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SU6656

SU6656

产品编号 T6997   CAS 330161-87-0

SU6656 是Src 家族激酶抑制剂,抑制 Src,Yes,Lyn,Fyn 的IC50分别为 280,20,130,170 nM。它还能抑制p-AKT。它可抑制FAK Y576/577、 Y925、Y861位点的磷酸化。

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SU6656, CAS 330161-87-0
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产品目录号及名称: SU6656 (T6997)
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纯度: 98%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
产品描述 SU 6656 is a selective inhibitor of Src family kinases, with IC50 of 280 nM, 20 nM, 130 nM, and 170 nM for Src, Yes, Lyn, and Fyn, respectively.
靶点活性 YES:20 nM, Fyn:170 nM, Lyn:130 nM, Src:280 nM
体外活性 In NIH 3T3 cells, SU 6656 inhibits the PDGF-stimulated S-phase induction with IC50 of 0.3-0.4 μM. SU 6656 also inhibits PDGF- and serum-mediated NIH 3T3 cell proliferation, as well as epidermal growth factor and colony-stimulating factor 1-stimulated DNA synthesis in normal and colony-stimulating factor 1 receptor transfected NIH 3T3 cells. SU6656 inhibits PDGF-stimulated c-Myc induction and ERK2 activation.[1] Pretreating Jurkat T-cells with SU 6656 leads to increased VSV-G luciferase activity.[2] SU 6656 impairs TGF-β-mediated upregulation of CTGF mRNA and protein in proximal epithelial HKC-8 cells, and also reduces CTGF expression in cells exposed to autocrine growth factors. SU 6656 interferes with Aurora kinase activity resulting in inhibition of cell division and formation multilobular nuclei.[3]
体内活性 SU 6656 markedly and dose-dependently attenuates mecamylamine-induced experimental nicotine withdrawal syndrome in mice measured in terms of WSS and anxiety score.[4] Once-daily administration of SU 6656 (1.5, 3, and 6 mg/kg, i.p.) markedly and dose-dependently attenuates the naloxone-induced morphine withdrawal syndrome.[5]
激酶实验 Biochemical kinase assays for IC50 determination and kinetic studies: IC50 measurements are made using poly-Glu–Tyr (4:1), or, in the case of Lck, poly-Lys–Tyr (4:1) as a peptide substrate. The divalent cation is 20 mM MgCl2 (in the case of Src, Fyn, Yes, Lyn, Csk, Frk, or Abl) or 10 mM MnCl2 (in the case of FGFR1, IGF1R, Lck, or Met). The ?nal ATP concentrations are as follows: Src, 10 μM; Fyn, 6 μM; Yes, 100 μM; Lyn, 2 μM; Csk, 10 μM; Frk, 10 μM; Abl, 4 μM; FGFR1, 10 μM; IGF1R, 2 μM; Lck, 2 μM; Met, 5 μM; PDGFR, 6 μM. IC50 measurements of PDGFRb autophosphorylation are determined on immunoprecipitated PDGFRb. Km values are calculated using the Eadie-Hofstee method.
细胞实验 HKC-8 cells are seeded at different cells densities (10,000 cells/cm2 and 50,000 cells/cm2) and cultured in the presence or absence of SU 6656 for 24 and 48 h. Bright ?eld pictures of cells are recorded by Olympus CK40 microscope using Leica DC Viewer software.(Only for Reference)
分子量 371.45
分子式 C19H21N3O3S
CAS No. 330161-87-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 69 mg/mL (185.8 mM)

H2O: <1 mg/mL

Ethanol: <1 mg/mL

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Blake RA, et al. Mol Cell Biol. 2000, 20(23), 9018-9027. 2. McCarthy SD, et al. J Acquir Immune Defic Syndr.2014, 66(2), 118-126. 3. Cicha I, et al. Int J Biochem Cell Biol. 2014 Jan;46:39-48. 4. Rehni AK, et al. Nicotine Tob Res. 2012, 14(4), 407-414. 5. Rehni AK, et al. Behav Pharmacol. 2011, 22(2), doi: 10.1097/FBP.

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
干细胞分化化合物库 神经再生化合物库 血管生成库 代谢化合物库 经典已知活性库 抗乳腺癌化合物库 氧化还原化合物库 抗癌细胞代谢库 谷氨酰胺代谢化合物库 激酶抑制剂库

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剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
给药体积
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% Tween 80
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Keywords

SU6656 330161-87-0 Angiogenesis Cytoskeletal Signaling PI3K/Akt/mTOR signaling Tyrosine Kinase/Adaptors Akt Src FAK PTK2 protein tyrosine kinase 2 Focal adhesion kinase SU-6656 PTK2 Inhibitor Protein kinase B SU 6656 PKB inhibit inhibitor

 

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