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AZD-5672

AZD-5672

产品编号 T30260   CAS 780750-65-4
别名: AZD 5672, AZD5672, UNII-61XQN688TW

AZD-5672 是 CCR5 的拮抗剂,IC50 为 0.32 nM。 AZD-5672 抑制 hERG 心脏离子通道结合和 P-gp 介导的地高辛转运,IC50 为 7.3 μM 和 32 μM。 AZD-5672 可用于类风湿性关节炎的研究。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
AZD-5672 Chemical Structure
AZD-5672, CAS 780750-65-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 2,120 现货
2 mg ¥ 3,180 现货
5 mg ¥ 5,190 现货
10 mg ¥ 7,370 现货
25 mg ¥ 10,900 现货
50 mg ¥ 14,700 现货
100 mg ¥ 19,900 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 5,950 现货
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产品目录号及名称: AZD-5672 (T30260)
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参考文献
产品描述 AZD-5672 is an antagonist of CCR5 with an IC50 of 0.32 nM. AZD-5672 inhibits hERG cardiac ion channel binding and P-gp-mediated digoxin transport with IC50s of 7.3 μM and 32 μM. AZD-5672 can be used in studies about rheumatoid arthritis.
靶点活性 CCR5:0.32 nM (IC50), ERG (human):7.3 μM (IC50), P-gp (human):32 μM (IC50)
体外活性 In Caco-2 cells, AZD-5672 (0-100 μM) inhibits P-gp-mediated digoxin transport in a concentration-dependent manner[1].
体内活性 AZD-5672 (1-2 mg/kg; i.v) shows moderate bioavailability with CI, Vss and t1/2 of 28 mL/min/kg, 5.3 L/kg, and 2.6 h in rats while 18 mL/min/kg, 5.7 L/kg, and 3.9 h in dogs[3].
别名 AZD 5672, AZD5672, UNII-61XQN688TW
分子量 632.78
分子式 C32H38F2N2O5S2
CAS No. 780750-65-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 30 mg/mL (47.4 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5803 mL 7.9016 mL 15.8033 mL 39.5082 mL
5 mM 0.3161 mL 1.5803 mL 3.1607 mL 7.9016 mL
10 mM 0.158 mL 0.7902 mL 1.5803 mL 3.9508 mL
20 mM 0.079 mL 0.3951 mL 0.7902 mL 1.9754 mL

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1. Elsby R, et al. The utility of in vitro data in making accurate predictions of human P-glycoprotein-mediated drug-drug interactions: a case study for AZD5672. Drug Metab Dispos. 2011 Feb;39(2):275-82. 2. Gerlag DM, et al. Preclinical and clinical investigation of a CCR5 antagonist, AZD5672, in patients with rheumatoid arthritis receiving methotrexate. Arthritis Rheum. 2010 Nov;62(11):3154-60. 3. Cumming JG, et al. Balancing hERG affinity and absorption in the discovery of AZD5672, an orally active CCR5 antagonist for the treatment of rheumatoid arthritis. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Feb 15;22(4):1655-9.
AZD7507 Neratinib maleate Sophocarpine Patritumab AG-1478 Endoxifen (Z-isomer) PF04929113 Rilzabrutinib

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AZD-5672 780750-65-4 Angiogenesis Immunology/Inflammation JAK/STAT signaling Membrane transporter/Ion channel Microbiology/Virology Neuroscience Tyrosine Kinase/Adaptors HER P-gp CCR AZD 5672 AZD5672 UNII-61XQN688TW Inhibitor inhibitor inhibit

 

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