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Phentolamine mesylate

产品编号 T1275 CAS 65-28-1

别名: Phentolamine methanesulfonate, 甲磺酸酚妥拉明, Phentolamine mesilate

Phentolamine mesylate (Phentolamine methanesulfonate) 是一种非选择性的、可逆的，具有口服活性的 α1 和 α2 肾上腺素能受体阻滞剂，能够扩张使血管，降低周围血管阻力。它可用于研究嗜铬细胞瘤相关的高血压，心力衰竭和勃起功能障碍。

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Phentolamine mesylate Chemical Structure

Phentolamine mesylate, CAS 65-28-1

规格	价格/CNY	货期
50 mg	￥ 184	现货
100 mg	￥ 344	现货
500 mg	￥ 925	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 183	现货

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产品描述	Phentolamine mesylate (Phentolamine methanesulfonate) is a nonselective alpha-adrenergic antagonist. It is used in the treatment of hypertension and hypertensive emergencies, pheochromocytoma, vasospasm of RAYNAUD DISEASE and frostbite, clonidine withdrawal syndrome, impotence, and peripheral vascular disease.
靶点活性	α-adrenoceptor:5 - 30 nM
体外活性	Phentolamine mesylate在海绵体膜中与选择性α1受体拮抗剂[125I]HEAT和[3H]prazosin以及α2受体拮抗剂[3H]rauwolscine和[3H]RX 821002竞争结合，展示出相对高的亲和力。在以肾上腺素激动剂苯肾上腺素、去甲肾上腺素、氧美唑林和UK 14,304以及非肾上腺素收缩剂Endothelin和KCl预收缩的勃起组织条带中，Phentolamine mesylate引起浓度依赖性的松弛。Phentolamine mesylate通过直接拮抗α1和α2肾上腺素受体以及通过非肾上腺素、内皮介导机制（暗示一氧化氮合酶激活）的间接功能拮抗诱发海绵体勃起组织的松弛。[1] Phentolamine作为一种α-肾上腺素拮抗剂，阻断与用于牙科麻醉配方中的肾上腺素相关的血管收缩，从而增强了从注射部位的局部麻醉剂的系统吸收。[2]
体内活性	Phentolamine是一种可逆的竞争性α-肾上腺素受体拮抗剂，对α1和α2受体具有相似的亲和力。Phentolamine mesylate 通过降低外周血管阻力，导致血管舒张从而降低血压。[4] Phentolamine mesylate （30和100纳摩尔浓度）对兔子阴茎海绵体电场刺激引起的舒张作用有剂量依赖性的增强作用。酚妥拉明能独立于α-肾上腺素受体阻断放松兔子阴茎海绵体。Phentolamine mesylate 通过激活NO合成酶放松兔子阴茎海绵体的非肾上腺素非胆碱能神经元，这种放松作用与α-肾上腺素受体阻断无关。[5]

别名	Phentolamine methanesulfonate, 甲磺酸酚妥拉明, Phentolamine mesilate
分子量	377.46
分子式	C17H19N3O·CH4O3S
CAS No.	65-28-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 37.8 mg/mL (100 mM)

DMSO: 60 mg/mL (158.96 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O / DMSO	1 mM	2.6493 mL	13.2464 mL	26.4929 mL	66.2322 mL
	5 mM	0.5299 mL	2.6493 mL	5.2986 mL	13.2464 mL
	10 mM	0.2649 mL	1.3246 mL	2.6493 mL	6.6232 mL
	20 mM	0.1325 mL	0.6623 mL	1.3246 mL	3.3116 mL
	50 mM	0.053 mL	0.2649 mL	0.5299 mL	1.3246 mL
	100 mM	0.0265 mL	0.1325 mL	0.2649 mL	0.6623 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

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浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Traish A, et al. Int J Impot Res,1998, 10(4), 215-223. 2. Moore PA, et al. Anesth Prog,2008, 55(2), 40-48. 3. Holt A, et al. J Pharm Pharmacol,1995, 47(10), 837-845. 4. Vemulapalli S, et al. Fundam Clin Pharmacol,2001, 15(1), 1-7.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Phentolamine mesylate 65-28-1 GPCR/G Protein Neuroscience Adrenergic Receptor Phentolamine methanesulfonate hypertension Beta Receptor blood vessels pheochromocytoma adrenergic Phentolamine Mesylate erectile 甲磺酸酚妥拉明 vascular Phentolamine Inhibitor failure dysfunction inhibit resistance heart peripheral Phentolamine mesilate inhibitor

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