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R121919

产品编号 T16713 CAS 195055-03-9

别名: NBI30775

R121919 (NBI30775) 是一种高效的促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 （CRF1）小分子受体拮抗剂，具有抗抑郁和抗焦虑活性，抑制 CRF1 受体、 CRF2 受体和 CRF 结合蛋白。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

R121919, CAS 195055-03-9

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 1,090	现货
5 mg	￥ 1,830	现货
10 mg	￥ 2,890	现货
25 mg	￥ 5,820	现货
50 mg	￥ 7,860	现货
100 mg	￥ 10,600	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,530	现货

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R 121919 hydrochloride
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参考文献

产品描述	R121919 (NBI30775) is a potent small molecule adrenocorticotropic hormone-releasing factor receptor 1 (CRF1) receptor antagonist with antidepressant and anxiolytic activity that inhibits the CRF1 receptor, the CRF2 receptor, and the CRF-binding proteins.
靶点活性	CRF1 receptor:2-5 nM (Ki)
体外活性	R121919是一种强效的小分子CRF1受体拮抗剂，对CRF1受体具有高亲和力，其Ki值在2-5 nM范围内。值得注意的是，其在CRF2受体、CRF结合蛋白和其他70种受体类型上的活性均弱1000倍以上[2]。
体内活性	In rats, R121919 demonstrates a dose-dependent reduction in adrenocorticotropic hormone and corticosterone responses to restraint stress. At a dose of 10 mg/kg R121919, peak plasma concentrations of adrenocorticotropic hormone and corticosterone are decreased by 9% and 25%, respectively[2]. Moreover, R121919 exhibits anxiolytic effects in mice with a steep dose-response curve, leading to reduced anxiety levels. Some of the intracellular targets of the drug include molecules like GR (glucocorticoid receptor), MR (mineralocorticoid receptor), BAG-1 (Bcl-2-associated athanogene-1), and AP-1 (activator protein 1)[1].

别名	NBI30775
分子量	380.53
分子式	C22H32N6
CAS No.	195055-03-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 5 mg/mL(13.14 mM), Sonication is recommended.

Ethanol: 80 mg/mL(210.23 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	2.6279 mL	13.1396 mL	26.2791 mL	65.6978 mL
	5 mM	0.5256 mL	2.6279 mL	5.2558 mL	13.1396 mL
	10 mM	0.2628 mL	1.314 mL	2.6279 mL	6.5698 mL
Ethanol	20 mM	0.1314 mL	0.657 mL	1.314 mL	3.2849 mL
	50 mM	0.0526 mL	0.2628 mL	0.5256 mL	1.314 mL
	100 mM	0.0263 mL	0.1314 mL	0.2628 mL	0.657 mL

计算器

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稀释计算器

配液计算器

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浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Post A, et al. Identification of molecules potentially involved in mediating the in vivo actions of the corticotropin-releasing hormone receptor 1 antagonist, NBI30775 (R121919). Psychopharmacology (Berl). 2005 Jun;180(1):150-8. 2. Gutman DA, et al. The corticotropin-releasing factor1 receptor antagonist R121919 attenuates the behavioral and endocrine responses to stress. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Feb;304(2):874-80.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +