nerve terminals. As a quaternary ammonium derivative, it shows high affinity and special kinetic selectivity towards muscarinic receptors across M1-, M2-, and M3-subtypes, due to its slower dissociation from M1- and M3-receptors compared to M2-receptors.
体外活性

Tiotropium bromide是一种强效的毒蕈碱受体拮抗剂,对M1-、M2-和M3-受体具有相同的亲和力,并且比ipratropium bromide强效约10倍。Tiotropium bromide对于通过胆碱能神经诱导的豚鼠和人类气道收缩具有强大的抑制作用,其起效比atropine或ipratropium bromide慢。Tiotropium bromide、ipratropium bromide和atropine在神经刺激下均可增加ACh的释放,这种效应对这三种拮抗剂来说同样迅速消退。Tiotropium bromide从M3-受体(位于气道平滑肌上)的解离速度慢,但从M2自身受体(位于胆碱能神经末梢上)的解离速度快。[1] Tiotropium显著抑制了AM、MonoMac6和A549细胞释放趋化性物质。[2] Tiotropium bromide抑制了来自PBMCs的Th2细胞因子的产生。[3]

体内活性

Tiotropium bromide在急性和慢性哮喘小鼠模型中显著减少气道炎症和支气管肺泡灌洗液(BALF)中的Th2细胞因子产生。它显著降低哮喘小鼠模型中杯状细胞异型增生、气道平滑肌厚度以及气道纤维化。在慢性模型中,Tiotropium bromide还减少了BALF中TGF-beta1的水平。[3] Tiotropium抑制了过敏性哮喘持续状态的豚鼠模型中气道平滑肌质量增加、肌球蛋白表达和收缩性。[4] 在慢性阻塞性肺疾病(COPD)的豚鼠模型中,Tiotropium bromide消除了LPS诱导的中性粒细胞、杯状细胞增加、胶原沉积和肌化微血管的增加,但对肺气肿没有影响。[5]

别名噻托溴铵一水合物, BA-679 BR hydrate, BA 679BR
化学信息
分子量490.43
分子式C19H24BrNO5S2
CAS No.411207-31-3
SmilesO.[Br-].[H][C@]12C[C@@H](C[C@]([H])([C@H]3O[C@@H]13)[N+]2(C)C)OC(=O)C(O)(c1cccs1)c1cccs1
密度no data available
储存&溶解度
存储
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 65 mg/mL (132.54 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
PBS: 10 mg/mL (20.39 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0390 mL10.1951 mL20.3903 mL101.9513 mL
5 mM0.4078 mL2.0390 mL4.0781 mL20.3903 mL
10 mM0.2039 mL1.0195 mL2.0390 mL10.1951 mL
20 mM0.1020 mL0.5098 mL1.0195 mL5.0976 mL
50 mM0.0408 mL0.2039 mL0.4078 mL2.0390 mL
100 mM0.0204 mL0.1020 mL0.2039 mL1.0195 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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